Pagrindinis / Kelio

Metotreksatas

Metotreksatas yra vaistas nuo vėžio, priklausantis antimetabolitų, kurie yra folio rūgšties antagonistai, grupei.

Vaistas sulėtina DNR remontą ir jo sintezę, slopina ląstelių mitozę. Labiausiai jautrūs audiniai, kurių gebėjimas proliferuotis, yra jautriausi metotreksato poveikiui: naviko audiniams, embrioninėms ląstelėms, kaulų čiulpams, gleivinės epiteliui.

Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai paskiria metotreksatą, įskaitant vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Komentarus galima rasti tikriems metotreksato jau vartojusiems žmonėms.

Sudėtis ir išleidimo forma

Metotreksatas yra tablečių forma, skiriamas gerti. Vaistas yra parduodamas plastikiniuose indeliuose (50 skirtukų.), Lizdinėse plokštelėse (10 arba 50 skirtukų.) Arba stikliniuose induose (50 skirtukų.), Kurie dedami į 1, 2, 3 ar 5 kartono pakuotes.

  • Tabletėse yra 2,5 mg metotreksato; 5 ir 10 mg; papildomų medžiagų forma - celiuliozė, kukurūzų krakmolas, silicio dioksidas, magnio stearatas, laktozės monohidratas.
  • Tirpalas yra 10 mg / 1 ml metotreksato, 100 mg 1 ml koncentrato injekcijoms; papildomi komponentai: natrio hidroksidas, injekcinis vanduo, natrio chloridas.

Klinikinė-farmakologinė grupė: vaistas nuo vėžio.

Naudojimo indikacijos

Metotreksatas paprastai skiriamas tokioms ligoms gydyti:

  1. Trofoblastinė liga.
  2. Ūminė limfocitinė leukemija.
  3. Grybų mikozė sunkiais etapais.
  4. Kiaušidžių ir sėklidžių ląstelių navikai.
  5. Lengva ląstelių ir osteogeninė sarkoma, Ewing sarkoma.
  6. Medulloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatozė.
  7. Reumatoidinis artritas (esant kitiems gydymo metodams).
  8. Sunkios psoriazės formos (su nepakankamu gydymu).
  9. Odos vėžys, vulvos ir gimdos kaklelio, krūties, varpos vėžys, stemplė, plaučių, plokščių ląstelių kaklo ir galvos vėžys, inkstų vėžys, šlapimtakis ir inkstų dubuo, kepenų vėžys.

Farmakologinis poveikis

Antimetabolitų grupės priešnavikinis, citostatinis agentas slopina dihidrofolato reduktazę, kuri dalyvauja redukuojant dihidrofolio rūgštį į tetrahidrofolio rūgštį (anglies fragmentų nešiklis, reikalingas purino nukleotidų ir jų darinių sintezei).

Slopina sintezę, DNR atstatymą ir ląstelių mitozę. Ypač jautrūs greitai proliferuojančių audinių poveikiui: piktybiniai navikų ląstelės, kaulų čiulpai, embrioninės ląstelės, žarnyno gleivinės epitelio ląstelės, šlapimo pūslė, burnos ertmė. Kartu su priešnavikiniu poveikiu yra imunosupresinis poveikis.

Naudojimo instrukcijos

Metotreksato tabletės skiriamos per burną. Kiekvieno paciento dozės ir gydymo terminai nustatomi individualiai, atsižvelgiant į ligos stadiją ir indikacijas, antitumorinės terapijos schemą, kraujodaros sistemos būklę.

  • Reumatoidinis artritas. Pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg kartą per savaitę, kuri yra išgeriama iš karto arba padalinta į tris dozes kas 12 valandų. Siekiant optimalaus poveikio, savaitės dozė gali būti padidinta, tačiau ji neturi viršyti 20 mg. Kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozę reikia sumažinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė. Optimali gydymo trukmė nežinoma. Ligoniams, sergantiems lėtiniu artritu, 10–30 mg / m2 per savaitę (0,3–1 mg / kg) dozės yra veiksmingos vaikams.
  • Ūminė limfoblastinė leukemija (kaip sudėtinės terapijos dalis). Vartokite 3,3 mg / m2 derinio su prednizonu, kol pasieksite remisiją, po to 15 mg / m2 kartą per savaitę arba 2,5 mg / kg kas 14 dienų.
  • Trofoblastiniams navikams rekomenduojama vartoti 15-30 mg per parą 5 dienas, dažniau kaip vieną savaitę (priklausomai nuo toksiškumo simptomų). Terapiniai kursai turi būti kartojami nuo 3 iki 5 kartų.
  • Psoriazė Gydymas metotreksatu atliekamas dozėmis nuo 10 iki 25 mg per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozės mažinimas prasideda, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Vaisto citotoksiškumas reikalauja atidžiai tvarkyti. Vaisto receptą gali pateikti tik patyręs specialistas. Atsižvelgiant į metotreksato savybes ir charakteristikas, gydytojas turi informuoti pacientą apie vaisto gebėjimą sukelti sunkius ir kartais mirtinus šalutinius poveikius ir būtinybę laikytis griežto gydymo režimo, kad jie būtų kuo mažesni.

Rastas prisiekusio priešo MUSHROOM vinis! Nagai bus valomi per 3 dienas! Paimkite.

Metotreksatas - vaisto, skirto reumatoidiniam artritui, psoriazei gydyti suaugusiems žmonėms, vaikams ir nėštumo metu, naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos ir formos (tabletės 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg, injekcijos ampulėse).

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Metotreksato naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonė apie metotreksato vartojimą jų praktikoje Didelis prašymas aktyviau pridėti savo atsiliepimus apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, tačiau gamintojas to nepateikė anotacijoje. Metotreksato analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas reumatoidinio artrito, psoriazės, limfoblastinės leukemijos gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Metotreksatas yra antimetabolito grupės priešnavikinis, citostatinis agentas, slopina dihidrofolato reduktazę, susijusią su dihidrofolio rūgšties redukcija į tetrahidrofolio rūgštį (anglies fragmentų nešiklis, reikalingas purino nukleotidų ir jų darinių sintezei).

Slopina sintezę, DNR atstatymą ir ląstelių mitozę. Ypač jautrūs greitai proliferuojančių audinių poveikiui: piktybiniai navikų ląstelės, kaulų čiulpai, embrioninės ląstelės, žarnyno gleivinės epitelio ląstelės, šlapimo pūslė, burnos ertmė. Kartu su priešnavikiniu poveikiu yra imunosupresinis poveikis.

