Pagrindinis / Kelio

Bisfosfonatų - narkotikų, skirtų osteoporozei gydyti, apžvalga

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Bisfosfonatai - vaistų grupė, galinti sulėtinti kaulinio audinio naikinimą. Pagrindinė šių vaistų vartojimo kryptis yra ligų, kurias lydi padidėjęs kaulų pažeidžiamumas ir trapumas, gydymas, pvz., Osteoporozė.

FOSAMAX yra pirmoji osteoporozės medicina, kurią prieš dešimt metų patvirtino Jungtinių Valstijų Maisto ir vaistų administracija. Šis bisfosfonatas greitai atkuria kaulų audinį, turintį minimalų šalutinį poveikį.

Bisfosfonatai, skirti bet kokios formos osteoporozei (pirminiam ir antriniam) gydyti, yra skiriami kaip pagrindiniai vaistai, vartojami pirmiausia (pirmosios eilės vaistai). Jie yra būtini gydymui, o jų veiksmingumas yra didelis ir kliniškai įrodyta - vartojant bisfosfonatus sumažėja kaulų lūžių rizika 30–50%.

Išsiaiškinkime, kokie yra bisfosfonatai, kaip jie veikia, kokie jų naudojimo bruožai ir galimas neigiamas gydymo poveikis.

Veikimo mechanizmas

Bifosfonatai įgijo savo pavadinimą dėl molekulės struktūros, įskaitant du fosfonatus - fosforą turinčius organinius junginius.

Bisfosfonato molekulės schema

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi su kalciu ir įsiskverbia į kaulinį audinį, kaupiasi ir ilgai užsitęsia. Ten bisfosfonatai sutrikdo specifinių osteoklastų ląstelių darbą.

Osteoklastai paprastai dalyvauja senų kaulinio audinio rezorbcijos ir sunaikinimo (rezorbcijos) fiziologiniuose procesuose ir tuo pačiu metu dirba su osteoblastais, kurie sudaro naują kaulinį audinį. Tačiau osteoporozės atveju ši sąveika sutrinka: osteoblastai „neturi laiko“ sukurti naują audinį, o osteoklastai greitai sunaikina senąjį, todėl kaulai tampa plonesni ir tampa trapūs.

Jei bisfosfonatai yra įterpti į kaulinį audinį, jie sumažina osteoklastų aktyvumą, trukdo jų augimui, stimuliuoja osteoklastų savęs naikinimo procesą ir slopina signalus, kurie sukelia jų destruktyvų poveikį. Taip yra osteoporozės gydymas: kaulai nėra ploni ir turi laiko atsigauti.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Bisfosfonatų tipai

Pagal jų sudėtį bisfosfonatai yra suskirstyti į azoto turinčius ir azoto neturinčius.

Azoto neturintys vaistai (pirmoji karta)

Šis vaistas tidronatas, tiludronatas, klodronatas.

Azoto turintys vaistai (antrosios kartos)

Tai vaistai pamidronatas, alendronatas, ibandronatas. Šios lėšos yra veiksmingesnės, geriausias tarp jų yra modernus vaistas zoledronatas, kuriame yra du azoto atomai.

Zoledronatą ir ibandronatą lengva naudoti - zolendronatą reikia vartoti tik vieną kartą per metus, o ibandronatą - kartą per mėnesį (arba vieną kartą per ketvirtį galite įvesti į veną).

Taip pat gaminti dviejų komponentų preparatus, kurių sudėtyje yra alendronato ir kalcio, arba alendronato ir vitamino D.

Narkotikų privalumai

Daugelis tyrimų parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas padeda padidinti kaulų tankį ir mažina lūžių tikimybę. Jie yra gana saugūs, gerai toleruojami ir turi nedidelį neigiamą šalutinį poveikį.

Suvart

Tačiau bisfosfonatams dar yra trūkumų.

Trūkumai

  • Mažas biologinis prieinamumas - tik nedidelė dalis geriamųjų vaistų patenka į veikimo vietą.
  • Vartojimo trūkumas: siekiant sumažinti šalutinio vaisto poveikio riziką, jis turi būti geriamas ryte griežtai tuščiame skrandyje, gerti daug vandens (250–400 ml), o po to, kai jį suvartojama mažiausiai 40 minučių, negalite valgyti ir negulėti.

Tokios taisyklės pacientams yra sunkios ir varginančios greitai. Remiantis pacientų apžvalgomis, daugelis jų atsisakė nuolat gydyti bisfosfonatais arba pažeidė priėmimo režimą (ir režimo pažeidimas padidino šalutinį poveikį).

Šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis poveikis yra neigiamas poveikis virškinimo traktui.

Vaistas gali sukelti:

  • gleivinės uždegimas ir erozijos susidarymas apatinėje stemplėje;
  • gastritas, erozija ir skrandžio opos;
  • kraujavimas iš viršutinės žarnyno trakto;
  • pilvo skausmas;
  • pykinimas, sumažėjęs apetitas;
  • rėmuo;
  • vidurių pūtimas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Osteoporozės gydymas gali sukelti galvos skausmą, raumenų ir kaulų skausmą.

Galimas odos išbėrimas ir alerginių reakcijų atsiradimas.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas šiais vaistais gali sukelti hipokalcemiją (sumažinti kalcio kiekį kraujyje), todėl bisfosfonatai turi būti derinami su kalcio ar vitamino D (bet skirtingais paros laikais, skiriant bisfosfonatą ir kalcio ar vitamino D bent 2 valandas).

Išvada

Bisfosfonatai yra veiksmingi vaistai osteoporozės gydymui.

Atminkite, kad tai yra sunkios vaistinės medžiagos, turinčios daugialypį poveikį ir trukdo sudėtingiems žmogaus organizmo procesams. Jie yra būtini gydymui, bet jokiu būdu negali būti imami savarankiškai ir nekontroliuojamai. Nurodykite ir pasirinkite optimalų vaistą, kurso trukmę ir dozę tik gydytojas (tai gali būti reumatologas, endokrinologas, traumatologas).

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Gydymas bisfosfonatais osteoporozėje: vaistų rūšys ir vartojimas

XXI amžius atnešė ne tik techninę pažangą, bet ir daugybę naudingų atradimų įvairiose srityse, kurios padeda taupyti ir palengvinti žmonių gyvenimą. Medicina taip pat garsėja tokiais atradimais.