Sudėtis

Metotreksato + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Absorbcija iš virškinamojo trakto, vartojant per burną, priklauso nuo dozės: vartojant 30 mg / m2 gerai absorbuojamas, vidutinis biologinis prieinamumas yra 50%. Absorbcija mažėja, kai vartojama> 80 mg / m2 (greičiausiai dėl prisotinimo) dozėmis. Maistas sulėtina metotreksato absorbciją. Vartojant terapines dozes, nepriklausomai nuo vartojimo būdo, metotreksatas praktiškai neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą (BBB) ​​(po intratekalinio vartojimo didelės koncentracijos pasiekiamos smegenų skystyje). Jis išsiskiria į motinos pieną. Išgertas metotreksatas iš dalies metabolizuojamas žarnyno floroje, pagrindinėje - kepenyse (nepriklausomai nuo vartojimo būdo) suformuojant farmakologiškai aktyvią poliglutamino formą, kuri slopina dihidrofolato redukcijos ir timidino sintezę. Jis išsiskiria nepakitusiu būdu daugiausia su šlapimu glomerulų filtracijos ir tubuliarinės sekrecijos būdu (į veną, 80-90% išsiskiria per 24 valandas), su tulžimi iki 10% išsiskiria (su vėlesniu reabsorbcija į žarnyną). Kai pakartotinės injekcijos kaupiasi audiniuose metabolitų pavidalu.

Indikacijos

  • trofoblastiniai navikai;
  • ūminės limfoblastinės ir mieloblastinės leukemijos;
  • neuroleukemija;
  • ne Hodžkino lkmphomas, įskaitant limfosarcomas;
  • krūties vėžys, plokščiųjų ląstelių galvos ir kaklo vėžys, plaučių vėžys, odos vėžys, gimdos kaklelio vėžys, vėžio vėžys, stemplės vėžys, inkstų vėžys, šlapimo pūslės vėžys, sėklidžių vėžys, kiaušidžių vėžys, varpos vėžys, retinoblastoma, medulloblastoma;
  • osteogeninė sarkoma ir minkštųjų audinių sarkoma;
  • grybų mikozė (pažengusios stadijos);
  • sunkios psoriazės formos, psoriazinis artritas, reumatoidinis artritas, dermatomitozė, SLE, ankilozuojantis spondilitas (su standartinio gydymo nesėkme).

Išleidimo formos

Tabletės 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg.

10 mg injekcinis tirpalas (injekcijos ampulės).

Koncentratas infuzijų tirpalui ruošti (importuojamas iš „Ebeve Austria“).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Metotreksatas yra daugelio chemoterapinių gydymo schemų dalis, todėl pasirenkant vartojimo būdą, režimą ir dozes kiekvienu konkrečiu atveju reikia vadovautis specialiosios literatūros duomenimis.

Metotreksatas injekcijoms gali būti švirkščiamas į raumenis, į veną, į veną arba į vidų. Prieš valgant metotreksato tabletes reikia vartoti per burną be kramtymo.

Kai trofoblastiniai navikai - 15–30 mg per burną arba į raumenis, kasdien 5 dienas, dažniau kaip 1 savaitę (priklausomai nuo toksiškumo požymių). Arba 50 mg 1 kartą per 5 dienas, ilgiau nei 1 mėnesį. Gydymo kursas paprastai kartojamas nuo 3 iki 5 kartų iki bendros dozės 300-400 mg.

Kietiems navikams kartu su kitais vaistais nuo vėžio - 30-40 mg / m2 kūno svorio per savaitę.

Su leukemija ar limfomomis - 200-500 mg / m2 į veną infuzija 1 kartą per 2-4 savaites.

Su neuroleukemija, 12 mg / m2 intratekaliai 15-30 sekundžių, 1 ar 2 kartus per savaitę.

Gydant vaikus, dozė parenkama atsižvelgiant į amžių: vaikams, jaunesniems kaip 1 metų amžiaus, reikia skirti 6 mg, 8 mg vaikams - 1 metų, 10 mg - 2 metų vaikams, o 12 mg - vyresniems kaip 3 metų.

Prieš vartojimą cerebrospinalinis skystis turi būti pašalintas maždaug tokiu pat kiekiu, kokį reikia įvesti į vaistą.

Vartojant didelės dozės terapiją nuo 2 iki 15 g / m2 į veną infuzuojant 4-6 valandas, 1-5 savaičių intervalu, po to kalcio folinato privaloma vartoti, kuris paprastai prasideda praėjus 24 valandoms po metotreksato infuzijos pradžios ir skiriamas kasdien. 6 valandos, kai dozė yra 3-40 mg / m2 (paprastai 15 mg / m2) ir didesnė, priklausomai nuo metotreksato koncentracijos serume per 48-72 valandas.

Reumatoidiniu artritu pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg 1 kartą per savaitę, kuri skiriama kartu su /, / m arba per burną - 2,5 mg kas 12 valandų (iš viso 3 dozės). Optimalaus poveikio pasiekimo diena gali būti padidinta savaitės dozė, bet tuo pačiu metu neviršyti 20 mg. Kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozę reikia sumažinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė. Optimali gydymo trukmė nežinoma.

Psoriazei burnoje, į raumenis arba į veną 10–25 mg dozę per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozės mažinimas prasideda, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Grybelinės mikozės i / m atveju, 50 mg kartą per savaitę arba 25 mg 2 kartus per savaitę arba 2,5 mg per parą keletą savaičių ar mėnesių. Dozės mažinimą arba vaisto vartojimo nutraukimą lemia paciento atsakas ir hematologiniai parametrai.

Šalutinis poveikis

  • leukopenija, neutropenija, limfopenija (ypač T-limfocitai), trombocitopenija, anemija;
  • anoreksija;
  • pykinimas, vėmimas;
  • stomatitas;
  • gingivitas;
  • glossitas;
  • faringitas;
  • enteritas;
  • viduriavimas;
  • virškinimo trakto opiniai pažeidimai;
  • kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • periportalinė fibrozė ir kepenų cirozė;
  • kepenų nekrozė;
  • riebalinė kepenų degeneracija;
  • encefalopatija (įvedant kelias dozes intratekaliai, atliekant radioterapiją kaukolės regione);
  • nuovargis;
  • silpnumas;
  • painiavos;
  • drebulys;
  • dirglumas;
  • traukuliai;
  • koma;
  • nugaros skausmas;
  • standus kaklas;
  • paralyžius;
  • intersticinis pneumonitas;
  • plaučių fibrozė;
  • plaučių infekcijų paūmėjimas;
  • cistitas;
  • nefropatija;
  • oogenezės proceso, spermatogenezės pažeidimas;
  • sumažėjęs lytinis potraukis;
  • impotencija;
  • vaisingumo pokyčiai;
  • teratogeninis poveikis;
  • konjunktyvitas;
  • per didelis plyšimas;
  • katarakta;
  • fotofobija;
  • odos eritema ir (arba) bėrimas;
  • niežulys;
  • furunkulozė;
  • depigmentacija arba hiperpigmentacija;
  • spuogai (spuogai);
  • odos pilingas;
  • folikulitas;
  • alopecija (retai);
  • bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • anafilaksija;
  • piktybinis eksudacinis eritema (Stevens-Johnson sindromas);
  • toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas);
  • fotosensibilizacija;
  • imunosupresija (sumažėjęs atsparumas infekcinėms ligoms);
  • osteoporozė;
  • vaskulitas

Kontraindikacijos

  • sunki anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija.
  • inkstų nepakankamumas;
  • kepenų nepakankamumas;
  • nėštumas;
  • žindymo laikotarpis;
  • padidėjęs jautrumas metotreksatui ir (arba) kitai vaisto sudedamajai daliai.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nėštumo ir žindymo metu vaistas yra kontraindikuotinas.

Vaisingo amžiaus vyrai ir moterys gydymo metotreksatu metu ir mažiausiai 3 mėnesius po to turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Specialios instrukcijos

Naudojant metotreksatą reikia laikytis atsargumo priemonių.

Dozavimo formos, kuriose yra konservantų (benzilo alkoholio), negalima vartoti intratekaliai arba didelės dozės gydymui.

Įvedus dideles metotreksato dozes, būtina atidžiai stebėti pacientą, kad būtų galima anksti nustatyti pirmuosius toksinių reakcijų požymius.

Gydymą didelėmis dozėmis turi atlikti tik patyrę chemoterapeutai, kurie gali kontroliuoti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje, esant stacionariosioms folino kalcio dangoms.

Gydant metotreksatu didelėmis ir didelėmis dozėmis, reikia stebėti paciento šlapimą: vartojimo dieną ir per kitas 2-3 dienas šlapimo reakcija turėtų būti šarminė. Tai pasiekiama injekcijos mišinyje, kuriame yra 40 ml 4,2% natrio bikarbonato tirpalo ir 400–800 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo, prieš dieną, gydymo dieną ir per kitas 2-3 dienas.

Gydymas metotreksatu didelėmis ir didelėmis dozėmis turi būti derinamas su geresniu hidratavimu - iki 2 litrų per dieną.

Metotreksato įvedimas didesnėmis nei 2 g / m3 dozėmis turėtų būti atliekamas kontroliuojant jo koncentraciją kraujo serume. Manoma, kad normalus yra metotreksato kiekio sumažinimas serume po 22 valandų po vartojimo 2 kartus, palyginti su pradiniu. Norint padidinti kreatinino koncentraciją daugiau nei 50% pradinio kiekio ir (arba) didėjančio bilirubino kiekio, reikia intensyvios detoksikacijos terapijos.

Psoriazės gydymui metotreksatas skiriamas tik pacientams, sergantiems sunkia ligos forma, kuri negali būti taikoma kitoms terapijoms.

Norint išvengti toksiškumo gydymo metotreksatu, periodiškai reikia atlikti kraujo tyrimą (1 kartą per savaitę), nustatyti leukocitų ir trombocitų kiekį, atlikti kepenų ir inkstų funkcijos tyrimus.

Nustačius viduriavimą ir opinį stomatitą, gydymą metotreksatu reikia nutraukti, kad būtų išvengta hemoraginio enterito ir paciento mirties dėl žarnyno perforacijos.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, metotreksato eliminacijos periodas padidėja, todėl vaistų terapija turi būti atliekama labai atsargiai, mažesnėmis dozėmis.

Inkstų funkcijos sutrikimas priklauso nuo dozės. Pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija ar dehidratacija, taip pat pacientams, vartojantiems kitus nefrotoksinius vaistus, padidėja rizika sutrikti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Kai kurie šalutiniai šio vaisto poveikiai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ir atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinio greičio.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant dideles metotreksato dozes su įvairiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (įskaitant aspiriną ​​ir kitus salicilatus, azapropazoną, diklofenaką, indometaciną ir ketoprofeną), galima padidinti metotreksato toksiškumą. Kai kuriais atvejais galimas sunkus toksinis poveikis, kartais net mirtinas. Specialių atsargumo priemonių ir tinkamo stebėjimo metu negalima vartoti mažos dozės metotreksato (7,5–15 mg per savaitę), ypač gydant reumatoidinį artritą, kartu su NVNU.

Kartu vartojant sulfonamidus, sulfonilurėjos darinius, fenitoiną, fenilbutazoną, ahibrahimą, piramidę ir trimetoprimą, padidėjo daugybė antibiotikų, įskaitant antibiotikus. Antibiotikai, mažai absorbuojami iš virškinimo trakto (įskaitant tetraciklinus, chloramfenikolį), sumažina metotreksato absorbciją ir sutrikdo jo metabolizmą dėl normalios žarnyno mikrofloros slopinimo.

Kartu vartojant metotreksato retinoidus, azatiopriną, sulfasalazinas padidina hepatotoksinio poveikio riziką. Parenterinis acikloviro vartojimas, naudojant metotreksato intratekalinį vartojimą, padidina neurologinių sutrikimų riziką.

Kartu vartojant metotreksatą su multivitamininiais preparatais, kurių sudėtyje yra folio rūgšties arba jos darinių, galima sumažinti gydymo metotreksatu veiksmingumą.

L-asparaginazė yra metotreksato antagonistas.

Anestezija dinitrogeno oksidu gydymo metotreksatu metu gali sukelti nenuspėjamą sunkią mielosupresiją ir stomatitą.

Vartojant kartu su metotreksatu, amiodaronas gali skatinti odos opas.

Metotreksatas mažina teofilino klirensą.

Kai kuriems pacientams, sergantiems psoriaze ar grybų mikoze, gydytiems metotreksatu kartu su PUVA terapija (metoksalenu ir UFO), buvo diagnozuotas odos vėžys.

Atsargiai reikia vartoti kartu vartojant eritrocitų masę ir metotreksatą.

Metotreksato terapijos derinimas su radioterapija gali padidinti minkštųjų audinių nekrozės riziką.

Metotreksatas gali sumažinti imunologinį atsaką į vakcinaciją; kartu vartojant vaistą gyvąja vakcina, gali atsirasti sunkių antigeninių reakcijų.

Metotreksato vaisto analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Vero metotreksatas;
  • Seksat;
  • Metodzhekt;
  • Metotreksatas (Emtex);
  • Metotreksatas injekcijoms;
  • Metotreksatas Lahema;
  • Metotreksato natrio druska;
  • Metotreksato LENS;
  • Metotreksatas Teva;
  • Metotreksatas Ebeve;
  • Trexane;
  • Evetrex.

METOTREXAT

50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartono pakuotės.

Antimetabolitų grupės priešnavikinis, citostatinis agentas slopina dihidrofolato reduktazę, kuri dalyvauja redukuojant dihidrofolio rūgštį į tetrahidrofolio rūgštį (anglies fragmentų nešiklis, reikalingas purino nukleotidų ir jų darinių sintezei).

Slopina sintezę, DNR atstatymą ir ląstelių mitozę. Ypač jautrūs greitai proliferuojančių audinių poveikiui: piktybiniai navikų ląstelės, kaulų čiulpai, embrioninės ląstelės, žarnyno gleivinės epitelio ląstelės, šlapimo pūslė, burnos ertmė. Kartu su priešnavikiniu poveikiu yra imunosupresinis poveikis.

Geriamoji absorbcija priklauso nuo dozės: vartojant 30 mg / m 2 gerai absorbuojamas, vidutinis biologinis prieinamumas yra 60%. Absorbcija sumažėja, kai vartojama didesnė kaip 80 mg / m 2 dozė.

Vaikams, sergantiems leukemija, absorbcija svyruoja nuo 23% iki 95%. Laikas pasiekti Cmaks - nuo 40 min iki 4 val. Maistas sulėtina absorbciją ir sumažina Cmaks. Ryšys su plazmos baltymais yra apie 50%, daugiausia su albuminu.