Iki šiol tokia pavojinga liga, kaip osteoporozė, kuri anksčiau lėmė daug žmonių ankstyvam negalėjimui, buvo sėkmingai pritaikyta naujausiems bisfosfonatams.

Osteoporozė kaip kaulų liga

Osteoporozė yra patologinė būklė, kurioje kaulinis audinys palaipsniui tampa plonesnis, praranda tankį, o tai lemia kaulų stiprumo sumažėjimą ir jų polinkį į lūžius.

Pirmasis ligos etapas laikomas nedideliu jėgos praradimu, vadinamu osteopenija, tada jis progresuoja ir skeletas tampa neįprastai trapus, akytas, dėl kurio jis lengvai susiduria su mechaniniu stresu ir yra sužeistas. Osteoporozė sukelia dažnus kaulų lūžius, net ir su nedideliais lašais ir iškilimais.

Pagrindinės sudedamosios dalys, sudarančios skeletą, yra atsakingos už kaulų stiprumą:

Kai šios medžiagos išplaunamos, sutrikdoma pusiausvyra ir padidėja žalos rizika, pvz., Įtrūkimai - dubens kaulo lūžis; sunaikinimas - lūžis dėl slankstelių suspaudimo.

Yra atvejų, kai pacientai ilgą laiką nežino apie ligos buvimą. Dažnai liga progresuoja po menopauzės laikotarpiu moterims.

Šie simptomai gali rodyti osteoporozę:

  • nuolatinis skausmas, buvęs sužalojimo vietoje;
  • skoliozė, bloga laikysena;
  • sumažėjęs augimas;
  • dažni lūžiai, atsirandantys dėl lengvo poveikio, dažniausiai būna šonkaulių, riešų, dubens, stuburo, pėdų, koartartrozės;
  • lėtai kaulų pažeidimas.

Grupiniai vaistai bisfosfonatai

Bisfosfonatai yra vaistų grupė, skirta išvengti kaulų audinių skiedimo. Šio narkotikų klasės pavadinimas, gautas dėl dviejų fosfanatų kiekio. Kauluose jie sustabdo hidroksilapatito - pagrindinio kaulų mineralinio komponento - sunaikinimą.

Pagrindinis privalumas yra saugus selektyvus vaistų poveikis, dėl kurio kalcio jonai kaupiasi tik skelete. Šis gebėjimas lemia šios medžiagos grupės efektyvumą gydant osteoporozę.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas arba gydymo nauda

Bisfosfonatų formulę sudaro du organiniai fosforo junginiai, jų nauda gydymui:

  • Pradėjus vartoti tabletes, šios medžiagos patenka į kaulų struktūrą ir sąveikauja su kalciu, o vaistų vartojimo metu jie išlaiko elementą viduje ir prisideda prie jo kaupimosi kauluose, taip padidindami stiprumą.
  • Bisfosfonatai įsiskverbia į skeleto sudėtį, todėl jie sunaikina osteoklastų funkcionalumą. Normaliomis sąlygomis šios ląstelės yra atsakingos už senosios kaulų struktūros rezorbciją ir bendradarbiauja su osteoblastais, kurių užduotis yra sudaryti naujus kaulinius audinius.
  • Osteoporozės būsenoje šis ryšys yra sulūžęs, todėl skeletas tampa akytas, pralaidus ir trapus.
  • Naudojant bisfosfonatus, pastarųjų aktyvumas mažėja, augimas sulėtėja, o savęs sunaikinimo procesas pagreitėja. Gydymas stiprina kaulus ir atstato ploną plotą.

Bisfosfonatų lyginamasis aktyvumas pateiktas žemiau esančioje lentelėje.

Bisfosfonatų paskyrimo analizės ir nuorodos

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra skirti kaip pirmosios ir pagrindinės priemonės. Kai jis ateina pas gydytoją, jis pradeda užpildyti medicininę istoriją, o pirmas dalykas - atlikti tyrimą. Taip pat svarbu nustatyti ligos priežastį. Kadangi gydymo dalis yra provokuojančio veiksnio pašalinimas.

Nurodymai paskyrimui

Paprastai osteoporozės priežastys yra:

  • virškinimo trakto sutrikimai, susiję su Ca absorbcija, nesubalansuota mityba, kuri labai trūksta kalcio turinčių produktų;
  • vitamino D trūkumas organizme;
  • endokrininių ligų ir ankstyvos menopauzės pradžios;
  • sumažėjęs kūno masės santykis arba antsvoris, sėdimas gyvenimo būdas;
  • lėtiniai ir įgyti skeleto defektai, kaulinio audinio nekrozė onkologijoje;
  • ilgalaikis hormoninių vaistų vartojimas;
  • ilgą atkūrimo laikotarpį po lūžio.

Analizės ir tyrimai

Jei įtariama, kad yra osteoporozė, nustatomi šie tyrimai:

  • densitometrija - ultragarsinė arba rentgeno spinduliuotė;
  • skeleto radioizotopų nuskaitymas;
  • trepanobiopija - procedūra, kai kaulinio audinio dalelė paimama iš paveiktos zonos;
  • skydliaukės fermentų lygio nustatymas.

Taip pat skiriant bisfosfonatus paskirti tyrimai. Kraujo tyrimas suteikia galimybę įvertinti kalcio ir fosforo metabolizmą.

Kraujas paimamas iš venų, o tada pereikite prie parametrų sąrašo tyrimo:

  • Osteokalcinas - pagrindinė kolageno medžiaga, kurios aukštas kiekis rodo ligos buvimą.
  • Neorganinis fosforas, kurio kiekis viršijamas, rodo pažeidimą.
  • Kalcis yra pagrindinis kaulų audinio elementas, jei jo tūris yra didesnis nei normalus, tuomet pacientas turi hiperparatiroidizmą, jei jo kiekis yra mažesnis, tai yra rachito ar osteomalacijos pasireiškimas.
  • D-Cross Laps žymeklis nurodo skiliųjų medžiagų kiekį, o padidėjęs lygis yra osteopatijos ir osteoporozės požymis.
  • Šarminės fosfatazės, kurios vertė viršija standartinius rodiklius, fermentas rodo kaulų sutrikimus.