Po pasiskirstymo audiniuose didelė metotreksato koncentracija poliglutamatų pavidalu randama kepenyse, inkstuose ir ypač blužnyje, kurioje metotreksatą galima laikyti kelias savaites ar net mėnesius.

Vartojant terapines dozes, praktiškai neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Įsiskverbia į motinos pieną.

Išgėrus vaistą, jis iš dalies metabolizuojamas žarnyno floroje, pagrindinėje - kepenyse (nepriklausomai nuo vartojimo būdo) suformuojant farmakologiškai aktyvią poliglutamino formą, kuri taip pat slopina dihidrofolato reduktazę ir timidino sintezę. T1/2 pacientams, vartojantiems mažiau kaip 30 mg / m 2 vaisto, pradiniame etape yra 2-4 valandos, o galutiniame etape (kuris yra ilgas) - 3–10 valandų su mažomis dozėmis ir 8-15 valandų su didelėmis vaisto dozėmis. Lėtiniu inkstų nepakankamumu, abu vaisto vartojimo nutraukimo etapai gali būti žymiai pailginti.

Labiausiai per inkstus nepakitusios formos išsiskiria glomerulų filtracija ir tubulinė sekrecija, iki 10% išsiskiria su tulžimi (vėliau reabsorbcija į žarnyną). Vaisto šalinimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ascitas arba transudatas, išreikštas, žymiai sulėtėja. Pakartotinai sukaupta audiniuose poliglutamatų pavidalu.

- ūminė limfoblastinė leukemija ir ne Hodžkino limfomos;

- grybų mikozė pažengusiuose etapuose;

- sunkios psoriazės formos;

- reumatoidinis artritas (su kitais gydymo būdais).

Metotreksato vartojimas kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, pastebimai pakinta inkstų ir kepenų funkcija, hematologiniai sutrikimai (pvz., Kaulų čiulpų hipoplazija, leukopenija, trombocitopenija, anemija), ūminėje infekcinių ligų stadijoje, imunodeficito sindromas ir padidėjęs jautrumas metotreksatui. arba kitos tabletės dalys, vaikams iki 3 metų.

Atsargiai. Kai ascitas, pleuros efuzija, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, opinis kolitas, dehidratacija, podagra ar nefrolitizė istorijoje, anksčiau atlikta radioterapija arba chemoterapija, virusinės, grybelinės ar bakterinės ligos.

Metotreksato tabletės, naudojamos viduje. Dozės ir gydymo sąlygos nustatomos individualiai, priklausomai nuo chemoterapijos režimo.

- 15-30 mg per parą per parą 5 dienas per vieną ar daugiau savaičių (priklausomai nuo toksiškumo požymių). Gydymo kursas paprastai kartojamas nuo 3 iki 5 kartų.

- 50 mg 1 kartą per 5 dienas, mažiausiai 1 mėn. Gydymo eigai reikia 300-400 mg.

Ūminė limfoblastinė leukemija (kaip sudėtinės terapijos dalis):

- 3,3 mg / m 2 kartu su prednizonu, kol pasieksite remisiją, po to 15 mg / m 2 kartus per savaitę arba 2,5 mg / kg kas 14 dienų.

Ne Hodžkino limfomos (kombinuoto gydymo metu):

- 15-20 mg / m 2 1 dozei 2 kartus per savaitę;

- 7,5 mg / m 2 kasdien 5 dienas.

Pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg kartą per savaitę, kuri yra išgeriama iš karto arba padalinta į tris dozes kas 12 valandų. Siekiant optimalaus poveikio, savaitės dozė gali būti padidinta, tačiau ji neturi viršyti 20 mg. Kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozę reikia sumažinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė. Optimali gydymo trukmė nežinoma. Ligoniams, sergantiems lėtiniu artritu, 10–30 mg / m 2 / savaitė (0,3–1 mg / kg) yra veiksminga vaikams.

Gydymas metotreksatu atliekamas dozėmis nuo 10 iki 25 mg per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozės mažinimas prasideda, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

- 25 mg 2 kartus per savaitę. Vaisto dozės mažinimas arba nutraukimas priklauso nuo paciento atsako ir hematologinių parametrų.

Hematopoetinės sistemos dalis: anemija (įskaitant aplastinę), trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, eozinofilija, pancitopenija, limfoproliferacinės ligos, hipogamaglobulinemija, limfadenopatija.

Iš virškinimo sistemos: anoreksija, pykinimas, vėmimas, stomatito, gingivitas, faringitas, enterito, erozinio ir opinio pažeidimų ir kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant melena, hematemesis), toksinį poveikį kepenims (ūminis hepatitas, fibrozės ir kepenų ciroze, kepenų nepakankamumo, hipoalbuminemija padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas), pankreatitas.

Nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, disartrija, afazija, hemiparezė, parezė, traukuliai; kai vartojama didelėmis dozėmis - trumpalaikis pažinimo sutrikimas, emocinis labilumas; neįprastas kaukolės jautrumas, encefalopatija (įskaitant leukoencefalopatiją).

Matymo organo dalis: konjunktyvitas, regos sutrikimas (įskaitant trumpalaikį aklumą).

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: perikarditas, perikardo efuzija, kraujospūdžio sumažėjimas, tromboembolija (įskaitant arterinę trombozę, smegenų kraujagyslių trombozę, giliųjų venų trombozę, tinklainės venų trombozę, tromboflebitą, plaučių emboliją).

Kvėpavimo sistemos dalis: retai - plaučių fibrozė, kvėpavimo nepakankamumas, alveolitas, intersticinis pneumonitas (įskaitant mirtiną), lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), potencialiai sunkios intersticinės pneumonijos simptomai - sausas neproduktyvus kosulys, dusulys, karščiavimas.

Nuo urogenitalinės sistemos: sunkus nefropatija ar inkstų funkcijos nepakankamumu, azotemija, cistitas, hematurija, proteinurija, sutrikusi spermato- ir oogenezei, trumpalaikis oligospermija, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, dismenorėja, makšties išskyrų, ginekomastija, nevaisingumas, persileidimas, vaisiaus mirties, vaisiaus defektus.

Su oda: eriteminis bėrimas, odos niežėjimas, bėrimas, jautrumas šviesai, sutrikusi pigmentacija, alopecija, echimozė, telangiektazija, spuogai, furunkuliozė, daugiaformė eritema (įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromas), toksinė epidermio nekrolizė, išopėjimo ir nekrozės odos, eksfoliacinis dermatitas. Gydant psoriazę - odos deginimas, skausmingos erozijos plokštelės ant odos.

Skeleto ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija, osteoporozė, osteonekrozė, lūžiai.

Navikai: limfoma (įskaitant grįžtamąjį).

Bendrosios reakcijos: alerginės reakcijos iki anafilaksinio šoko, alerginis vaskulitas, naviko lizės sindromas, minkštųjų audinių nekrozė, staiga mirtis, gyvybei pavojingos oportunistinės infekcijos (įskaitant pneumocistinę pneumoniją), citomegalovirusinės (CMV) infekcijos (įskaitant CMV pneumonija), sepsis (įskaitant mirtiną), nocardiozė, histoplazmozė, kriptokokozė, Herpes zosteri ir Herpes simplex sukeltos infekcijos (įskaitant skleidžiamą herpesą), cukrinis diabetas, padidėjęs prakaitavimas.

Specifinių metotreksato perdozavimo simptomų nėra, jis diagnozuojamas metotreksato koncentracija plazmoje.

Gydymas: specifinis priešnuodis - kalcio folinatas, kai tik įmanoma, nedelsiant, pageidautina per pirmą valandą, yra lygus metotreksato dozei arba yra didesnė; Vėlesnės dozės skiriamos pagal poreikį, priklausomai nuo metotreksato koncentracijos serume. Siekiant išvengti metotreksato ir (arba) jo metabolitų nusėdimo inkstų kanalėse, organizmas hidratuojamas ir šlapimas yra šarminis, o tai pagreitina metotreksato išsiskyrimą. Siekiant sumažinti nefropatijos riziką dėl to, kad vaistas ar jo metabolitai nusėda šlapime, būtina prieš kiekvieną vartojimą ir kas 6 valandas per visą kalcio folinato naudojimo laiką nustatyti šlapimo pH, kol metotreksato koncentracija sumažėja žemiau 0,05 μmol. / l, kad būtų užtikrintas didesnis kaip 7 pH.

Padidina kumarino arba indaniono darinių aitucoaguliacinį aktyvumą ir / arba padidina kraujavimo riziką mažinant prokoaguliantinio veiksnio sintezę kepenyse ir sumažėja trombocitų susidarymas.

Padidina šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje, todėl gydant pacientus, kuriems kartu yra hiperurikemija ir podagra, gali prireikti koreguoti podagraus vaistus (alopurinolį, kolchiciną, sulfinpirazoną); gydant šlapimo rūgšties vaistus gali padidėti nefropatijos rizika, susijusi su padidėjusiu šlapimo rūgšties susidarymu gydymo metotreksatu metu (geriau naudoti allopurinolį). Lašišų paėmimas vienu metu arba sumažina tubulinę sekreciją, kuri kai kuriais atvejais gali sukelti sunkų toksišką poveikį, kartais net mirtiną.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), vartojantys dideles metotreksato dozes, didina koncentraciją ir sulėtina pastarojo šalinimą, o tai gali sukelti sunkią hematologinę ir virškinimo trakto intoksikaciją. Rekomenduojama nutraukti fenilbutazono vartojimą 7-12 dienų, piroksikamo - 10 dienų, diflunizalą ir indometaciną 24–48 val., Ketoprofeną ir NVNU trumpą laiką.1/2 12-24 valandų prieš metotreksato infuziją vidutinėmis ir didelėmis dozėmis ir mažiausiai 12 valandų (priklausomai nuo metotreksato koncentracijos kraujyje) po jo pabaigos. Reikia atsargiai derinti NVNU su mažomis metotreksato dozėmis (galbūt sumažėjęs metotreksato pašalinimas iš inkstų kanalėlių). Vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją (pvz., Probenecidą), didina metotreksato toksiškumą, sumažindami jo išsiskyrimą per inkstus.

Antibiotikai, blogai absorbuojami virškinimo trakte (tetraciklinai, chloramfenikolis), sumažina metotreksato absorbciją ir sutrikdo jo metabolizmą dėl normalios žarnyno mikrofloros slopinimo.

Retinoidai, azatioprinas, sulfasalazinas, etanolis ir kiti hepatotoksiniai vaistai padidina hepatotoksinio poveikio riziką.

L-asparaginazė mažina metotreksato priešnavikinio poveikio sunkumą slopindama ląstelių replikaciją.

Anestezija su dinitrogeno oksidu gali sukelti nenuspėjamą sunkią mielosupresiją ir stomatitą.

Citarabino vartojimas prieš 48 valandas prieš arba po 10 minučių nuo gydymo metotreksatu pradžios gali sukelti sinergetinį citotoksinį poveikį (rekomenduojama koreguoti dozavimo režimą, remiantis hematologinių parametrų kontrole).

Hematotoksiniai vaistai padidina metotreksato hematotoksiškumo riziką.

Metotreksatas mažina teofilino klirensą.

Neomicinas geriamam vartojimui gali sumažinti metotreksato absorbciją. Keli pacientai, sergantys psoriaze ar grybeline mikoze, gydomi metotreksatu kartu su PUVA terapija (metoksenas ir ultravioletinis spinduliavimas), buvo diagnozuoti odos vėžiu.

Kartu su radioterapija gali padidėti kaulų čiulpų slopinimo rizika. Metotreksatas gali sumažinti imuninį atsaką į vakcinaciją gyvomis ir inaktyvuotomis virusinėmis vakcinomis.

Folatų turintys vaistai (įskaitant multivitaminus) gali sumažinti gydymo metotreksatu veiksmingumą.

Amiodarono vartojimas pacientams, gydomiems metotreksatu, gali sukelti odos pasireiškimą.

Metotreksatas yra citotoksinis vaistas, todėl jį reikia gydyti atsargiai. Vaistą turėtų skirti gydytojas, turintis patirties su metotreksatu, jis žino apie jo savybes ir veikimo charakteristikas. Dėl galimų sunkių ir net mirtinų nepageidaujamų reakcijų atsiradimo gydytojas turi išsamiai informuoti apie galimą riziką ir rekomenduojamas saugumo priemones. Pacientai, kuriems taikoma metotreksato terapija, turi būti tinkamai stebimi, kad būtų galima laiku nustatyti galimo toksinio poveikio ir nepageidaujamų reakcijų požymius.

Prieš pradedant arba atnaujinant gydymą metotreksatu, reikia atlikti išsamų kraujo tyrimą su trombocitų skaičiumi, biocheminiu kraujo tyrimu su kepenų fermentų, bilirubino, albumino, krūtinės rentgeno, inkstų funkcijos tyrimais, jei reikia, tuberkuliozės ir hepatito tyrimais.

Norint laiku nustatyti intoksikacijos simptomus, būtina stebėti periferinio kraujo būklę (leukocitų ir trombocitų skaičių: pirmiausia kas antrą dieną, tada kas 3-5 dienas per pirmąjį mėnesį, tada kartą per 7-10 dienų, remisijos metu - kartą per 1-2 kepenų transaminazės aktyvumas, inkstų funkcija (karbamido azotas, kreatinino klirensas ir (arba) kreatino koncentracija serume), šlapimo rūgšties koncentracija serume, periodinė krūtinės fluoroskopija, burnos gleivinės ir ryklės tyrimas. E išopėjimas, prieš kiekvieną naudojimą. Prieš gydymą rekomenduojama stebėti kaulų čiulpų kraujodaros būklę, 1 kartą gydymo metu ir pasibaigus kursui.