Šlapimo analizė padeda nustatyti neorganinį fosforą ir DPID. Perteklius rodo, kad vitamino D perteklius, rachitas, druskos inkstuose, lūžiai. Sumažėjimas rodo atrofinių procesų, antrinių pakitimų ar akromegalijos buvimą ir poreikį gauti bisfosfonatus.

Šių analizių esmė - nustatyti duomenis apie kaulų metabolizmą, hormonų endokrininių liaukų kiekį kraujyje ir nustatyti kaulinio audinio mikroelementų kiekį paciento šlapime.

Priskiria bisfosfonato gydytojo paskyrimo tyrimus pagal densitometrijos, skundų, ligos simptomų ir apraiškų rezultatus. Biocheminiai tyrimai yra vienas iš informatyviausių metodų diagnozuoti ir stebėti terapinį poveikį.

Bisfosfonatų tipai arba klasifikacija

Yra dvi pagrindinės bisfosfonatų grupės, kurios įvairiais būdais veikia osteoklastus:

  • pirmoji karta - be azoto;
  • antrosios kartos (naujos) azoto turinčios medžiagos.

Pirmoji karta - be azoto

Šie vaistai gaminami ir naudojami tirpaluose, skirtuose injekcijoms į veną ir į raumenis ir per burną, taip pat tabletės formoje. Farmakologija siūlo platų analogų sąrašą. Rekomenduojama kartu su bisfosfonatais vartoti kalcio kompleksus su magniu ir vitaminu D. t

Dinatrio tiludronato tabletės dalyvauja kaulų struktūros mineralizacijoje, didina jo tankį ir stiprumą. Skatina fosforo kaupimąsi ir kalcis sulėtina osteoblastų darbą. Narkotikų Skelid yra tablečių forma, kaina svyruoja nuo 450 iki 600 rublių už pakuotę.

Etidronatas dažniausiai vartojamas moterims menopauzės metu, taip pat naudojamas vėžio metastazėms gydyti, padeda atkurti ir palaikyti kaulų audinį:

  • Phospotech - tirpalo pavidalu. Kaina yra apie 800 rublių.
  • Ksiphon - sprendimo forma. Kaina yra 550 - 760 rublių.
  • Ksikrem - grietinėlės pavidalu. Kaina svyruoja nuo 480 iki 535 rublių.

Klodrono rūgštis pagerina fosforo ir kalcio sąveiką, stiprina kaulus, sustabdo sunaikinimą ir pagreitina regeneraciją:

  • Syndronate - tabletes. Kaina nuo 2000 iki 10 000 rublių.
  • Klodronato kapsulės. 3500 rublių kaina.
  • Difosfoninės kapsulės. Kaina nuo 4 150 rublių.
  • Bonefos - kaina nuo 4750 iki 7500 rublių.

Antrosios kartos - azoto turintys arba aminobifosfonatai

Šiuolaikinės bisfosfonatai skiriasi nuo savo pirmtakų pagal šią sudėtį.

Ibandronato rūgštis - tai naujausia farmacijos pramonės išsivystyta plėtra, kuri dar ne taip seniai:

  • Ibandronatas - Teva - 3 tabletės po 150 mg. Tai kainuoja nuo 1590 rublių.
  • Bonviva - 1 švirkštas su 3 ml tirpalo. Tai kainuoja nuo 4960 rublių.
  • Bondronat - 28 tabletės po 50 mg, po vieną 2 ml injekciją. 5350 rublių kaina.
  • Ibandrono rūgštis, skirta injekcijoms. 1500 rublių kaina.

Zoledrono rūgštis pasižymi selektyviu poveikiu, kuris turi poveikį kaulų audiniui, turi priešnavikinę savybę, šią medžiagą galima rasti tokiuose preparatuose:

  • Zometa - buteliukai injekcijoms. 10 100 rublių kaina.
  • Teva zoledronatas - injekcijos. 1190 rublių kaina.
  • Resorb - injekcijų forma. 5960 rublių kaina.
  • Aklast - injekcijos. Jie kainuoja 3850 rublių.

Natrio alendronatas yra nesteroidinis metabolinis reguliatorius kauluose, kuris užtikrina tinkamą skeleto vystymąsi, analogai:

  • Alendronatas - tabletės. Kaina nuo 300 iki 500 rublių.
  • FOSAMAX tabletės. 500 rublių kaina.
  • Tevanat - tabletes. 890 rublių kaina.
  • Ostepar - tabletės. 380 rublių kaina.

Efektyvumo tyrimai

Tyrimai parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų naudojimas stiprina kaulus ir sumažina lūžių riziką.

Ši lentelė leidžia palyginti bisfosfonatų klinikinį veiksmingumą, susijusį su osteoporozės lūžių prevencija.

Vaistas Denosumabas

Denosumabas yra vaistas, kurį sudaro tik žmogaus antikūnai (lgG2) ir pakeičiamas bisfosfonatais. Šios medžiagos veikimo mechanizmas turi gebėjimą slopinti osteoklastų, kurie sunaikina seną kaulų struktūrą, funkcionalumą.

Denosumabo pagrindu vartojami vaistai:

  • Jis stiprina skeletą, padidina tankį, taip apsaugodamas kaulus nuo lūžių. Pagaminta pagal Proli pavadinimą, Puerto Riko valstijoje, narkotikų kaina Rusijoje vidutiniškai yra 15580 rublių.
  • Gydymas atliekamas šlaunies ir pilvo srityje po oda, tirpalas kas šešis mėnesius.
  • Jis naudojamas esant didelei lūžių rizikai, kai kitų priemonių naudojimas yra neįmanomas.

Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Nėra specialių taisyklių, kaip vartoti bisfosfonatus, yra bendrų rekomendacijų, kurių reikia laikytis. Priešingu atveju gydymo rezultatas gali skirtis nuo laukiamo ir nepageidaujamų reakcijų rizikos organizme.

Pagal oficialius nurodymus bisfosfonatai turėtų būti naudojami taip:

  • Valgykite bisfosfonatus turėtų būti tuščiame skrandyje, ne vėliau kaip prieš pusvalandį prieš valgį.
  • Siekiant išvengti galimų skrandžio gleivinių pažeidimų, tam tikrą laiką po to, kai vartojate vaistą, turite būti horizontalioje padėtyje, šios sąlygos nesilaikymas sukels refliuksą.
  • Jums reikia gerti daug vaisto.
  • Bisfosfonatų tirpalų injekcijos turi būti kvalifikuotos.