Metotreksatas gali sukelti ūminio arba lėtinio hepatotoksinio poveikio simptomų (įskaitant fibrozę ir kepenų cirozę). Lėtinis toksinis poveikis kepenims paprastai atsiranda po ilgalaikio metotreksato vartojimo (paprastai 2 ar daugiau metų) arba pasiekiama bendra ne mažesnė kaip 1,5 g kumuliacinė dozė ir gali sukelti nepalankų rezultatą. Kepenų toksinis poveikis taip pat gali būti susijęs su sunkia kartu vartojama istorija (alkoholizmas, nutukimas, cukrinis diabetas) ir senatvėje. Atsižvelgiant į toksišką vaisto poveikį kepenims gydymo metu, pacientams nereikia skirti kitų hepatotoksinių vaistų, išskyrus tuos atvejus, kai reikia akivaizdaus poreikio. Pacientus, vartojančius kitus hepatotoksinius vaistus (pvz., Leflunomidą), reikia atidžiai stebėti.

Kepenų funkcijos objektyvizavimui kartu su biocheminiais parametrais rekomenduojama prieš 2-4 mėnesius po gydymo pradžios atlikti kepenų biopsiją; bendra kumuliacinė dozė yra 1,5 g ir po kiekvieno papildomo 1–1,5 g, esant vidutinei kepenų fibrozei ar bet kokiam cirozės laipsniui, gydymas metotreksatu nutraukiamas; dėl lengvos fibrozės paprastai rekomenduojama biopsiją kartoti po 6 mėnesių. Pradinio gydymo metu gali atsirasti nedideli kepenų histologiniai pokyčiai (nedideli porcijų uždegimai ir riebalų pokyčiai), o tai nėra priežastis atsisakyti gydymo ar jį nutraukti, tačiau nurodo, kad reikia atsargiai vartoti vaistą.

Plėtojant viduriavimą ir opinį stomatitą, gydymas metotreksatu turi būti nutrauktas dėl didelio hemoraginio enterito ir žarnyno sienos perforacijos pavojaus, dėl kurio pacientas gali mirti.

Neapsaugota oda neturėtų būti veikiama pernelyg didelės saulės poveikio arba piktnaudžiauti UV lempomis (gali atsirasti fotosensibilizacija). Dėl jo poveikio imuninei sistemai, metotreksatas gali pabloginti atsaką į vakcinaciją ir paveikti imunologinių tyrimų rezultatus. Būtina atsisakyti imunizacijos (jei gydytojas to nepatvirtino) nuo 3 iki 12 mėnesių nuo vaisto vartojimo; kiti su juo gyvenantys paciento šeimos nariai turėtų atsisakyti imunizuoti geriamąją poliomielito vakciną (venkite kontakto su žmonėmis, gavusiais poliomielito vakciną, arba dėvėti apsauginę kaukę, kuri apima nosį ir burną). Abiejų lyčių vaisingo amžiaus pacientai ir jų partneriai gydymo metotreksatu metu ir po gydymo ne trumpiau kaip 3 mėnesius - vyrai ir bent vienas ovuliacijos ciklas - moterys turi taikyti patikimas kontracepcijos priemones.

Gydant didelėmis metotreksato dozėmis, rekomenduojama kalcio folinato mažinti toksiškumą.

Kadangi metotreksatas gali paveikti centrinę nervų sistemą (pavargęs, galvos svaigimas), pacientai, vartojantys vaistą, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ar potencialiai pavojingų mašinų.

Jis turi teratogeninį poveikį: jis gali sukelti vaisiaus mirtį, įgimtas deformacijas. Jei moteris gydymo metotreksatu metu pastoja, būtina išspręsti abortų problemą dėl nepageidaujamo poveikio vaisiui rizikos. Metotreksatas išsiskiria į motinos pieną, todėl visą gydymo laikotarpį žindymas turi būti nutrauktas.

Metotreksato vartojimas yra kontraindikuotinas, jei inkstų funkcija labai pasikeitė.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto pašalinimas žymiai sulėtėja. Pakartotinai sukaupta audiniuose poliglutamatų pavidalu.

Laikyti preparatą vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Metotreksatas

Aprašymas nuo 2014 m. Gegužės 29 d

  • Lotynų pavadinimas: Methotrexate-Ebewe
  • ATX kodas: L01BA01
  • Veiklioji medžiaga: metotreksatas (metotreksatas)
  • Gamintojas: Ebewe Pharma, Austrija

Sudėtis

Tirpalas yra 10 mg / 1 ml metotreksato, 100 mg 1 ml koncentrato injekcijoms; papildomi komponentai: natrio hidroksidas, injekcinis vanduo, natrio chloridas.

Tabletėse yra 2,5 mg metotreksato; 5 ir 10 mg; papildomų medžiagų forma - celiuliozė, kukurūzų krakmolas, silicio dioksidas, magnio stearatas, laktozės monohidratas.

Išleidimo forma

Tabletės buteliuose: 2,5; 5 ir 10 mg.

1, 5 ir 10 ml ampulių ir buteliukų.

Koncentruokite buteliuose po 5, 10 ir 50 ml.

Farmakologinis poveikis

Antimetabolitų grupė, kurioje analogas yra folio rūgštis. Jis turi priešvėžinį poveikį ir papildomai turi imunosupresinį poveikį.

Vaistas sulėtina DNR remontą ir jo sintezę, slopina ląstelių mitozę. Labiausiai jautrūs audiniai, kurių gebėjimas proliferuotis, yra jautriausi metotreksato poveikiui: naviko audiniams, embrioninėms ląstelėms, kaulų čiulpams, gleivinės epiteliui.

Su piktybinių audinių ląstelių proliferacija, kuri yra didesnė už įprastą, metotreksatas sukelia piktybinių navikų augimo sutrikimą, nekenkiant sveikiems audiniams.

Gydant reumatoidinį artritą, poveikis yra susijęs su imunosupresijos mechanizmu. Reumatoidinio artrito metotreksatas gali sumažinti uždegimą ir jo sukeltus simptomus - patinimą, skausmą, standumą.

Gydant psoriazę, metotreksatas veikia plokštelinius keratinocitus, kurie turi didesnį augimo tempą, palyginti su įprastu odos ląstelių proliferacija.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Didžiausia metotreksato koncentracija kraujyje atsiranda per 30-60 minučių. Pacientams, sergantiems leukemija, gali svyruoti iki 3 valandų.

Plazmoje prisijungė prie albumino. Vartojant kartu su salicilatais, chloramfenikoliais, sulfonamidais, tetraciklinais, fenitoinu, gali būti konkurencingas pakaitalas.

Metotreksatas neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl būtina įvesti intratekalę.

Metotreksato pusinės eliminacijos laikas yra apie 6–7 val., Didelių dozių atveju jis didėja iki 17 valandų.
Per dieną per inkstus išsiskiria daugiausia (90%). Apie 10% išsiskiria su tulžimi.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, eliminacija yra ilgesnė.

Metotreksatas gali kauptis kepenyse, inkstuose ir blužnyje metabolinių produktų pavidalu.