Išsamesnės instrukcijos dėl bisfosfonatų gali būti gautos iš gydytojo, o bendrosios vaisto vartojimo taisyklės taip pat pateiktos vaisto instrukcijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos egzistuoja visiems vaistams, bisfosfonatai nėra išimtis, turėtumėte atsisakyti naudoti bisfosfonatus arba atkreipti dėmesį į jų naudojimą šiais atvejais:

  • virškinimo trakto ligų paūmėjimas, polinkis į gastrito atsiradimą;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaikystė ir paauglys;
  • inkstų nepakankamumas;
  • dvylikapirštės žarnos pažeidimas;
  • rijimo disfunkcija, stemplės traumos sutrikimas;
  • mažas kalcio kiekis kraujyje;
  • vitamino D trūkumas organizme.

Šalutinis poveikis

Žalos paciento organizmui arba bisfosfonatų šalutiniam poveikiui priklauso:

  • skrandžio gleivinės uždegimas ir kraujavimas virškinimo trakte, dvylikapirštės žarnos dirginimas;
  • pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas ir vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas;
  • migrena ir raumenų bei sąnarių skausmai;
  • ūminis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
  • kalcio sumažėjimas kraujyje;
  • alerginės reakcijos.

Suderinamumas su kitomis medžiagomis

Bisfosfonatų suderinamumas su vaistais:

  • Nehormoninės priešuždegiminės tabletės padidina virškinimo trakto dirginimo ir kraujavimo tikimybę.
  • Cikliniai diuretikai gali sumažinti magnio ir kalcio kiekį kraujyje.
  • Aminoglycodyses padidina toksinį poveikį kepenims ir inkstams.
  • Alkoholio preparatai kartu su bisfosfonatais kelia grėsmę komplikacijų vystymuisi.

Osteoporozės gydymas be bisfosfonatų

Pagrindinis osteoporozės gydymo tikslas yra sumažinti kaulinio audinio sunaikinimą ir padidinti jo atsigavimą.

  • Gydymui naudojami hormoniniai preparatai, vitaminai - mineraliniai kompleksai, kalcitoninas.
  • Siekiant padidinti kaulų struktūros augimą, rekomenduojama naudoti bioflavonoidus, kalcio D3, stroncio ir fluoro junginius. Kalcitoninas ir estrogenai blokuoja skeletą.
  • Hormoninio tipo priemonės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į paciento lytį, amžių ir savybes.
  • Medicinos gimnastika ir speciali dieta, įskaitant produktus, kurių sudėtyje yra kalcio, fosforo ir vitamino D, priskiriami papildomoms paramos priemonėms.

Dr. Myasnikovas apie biofosfonatus

Aleksandras Myasnikovas patvirtina bisfosfonatų veiksmingumą osteoporozės gydymui ir pataria jų naudojimui ligos atveju. Jie padeda stiprinti kaulus, slopina jų naikinimą, tačiau gydymas turi būti palaikomas naudojant kalcio tabletes, taip pat su maistu.

Kalcio bisfosfonatai yra vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų apykaitą ir didina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfonatais, nes šie vaistai turi dvi fosfono rūgštis (organinius junginius, kurių sudėtyje yra fosforo). Pagrindinė bisfosfonatų skyrimo indikacija yra osteoporozė, kaulų liga, kurią sukelia sutrikusi medžiagų apykaita ir kalcio trūkumas ir pasireiškia dėl padidėjusio kaulo trapumo. Toliau pateikiamas vaistų iš bisfosfonatų grupės, jų farmakologinių savybių, prekybinių pavadinimų ir taikymo ypatybių sąrašas.

Biofosfatai, kas tai yra

Neseniai naudojami bisfosfonatai (kartais netinkamai vadinami biofosfatais) raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelio masto šio vaistų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX a. Viduryje, o pirmasis vaistas, kurio sudėtyje yra difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų naikinimą, buvo išleistas 1990 metais (vaistas Fosamax).

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Žmogaus organizme kaulų audinius sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi procese, atsirandančios dėl tarpląstelinės medžiagos išsiskyrimo. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintezuoja osteoblastai - vadinamosios "jaunosios" kaulų ląstelės, kurios vėliau yra užsandarintos tarpląstelinėje medžiagoje ir sudaro brandžius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai yra milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 glaudžiai išdėstytų branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų ištirpinimas ir kolageno naikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas yra kaulinio audinio sumažėjimas ir retinimas, kuris yra pagrindinis patogenetinis veiksnys vystant osteoporozę.

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulų audiniai nuolat atnaujinami naudojant osteoblastų ir jų antagonistų - osteoklastų - ląstelių statybininkus, kurie veikia kaip panaudotojai. Sveikame organizme šių ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug viename lygyje. Šio balanso pažeidimas sukelia rimtų pasekmių - osteoporozę.

    Farmakologinį bisfosfonatų poveikį lemia šios savybės:
  1. prisijungimas prie kalcio ir įterpimas į kaulinį audinį;
  2. sumažintas kaulų jautrumas osteoklastams;
  3. lėtėja kalcio išplovimas iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

    Pagrindinės šios vaistų grupės paskyrimo indikacijos yra:
  • osteoporozė;
  • deformuojantis ostoitas (osteitas);
  • pirminės paratiroidinių liaukų patologijos, kuriose didėja kalcio kiekis kraujyje ir skatinamas kalcio-fosforo metabolizmą reguliuojančių hormonų gamyba;
  • kolageno trūkumas, dėl to padidėja kaulų trapumas ir trapumas (osteogenesis imperfecta);
  • kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų netekimas (įskaitant pacientus, kuriems yra padidėjusi osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės, kai įprastinis estrogenų vartojimas yra kontraindikuotinas. Nepaisant to, kad moterų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra labai skiriasi, jie turi panašų poveikį kaulų audiniams: jie sulėtina dekalcifikacijos procesą (kalcio išplovimą).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, gydymo režimą, atsirandantį dėl kaulų čiulpų plazmos ląstelių (plazmos ląstelių vėžio) veikimo sutrikimų. Kai kuriais atvejais šių vaistų naudojimas kaulų metastazėms yra pateisinamas, tačiau renkantis veiksmingą dozę būtina atsižvelgti į tai, kad tokiems pacientams yra didesnė žandikaulio osteonekrozės rizika.

Bisfosfonatų nauda ir žala

Gydymas bisfosfonatais vis dar yra mokslinių tyrimų, prieštaravimų ir įvairių tyrimų objektas.

    Tarp akivaizdžių šių vaistų privalumų yra:
  1. padidėjęs kaulų tankis;
  2. lūžių rizikos sumažėjimas (pastebėtas 30-50% pacientų);
  3. gera tolerancija;
  4. kaulų rezorbcijos funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug minusų. Didžiausias iš jų yra vidutinis veiksmingumas (tik trečdalis pacientų sugeba pasiekti teigiamą dinamiką), nes šie vaistai turi mažą biologinį prieinamumą - ne daugiau kaip 25%. Ilgai vartojant, padidėja šalutinių reiškinių tikimybė, todėl po 3-5 metų gydymo būtina ieškoti alternatyvios galimybės.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra naudojimo nepatogumas. Kad būtų išvengta viršutinės stemplės pažeidimo, po tablečių išgėrimo pacientas 40 minučių nepastebės įstrižai ir horizontaliai. Tas pats negali valgyti ir gerti. Bisfosfonatai ryte turėtų būti vartojami griežtai skrandyje.

Statistika rodo, kad būtent tokie priėmimo reikalavimai reikalauja daugeliui žmonių pažeisti nustatytą gydymo režimą arba nutraukti narkotikų vartojimą. Pacientams, kuriems reikia gydyti bisfosfonatais, reikia žinoti, kad nurodymų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Pirmos, antros ir trečios kartos bisfosfonatai

    Yra keletas vaistų kartų:
  1. Pirmosios kartos preparatai yra paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau vis dėlto šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos veiksmingumas yra labai didelis.
  2. Antrosios kartos preparatai - azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Būdingas platesnis veikimo spektras ir didelis efektyvumas.
  3. Trečiosios kartos preparatai yra amino turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Pasirinkus bisfosfonatus osteoporozei gydyti, reikia žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo veiksmingumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgšties (dinatrio klodronato) preparatai priklauso kremzlės ir kaulų metabolizmo korekcijai ir yra natūralios pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją serume ir kalcio išsiskyrimą į šlapimą. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tabletių ir kapsulių, įskaitant klodrono rūgštį, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

    Klodroniniai bisfosfonatai:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loronas;
  • Syndronate

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir įperkami vaistai postmenopauzės ir nenustatytos osteoporozės gydymui. Iš 4 70 mg tablečių pakuotės kaina yra apie 500 rublių.

    Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
  • Alendronatas;
  • Alenthal;
  • Alendrocernas;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanatas;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Priklauso labai veiksmingiems bisfosfonatams, veikiantiems kaulų audiniams. Zoledrono rūgšties pagrindu pagaminti preparatai neturi neigiamo poveikio mineralizacijos procesui ir kaulų mechaninėms savybėms. Liofilizato kaina infuziniam tirpalui ruošti yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

    Preparatai, daugiausia sudaryti iš zoledrono rūgšties:
  • Zoledronatas;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastinas;
  • Blaster

Ibandrono rūgštis

Gydo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties preparatai (natrio ibandronatas) yra veiksmingi osteoporozei, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina svyruoja nuo 4 200 iki 14 000 rublių.

    Preparatai, pagrįsti ibandrono rūgštimi:
  • Bondronatas;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Renkantis vaistą iš bisfosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pirminę diagnozę, bet ir į susijusias ligas, nes tai turi įtakos šalutinių poveikių rizikos vertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimas, raumenų ir sąnarių skausmas.

Taip pat reikia nepamiršti, kad bisfosfonatai didina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozijos pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Bisfosfonatų naudojimas osteoporozei gydyti

Bisfosfonatai - vaistų, vartojamų osteoporozei gydyti, grupė. Šiai patologijai būdingas kaulų stiprumo sumažėjimas ir padidėjusi lūžių rizika. Liga dažnai atsiranda moterims po menopauzės.

Bisfosfonatai slopina natūralų kaulų naikinimo procesą, kuris stabilizuoja jo struktūrą. Yra įvairių narkotikų gamybos formų, leidžiančių naudoti skirtingus metodus ir jų įvedimo dažnumą.

Vaistai, priklausantys bisfosfonatų grupei, pagaminti tablečių pavidalu ir į veną. Yra įvairių dozių, leidžiančių juos vartoti skirtingai (kasdien, kas savaitę, kas mėnesį, kas tris mėnesius arba kartą per metus). Yra kombinuotų produktų, kuriuose yra ir vitamino D.

Osteoporozės gydymui naudojamų bisfosfonatų sąrašas ir pavadinimai:

Bisfosfonatai yra pirmasis osteoporozės pasirinkimas. Pagrindinės ligos apraiškos yra patologiniai lūžiai. Jie atsiranda dėl kaulų trapumo ir atsiranda minimaliai, pavyzdžiui, nukritus nuo augimo aukščio. Šiai ligai būdingas šlaunikaulio kaklo, stuburo ir kraštinių kaulų dalių pažeidimas. Kitos lokalizacijos yra retos.

Osteoporozės paplitimas moterims ir vyrams, kurių amžius susijęs su lytinių hormonų kiekio sumažėjimu, didėja. Liga pasireiškia su endokrininėmis patologijomis ir ilgai vartojamais gliukokortikoidais. Visose šiose grupėse galima profilaktiniu bisfosfonatų vartojimu.

Su stuburo traumomis augimas sumažėja, skausmas sutrikdomas. Šlaunikaulio kaklo vientisumo pažeidimas pusėje atvejų sukelia neįgalumą ir didina vyresnio amžiaus žmonių mirtingumą. Laiku ir veiksmingai gydant bisfosfonatų grupę ligos gydymas pagerina pacientų kokybę ir ilgaamžiškumą.

Gydant osteoporoze, kalcio turinčius vaistus reikia vartoti 500–1000 mg paros dozėje ir 800 TV vitamino.

Žmogaus organizme kaulų audiniai nuolat atnaujinami. Vartojant bisfosfonatus ir kalcio, jo sunaikinimo procesas sulėtėja. Nėra reikšmingo poveikio naujų audinių preparatų susidarymui. Gydymo metu kaulų mineralų tankis didėja juosmens stuburo ir klubo srityje, o tai sumažina lūžių tikimybę.