Naudojimo indikacijos

  • trofoblastų navikai;
  • neuroleukemija;
  • ne Hodžkino limfoma, įskaitant limfosarkoma;
  • ūminė leukemija (mieloblastinė ir limfoblastinė);
  • osteogeninė sarkoma ir minkštieji audiniai;
  • odos vėžys, plaučių vėžys, krūties vėžys, plokščiųjų ląstelių vėžys, lytinių organų (vyrų ir moterų) vėžys, šlapimo pūslės vėžys, stemplės vėžys, inkstų vėžys, medulloblastoma, retinoblastoma;
  • sunkios grybų mikozės stadijos, psoriazė;
  • psoriazinis ar reumatoidinis artritas, sisteminė raudonoji vilkligė, dermatomitozė, ankilozuojantis spondilitas.

Kontraindikacijos

  • sunkus inkstų ir kepenų pažeidimas;
  • alkoholizmas;
  • sunkios infekcinės ligos (tuberkuliozė, ŽIV infekcija);
  • kraujodaros sistemos patologija istorijoje;
  • skiepijimas gyvomis vakcinomis;
  • virškinimo trakto opos ir burnos ertmė istorijoje;
  • vartojant dideles vaisto dozes su acetilsalicilo rūgštimi;
  • žindymo laikotarpis ir nėštumas;
  • individualus netoleravimas.

Metotreksatas yra skiriamas atsargiai pacientams, kuriems pažeidimų, inkstų ir kepenų, nutukimo, slopinimo medulinės hemopoezei, diabetas, naudojimas prieš gydymą hepatotoksiški narkotikų, infekcinių ligų, bakterijų, virusų, grybelių kilmės, kai ascitas, pilvaplėvės ir pleuros efuzijos, dehidratacija, herpes zoster, ankstesnis kontaktas su pacientams, sergantiems herpes simplex, tymų, vėjaraupių, strongyloidoze, amebiaze; esant podagros ar šlapimo nefroluritemijai, burnos gleivinės infekcijoms ir uždegiminiams procesams, opiniam kolitui, pepsinei opai, vėmimui, viduriavimui, virškinimo trakto obstrukcijai, acidurijai, astenijai, chemoterapijai ar radioterapijai, prieš gydymą, senyviems pacientams ir vaikams.

Metotreksato šalutinis poveikis

Kraujo sistema: anemija, trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija; labai retai, sunkus kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas; megaloblastinė anemija.

Centrinė nervų sistema: nuovargis, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, galvos skausmas, depresija, nemiga, sumišimas; retai, kognityvinis sutrikimas, parestezija ir skausmas galūnėse, metalo skonis burnoje, paralyžius ir epilepsijos priepuoliai, meningizmo simptomai.

Matymo įstaigos: dirginimas, konjunktyvitas.

Kvėpavimo sistema: pneumonitas (simptomai yra sausas kosulys, trumpas kvėpavimas, karščiavimas), pleuros efuzija, alveolitas; retai - bronchinė astma arba plaučių fibrozė, pleuros sustorėjimas, plaučių edema.

Virškinimo sistema: pykinimas, uždegiminiai procesai ir burnos gleivinės opos, stomatitas, dispepsija, vėmimas, anoreksija, padidėjęs transaminazių kiekis, viduriavimas, fibrozė ir kepenų cirozė, steatozė.

Šlapimo sistema: šlapimo pūslės opa ir uždegimas, sutrikęs šlapinimasis ir inkstų funkcija, oligūrija ir anurija, elektrolitų disbalansas.

Oda: niežulys, eritema, alopecija, jautrumas šviesai, vaskulitas, malksnas, herpetiformų išsiveržimai; retai - epidermio nekrolizė. Ultravioletinės spinduliuotės įtakoje galima sustiprinti nagų pigmentaciją, furunkulozę, hidradenitą, ūminį paronychiją.

Skeleto ir raumenų sistemos: raumenų ir sąnarių skausmas, osteoporozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujavimas, vaskulitas, susiformavimas perikardo ertmėje; retai - širdies tamponadas.

Imuninė sistema: faringitas, sumažėjęs imunitetas; retai - sepsis, reumatoidinių mazgų skaičiaus padidėjimas, anafilaksinės reakcijos.

Reprodukcinė sistema: makšties uždegimas ir opos; labai retai - impotencija, menstruacijų sutrikimai, makšties išsiskyrimas, sumažėjęs troškimas.

Kiti galimi šalutiniai reiškiniai: karščiavimas, negalavimas, šaltkrėtis, retai - prasta žaizdų gijimas. Intramuskulinės injekcijos atveju gali atsirasti audinių pažeidimas injekcijos vietoje (abscesas, sunaikinimas), cistos ir polipai, limfomos. Nežinomas dažnis, gali atsirasti medžiagų apykaitos sutrikimų, diabetas.

Metotreksato intratekalinio vartojimo atveju gali būti ūminis arachnoiditas (galvos skausmas, standus kaklo raumenys, karščiavimas). Ateityje gali būti parezė ir plegii, smegenų funkcijų pažeidimas. Lėtinės reakcijos į intratekalinį vartojimą gali būti leukoencefalopatija, pasireiškianti painiavomis, traukuliais, demencija, koma, o retai - mirtimi.

Vartojimo metotreksato naudojimo instrukcija (metodas ir dozavimas)

Galbūt metotreksato įvedimas - Ebeve intramuskuliariai, intraarteriškai, intraveniškai arba intratekaliai. Tabletės nekramtys, priėmimas prieš valgį.

Instrukcijos dėl metotreksato įspėja, kad kiekvienos specifinės patologijos dozės ir gydymo režimų parinkimas turi būti atliekamas griežtai laikantis specialios literatūros.

Trofoblastinių navikų atveju per parą kasdien iki 30 mg skiriama į raumenis per 5 dienas. Kursai kartojami po 1 savaitės, kol pasiekiama 400 mg dozė.

Limfomos ir leukemijos rodo, kad intraveninis 200-500 mg / m2 dozavimas kartą per mėnesį.

Neuroleukemija: intratekaliai 1 - 2 kartus per 7 dienas, 12 mg / m2 dozė.

Vaikams skiriamos tokios dozės:

  • jaunesni nei 1 metai 6 mg;
  • 1 metai - 8 mg;
  • iki 2 metų taikyti 10 mg;
  • virš 3 metų, įveskite 12 mg.

Metotreksatas skiriamas reumatoidiniam artritui, pradedant nuo 7,5 mg dozės 1 kartą per savaitę. Remiantis indikacijomis, dozė didinama, bet ne daugiau kaip 20 mg per savaitę.

Psoriazės metu nustatyta iki 25 mg dozė per savaitę, į raumenis arba į veną.

Grybelinės mikozės atveju 50 mg per savaitę skiriama vieną ar dvi dozes, į raumenis.

Perdozavimas

Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra kraujodaros sistemos depresijos požymiai. Priešnuodis yra kalcio folinatas, kuris skiriamas ne vėliau kaip 60 minučių, o dozė turi būti lygi arba didesnė už metotreksato dozę. Sunkiais atvejais naudojamas šlapimo šlapinimasis ir kūno hidratacija.

Perdozavus intratekaliai, kartu su priešnuodžiu, galima greitai nuleisti smegenų skystį.

Sąveika

Piktnaudžiavimas alkoholiu ir hepatotoksinių vaistų vartojimas padidina toksinį Metotreksato poveikį kepenims.

Kartu vartojant leflunamidą pancitopenija ir hepatotoksiškumo atvejai padidėja.