Sumažinti lūžių riziką, kai trejus metus naudojami skirtingi bisfosfonatai:

Prieš vartojant vaistą, būtina ištirti jo naudojimo instrukcijas. Prieš paskiriant bisfosfonatus, nustatykite kalcio ir vitamino D kiekį kraujyje. Jų trūkumas yra pripildytas maisto ir vaistų. Ištirti inkstų funkciją - pažvelgti į kreatinino ir glomerulų filtracijos greitį. Vaistų vartojimo indikacijos yra:

  • patologinių lūžių moterims po menopauzės ir vyresniems nei 70 metų vyrams;
  • šlaunikaulio kaklo lūžis;
  • stuburo slankstelių lūžiai;
  • kaulų mineralinio tankio sumažėjimas densitometrijoje;
  • didelė lūžių rizika, nustatyta naudojant specialią tarptautinės osteoporozės asociacijos, FRAX, skalę;
  • padidėjęs kalcio kiekis kraujyje - hiperkalcemija, atsiradusi dėl parathormono adenomos, vitamino D perdozavimo.

Moterims po menopauzės galima profilaktiniu būdu vartoti 70 mg alendronato ir 35 mg risedronato du kartus per mėnesį. Po chirurginio klubo lūžio gydymo pirmiausia reikėtų paskirti zoledrono rūgštį.

Tabletės, vartojamos tuščią skrandį 1 valandą prieš valgį. Jie nėra kramtomi, nuplaunami visa stikline gryno vandens be dujų. Kiti gėrimai mažina bisfosfonatų įsisavinimą ir prieinamumą. Po to, kai vartojate vaistą, pusę valandos negalite užimti horizontalios padėties. Jei nesilaikysite rekomendacijų, gali būti pakenkta stemplės gleivinei - ezofagitui.

Densitometrija atliekama kasmet, siekiant įvertinti gydymo efektyvumą, kurio metu tiriamas kaulų mineralų tankis.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui

Nepaisant to, kad žmonės visuomet kenčia nuo osteoporozės, ši liga pirmą kartą buvo aprašyta tik 1925 m. Tačiau nebuvo įmanoma išsiaiškinti jo atsiradimo mechanizmo dar 40 metų, iki 1965 m., Kai Robert Heaney analizavo galimus osteoporozės vystymosi būdus. Šiuolaikinės teorijos, kuri paaiškina kaulų tankio skiedimo pobūdį, įkūrėjas yra Williamas Albrightas, kuris jį pasiūlė 1984 m.

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra pasirenkami vaistai, jie yra skirti pagrindiniam ligos gydymui. Jie priklauso priemonėms, galinčioms sulėtinti ir net sustabdyti kaulų praradimą, kuris buvo pakartotinai įrodytas tarptautiniais klinikiniais tyrimais. Be to, bisfosfonatų naudojimas patologijoms, kurias lydi kaulų trapumas, gali žymiai sumažinti lūžių riziką.

Kas yra bisfosfonatai

Žmogaus kūno kaulų struktūros nuolat atnaujinamos, o dviejų tipų ląstelės palaiko savireguliavimą. Osteoblastai (išversti iš graikų - ataugų, šaudyti) - naujos kaulų ląstelės, kurios randamos sunaikintose ir atkuriamose vietose. Jauni besivystantys kaulų osteoblastai yra padengti nepertraukiamu sluoksniu.

Osteoklastai pašalina kaulų ląsteles, ištirpindami mineralinį komponentą ir naikindami kolageną. Paprastai osteoklastų skaičių reguliuoja jų savęs sunaikinimas, tačiau įvairiais organizmo sutrikimais homeostazė yra sutrikdyta ir sulėtėja - dėl to osteoklastai pradeda dominuoti osteoblastuose.

Bifosfatų poveikis skirtas stabilizuoti homeostazę (savireguliaciją) ir atkurti normalų regeneracijos ir sunaikinimo santykį. Prarijus šie vaistai veikia kaip natūralus kalcio metabolizmo reguliatorių analogas ir prisideda prie kalcio sulaikymo ląstelėse. Be to, bisfosfonatų ir kalcio cheminės reakcijos užkerta kelią kalcio druskų nusodinimui sąnariuose ir minkštuose audiniuose.

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės prisijungia prie kalcio jonų ir prasiskverbia į kaulų audinį, kur jos kaupiasi. Dėl to slopinamas osteoklastų aktyvumas ir normalizuojama homeostazė - dėl to išsaugomas kaulų mineralų tankis ir jų gebėjimas išgydyti save.

Tipai ir klasifikacija

Vaistai gaminami dviejų PO3 fosfonatų pagrindu ir gali būti papildyti azoto atomais. Jie veikia skirtingai, tačiau tuo pačiu rezultatu - osteoklastų ląstelių naikinimas. Ne azoto bisfosfonatai yra pirmosios kartos vaistai, o vėliau pradėjo gaminti azoto turinčius agentus. Šiuolaikiniai vaistai gaminami remiantis ibandroninėmis ir zoledroninėmis rūgštimis, tačiau jų masė nėra paskirstyta.

Pirmosios kartos ne azoto fondų sąraše yra šie vaistai:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrio etidronatas (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šiuo metu osteoporozei dažniausiai naudojami azoto turintys bisfosfonatai:

  • Zoledrono rūgštis - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandrono rūgštis - Ibandronatas, Bondronatas, Bonviva;
  • Alendrono rūgštis - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Svarbiausias veiksnys sėkmingam osteoporozės gydymui su bisfosfonatais yra savalaikis pradžia, nes visada yra lengviau išvengti ligos nei ją išgydyti. Štai kodėl svarbus vaidmuo yra skiriamas prevenciniams tyrimams ir BF paskyrimui pacientams iš grupės, kuriai būdinga didesnė osteoporozės ir lūžių rizika.

Kam yra paskirti

Osteoporozės gydymas gydant BF visada yra individualus ir priklauso nuo paciento tyrimo rezultatų. Iki šiol vaistų skyrimui buvo naudojami densitometrijos rodikliai. Pasaulio sveikatos organizacija sukūrė osteoporozės klasifikaciją moterims po menopauzės, pagal kurią bisfosfonatų naudojimo indikacija yra T indekso sumažėjimas iki -2,5 ir mažesnis.

Vėliau Nacionalinis osteoporozės fondas išplėtė liudijimą, pridėdamas:

  • šlaunikaulio kaklo ar slankstelių lūžis, identifikuotas klinikiniu arba morfologiniu metodu;
  • lūžiai, būdingi osteoporozei, kurie įvyko anksčiau dėl sumažėjusios kaulų masės, esant -1
  • T-indekso sumažinimas iki -2,5 ir mažesnis, jei nėra antrinės OD;
  • osteopenija sergantiems pacientais, kuriems yra didelė rizika, ir žmonėms, gydomiems hormoniniu būdu.

Azoto turintys vaistai vadinami aminobifosfonatais ir yra efektyviausi osteoporozei.

Zoledrono rūgštis

Zoledrono rūgšties pagrindu veikiantys vaistai turi daug komercinių pavadinimų ir turi selektyvų poveikį kaulų audiniams, slopindami osteoklastų aktyvumą. Šios medžiagos privalumas yra tai, kad nėra neigiamo poveikio kaulų susidarymui, mineralizacijai ir stiprumui.

Naudojant zoledronatą, iš kaulų audinio išsiskiria kalcis ir atstato pažeistas vietas. Vaistas yra skiriamas į veną infuzijų lėtai vartoti. Terapinė schema priklauso nuo osteoporozės laipsnio, tačiau norint pasiekti maksimalų poveikį, intervalas tarp pirmosios ir antrosios infuzijos neturėtų būti trumpesnis kaip 7 dienos.

Ibandrono rūgštis

Ibandrono rūgštis yra kaulų rezorbcijos slopintuvas ir yra naudojamas visų pirma osteoporozei po menopauzės gydyti. Jis gali būti naudojamas tablečių pavidalu arba į veną. Prieš valgį ir kitus vaistus vartokite tabletes pusvalandį.

Po to, kai vartojate vaistą, rekomenduojama būti vertikaliai vieną valandą. Pacientai, kuriems yra stemplės pažeidimai, dėl kurių vėluojama ištuštinti, ibandrono rūgšties vaistai vartojami į veną ir tik ligoninėje.

Alendrono rūgštis

Alendrono rūgštis mažina osteoklastų aktyvumą ir didina kaulų mineralų tankį, skatindama naujų ląstelių susidarymą. Pagrindinis vaistų veikliosios medžiagos komponentas yra natrio triendratis alendronatui. Garsiausias šios grupės vaistas yra alendronatas, kuris yra tablečių pavidalu.

Alendronat tabletės vartojamos 1 kartą per parą 2 valandas prieš pusryčius. Vaistą leidžiama vartoti po valgio, bet ne anksčiau kaip per 2 valandas. Prarijus maždaug 80% alendronato prisijungia prie kraujo baltymų ir yra tolygiai pasiskirstęs minkštuose audiniuose, o tada kauluose, kur susikaupia. Natrio alendronato koncentracija kraujyje greitai mažėja, o medžiaga patenka į kaulų audinį.

Rekomenduojama dozė yra 10 mg per parą arba 70 mg per savaitę. Alendronato vartojimas moterims (po menopauzės) ir vyrams yra veiksmingas osteoporozei, taip pat mažinant kaulų tankį gydant kortikosteroidais.

Naudojimo instrukcijos

Svarbu žinoti, kad bisfosfonatus osteoporozės gydymui skiria tik gydytojas, šiuo atveju savęs gydymas yra nepriimtinas ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai. Terapinės medžiagos, kurios yra BF dalis, gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jas reikia vartoti teisingai.

Ruošiniai yra imami ryte tuščiu skrandžiu, o ne išvalant, ne kramtant ir plaunant pakankamai paprastu vandeniu. Kava, vaisių sultys ir pieno gėrimai sumažina vaistų veiksmingumą beveik per pusę. Mažiausiai valandą po tabletes reikia išlaikyti vertikalią padėtį, kad būtų išvengta trauminių poveikių stemplės ir skrandžio gleivinėms.

Kartu su bisfosfonatais rekomenduojama kalcio ir (arba) vitamino D, tačiau turėtumėte prisiminti apie 2-3 valandų intervalą tarp skirtingų vaistų vartojimo. Intraveninis BF vartojimas atliekamas lėtai, lašinimo būdu per kelias valandas. Per greitas vartojimas gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, ypač pavojingą hiperkalcemijos fone.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos vartojant bisfosfonatus yra:

  • nėštumas ir žindymas;
  • iki 18 metų amžiaus;
  • virškinimo trakto ligų paūmėjimas;
  • inkstų nepakankamumas;
  • individualus netoleravimas.

Net jei stebimas dozavimo režimas ir režimas, gali pasireikšti šalutinis poveikis vaistams. Dažniausiai nurodoma:

  • gastritas ir skrandžio kraujavimas, skrandžio skausmas ir dispepsijos simptomai (vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas);
  • pasikartojančių sąnarių, raumenų ir galvos skausmų;
  • hipokalcemija;
  • alerginės reakcijos;
  • nenormalus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Didžiausios pasekmės yra virpėjimas (širdies ritmo desinchronizavimas), žandikaulio osteonekrozė ir susilpnėjęs klubo lūžis. Tokių komplikacijų rizika gerokai sumažinta, kai gydymo schema yra gerai suplanuota remiantis kruopščiu tyrimu.

Narkotikų suderinamumas

Su narkotikų sąveika susijusios charakteristikos yra tokios:

  • kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo BF padidina dirginimo poveikį virškinimo trakto gleivinėms;
  • BF ir kilpinių diuretikų derinys žymiai padidina hipokalcemijos ir hipomagnezemijos riziką - staiga sumažėja kalcio ir magnio kiekis organizme;
  • aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai sustiprina toksinį bisfosfonatų poveikį inkstams.

Paprasti bisfosfonatai

Paprasti bisfosfonatai yra vaistai, kuriuose nėra azoto: Etidronato, Tiludronato ir Clodronate. Priemonės priklauso pirmajai BF kartai ir vyksta ląstelių keitimasis, dalyvaujant adenozino trifosfatui (ATP). Ši rūgštis yra pagrindinis ląstelių energijos šaltinis. Ne azoto bisfosfonatai slopina nuo ATP priklausančių ląstelių fermentų gamybą, o tai lemia osteoklastų mirtį.