Geriamojo chloramfenikolio ir tetraciklino vartojimas sumažina metotreksato absorbciją.

Ciprofloksacinas, glikopeptidai, penicilinai, kilpiniai diuretikai, fenilbutazonas mažina vaisto klirensą inkstuose, o tai padidina jo koncentraciją kraujyje ir padidina toksiškumą kraujo formavimui.

Metotreksato toksiškumas taip pat didėja vartojant kartu su salicilatais ir nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Chloramfenikolis, sulfonamidai, pirimetaminas turi neigiamą poveikį kaulų čiulpams, todėl vartojant kartu su metotreksatu, padidėja hematologiniai sutrikimai.

Trimetoprimas ir sulfametoksazolas, kurie sukelia folio trūkumą, taip pat lipidų kiekį mažinantys vaistai ir netiesioginiai antikoaguliantai gali padidinti toksinį Metotreksato poveikį.

Gydymo procese reikia vengti vartoti daugiau kavos, arbatos ir saldžių gėrimų su kofeinu, nes gali sumažėti teofilino klirensas.

Vartojant kartu su citostatikais, sumažėja metotreksato klirensas.

Kartu su radioterapija padidėja audinių nekrozės tikimybė.

Metotreksatas slopina imuninį atsaką į vakcinaciją, o gyvų vakcinų įvedimo atveju gali pasireikšti sunkios antigeninės reakcijos.

Amiodarono priėmimas prisideda prie odos opų atsiradimo.

Įvedus acikloviro ir tuo pačiu metu vartojant Metotreksatą, intratekaliai padidėjo neurologinių pažeidimų rizika.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Preparatas laikomas, laikant temperatūros režimą nuo 15-25 ° С, vietoje, saugomoje nuo šviesos ir toli nuo vaikų.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Vaistą skiria tik onkologas, turintis chemoterapijos patirties.

Pacientas turi būti informuotas apie sunkių nepageidaujamų reakcijų riziką toksiškų pažeidimų, kurie gali sukelti mirtį, pavidalu.

Jei pacientas turi skysčių ertmėse (pilvo arba pleuros), prieš gydymą pašalinkite skystį.

Jei pasireiškia stomatito simptomai, rodantys toksiškus virškinimo trakto pažeidimus, gydymą metotreksatu reikia laikinai nutraukti, nes padidėja opos ir žarnyno perforacijos rizika.

Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti išsamų laboratorinių kraujo parametrų tyrimą (išsami klinikinė ir biocheminė analizė), inkstų funkcijos tyrimus, krūtinės ląstos rentgenografiją.

Vartojant Metotreksatą, pacientas nuolat prižiūri gydytoją, kad laiku nustatytų komplikacijas.

Gydymo metu pacientas kas mėnesį tiriamas, įskaitant:

  • burnos ertmės tyrimas;
  • išsamus kraujo kiekis;
  • kepenų funkcijos tyrimai;
  • šlapimo ir inkstų funkcija;
  • kvėpavimo sistemos tyrimas.

1 savaitė prieš operaciją, gydymas metotreksatu turi būti atšauktas ir po 2 savaičių vėl skiriamas.

Vaistas padidina piktybinių limfomų atsiradimo riziką, įskaitant mažų dozių vartojimą.

Prieš pradedant gydymą, nėštumas turėtų būti atmestas.

Reprodukcinio amžiaus pacientams turėtų būti pranešta apie neigiamą Metotreksato poveikį reprodukcinei sistemai ir rekomenduojama gydymo laikotarpiu naudoti kontracepciją.

Su intratekaliniu Metotreksato vartojimu gali kilti gyvybei pavojingų komplikacijų, todėl, kai pasireiškia pirmieji šalutinio poveikio požymiai, būtina nutraukti vaisto vartojimą.

Vaistas nėra maišomas su kitomis medžiagomis viename butelyje.

Patekus ant odos ar gleivinės, nedelsiant plaukite vandeniu.

Narkotikų gydymo metu reikia elgtis atsargiai, kai reikia užsiimti profesija, kuri reikalauja didesnio dėmesio ir reakcijų greičio.

Metotreksato analogai

Kas yra geresnė: metotreksatas arba metodzektas?

Jei lyginsime jį su įprastu metotreksatu, tada kai kuri metodologija vadinama efektyvesne, bet jei tai yra metotreksatas Austrija Ebewe, tai yra Austrijos vaistas, kuriam būdingas geras efektas ir grynumas, t.y. mažiau šalutinių poveikių. Narkotikų kaina beveik nesiskiria.

Vaikams

Taikyti atsargiai.

Su alkoholiu

Alkoholis gali sustiprinti hepatotoksinį Metotreksato poveikį, todėl vartojimas gydymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Metotreksatas turi embriotoksinį poveikį (sukelia vaisiaus apsigimimus), kontraindikuotinas nėštumo metu.

Vaistas patenka į motinos pieną pavojingomis koncentracijomis. Atsižvelgiant į tai, gydymo laikotarpiu žindymas nutraukiamas.

Atsiliepimai apie metotreksatą

Yra daug atsiliepimų apie vaistą. Beveik visos negimdinio nėštumo apžvalgos yra susijusios su šalutiniu poveikiu, pasireiškiančiu sunkiu pykinimu, pilvo skausmu, kepenų skausmu. Būtinai patikrinkite, kaip veiksmingai atsikratyti negimdinio nėštumo žmogaus chorioninio gonadotropino.

Apžvalgos dėl psoriazės dažniausiai nėra labai geros, daugelis nori daryti be metotreksato. Pacientai praneša, kad paūmėjimo metu vaistas labai palengvina būklę, tačiau, jei jis atšaukiamas, pasunkėja. Yra toksiškų hepatito atvejų.

Atsiliepimai apie reumatoidinį artritą apie poveikį dažniausiai yra teigiami. Yra nuolatinių remisijų dėl vaisto, tačiau tuo pačiu metu dažnos šalutinės reakcijos yra pykinimas. Privalumas yra tas, kad atšaukus būseną, būklė nepablogėja. Svarbu pastebėti laipsnišką dozės didinimą gydymo pradžioje. Taip pat yra keletas atsiliepimų apie mažą vaisto veiksmingumą.

Kaina Metotreksatas, kur pirkti

Maskvoje galima įsigyti metotreksato Ebeve Austrijoje vidutiniškai 1141 rublių. ampulėse. Kaina tabletėmis
yra apie 415 rublių. 50 skirtukų. dozė yra 5 mg ir 480 rublių. 10 mg.

Kur įsigyti tablečių Maskvoje? Galite įsigyti vaistinėse kainas nuo 82 iki 195 rublių. priklausomai nuo dozės.

Ukrainos narkotikų kaina priklauso nuo kiekio ir kiekio pakuotėje ir svyruoja nuo 445 UAH. iki 814 UAH

Kur įsigyti Austrijos metotreksatą Rostove prie Dono? Yra galimybė įsigyti vaistinėse vidutinę 1205 rublių kainą.

Pirkite Sankt Peterburge, už kainą nuo 106 iki 269 rublių. 1 ampulę ar butelį.