Tiludronatą galima įsigyti 400 mg tablečių, o osteoporozei kas tris mėnesius - kas šešis mėnesius. Priėmimas atliekamas 2 valandas prieš valgį arba po 2 valandų.

Klodronatas žymiai sulėtina kaulų rezorbciją, turi analgetinį poveikį ir sumažina lūžių riziką. Jis skiriamas osteoporozei, piktybinei kaulų metastazei (pagrindinė indikacija). Yra kapsulės, skirtos vartoti per burną, ir ampulės, skirtos į veną. 800 mg tabletę galima suskirstyti į dvi dalis, kad būtų lengviau juos nuryti, bet reikia vartoti iš karto. Ampulių turinys iš anksto sumaišomas su 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės.

Etidronato indikacijos yra kalcio metabolizmo, osteoporozės ir kaulų degeneracijos pažeidimas. Vaistas yra tiekiamas tabletėmis ir ampulėmis. Tai vienas iš nedaugelio produktų, kuriuos galima naudoti vaikystėje.

Etidronatas paprastai skiriamas kartu su kalcio, vitamino D ir magnio preparatais. Vartojimo indikacijos yra osteoporozė ir kaulų masės sumažėjimas esant reumatoidiniam artritui. Su osteoporoze gydomieji kursai svyruoja nuo dviejų iki trijų mėnesių, o po mėnesio jis kartojamas. Dozė apskaičiuojama pagal paciento svorį - 5-7 mg / kg.

Jei reumatoidinio artrito mineralų kaulų tankis sumažėja, etidronatas skiriamas 5-10 mg / kg doze ir yra geriamas bent vienerius metus. Gydymo vaistais metu rekomenduojama vartoti pakankamai kalcio turinčių produktų.

Osteoporozės gydymui reikia integruoto požiūrio ir apima kelias vaistų grupes. Tačiau šiandien bisfosfonatai yra pirmieji vaistai. Jų priėmimas gali ne tik sulėtinti kaulų rezorbciją, bet ir sustabdyti patologinį procesą.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui: veiksmingų vaistų sąrašas

Bisfosfonatai yra svarbi osteoporozės terapijos dalis, nes sumažina komplikacijų riziką per pusę. Tačiau šie vaistai turi tiek privalumų, tiek trūkumų, kurie turi būti peržiūrėti prieš gydymą.

Veikimo mechanizmas

Bisfosfonatai turi 2 fosfonatus (organinius junginius, kuriuose yra fosforo). Jie yra susiję su kalciu ir prasiskverbia į kaulą. Jie linkę kauptis kauliniame audinyje.

Svarbus šių įrankių bruožas yra tai, kad jie neleidžia į destrukcines medžiagas patekti į kaulą, dėl kurių jie neleidžia pralaimėti. Jie slopina destruktyvų osteoklastų poveikį ir skatina osteoblastų, kurie dalyvauja naujų kaulų audinių susidarymo procese, augimą. Dėl to kaulai tampa stipresni, greičiau atkuriami.

Klasifikacija

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti skirstomi į 2 grupes:

  • kurių sudėtyje yra azoto;
  • azoto sudėtyje arba paprastuose bisfosfonatuose nėra.

Azoto turintys vaistai yra antrosios ir trečiosios kartos vaistai. Jie yra efektyvesni ir geresni nei paprastieji bisfosfonatai. Pvz., Tilodronato vaistai yra veiksmingi tik su Paget'o liga.

„Bisfosfonatų, kurių sudėtyje yra azoto“, vartojamų vaistų, skirtų osteoporozei gydyti, pavadinimai:

  • Zoledrono rūgšties priemonės. Tai Zometa, zoledronatas. Jos veiksmingos sunkiomis progresuojančiomis osteoporozės formomis. Vaistai taip pat turi priešvėžinį poveikį, selektyviai veikia kaulų audinį, yra panašūs kompozicijoje su kaulų tinkleliu.
  • Narkotikai ibandronato rūgštis. Šios grupės vaistų pavadinimai yra Ibandronatas, Bonviva, Bondronat. Šios priemonės geriausiai tinka moterims, sergančioms menopauzės laikotarpiu. Jie sumažina osteoporozės ir patologinių lūžių tikimybę. Narkotikai turi ryškų terapinį poveikį metastazėms.
  • Alendronato natrio pagrindu sukurtos priemonės: populiarūs šio bisfosfonatų grupės preparatai yra Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Jie atkuria kaulų struktūrą ir normalizuoja medžiagų apykaitos procesus, tinkamus vyrams ir moterims. Efektyviausia senatinei osteoporozei, Paget ligai ir piktybinės kilmės hiperkalcemijai.
  • Risedronatas. Populiariausi vaistai yra Actonel, Rizarteva, Rizendros. Efektyvus deformuojant osteitą.

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti yra tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu. Gydymo vaistai parenkami individualiai pacientui.

Paprastų bisfosfonatų klasės vaistai, skirti osteoporozei:

Veiklioji medžiaga gali būti tiludrono rūgštis, etidronatas arba klodronatas. Vaistai yra veiksmingi hiperkalcemijai, osteolizei, oksalato kalkuliams inkstams, Pageto liga. Jie užkerta kelią kaulų metastazėms krūties vėžiu.

Zolendronatas

Priemonė yra injekcinių tirpalų forma. Tai patogu naudoti, nes ji pristatoma kartą per metus.

Vartojimo indikacijos yra osteoporozė ir Pageto liga. Negalite naudoti šio vaisto individualiam jautrumui ir inkstų funkcijos sutrikimui, taip pat HB ir nėštumo metu.

Bondronat

Priemonė yra tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu. Veiklioji medžiaga yra ibandrono rūgštis. Jums reikia gerti 1 tabletę tuščiame skrandyje arba vieną kartą per mėnesį.

Naudojant tirpalą, agentas švirkščiamas į veną per 15 minučių.

Alendrono rūgštis

Galima įsigyti tablečių formoje. Alendrono rūgštis yra viena iš galingiausių azoto turinčių bisfosfonatų. Jos kolegos yra Alendra, Ostalon, Ostemax ir Londromax.

Tabletę reikia išgerti tuščią skrandį 30 minučių. prieš valgį kartą per savaitę. Jums reikia gerti tą pačią dieną, o ne praleisti dozę.

Vaistai turi būti atsisakomi, kai yra individualus netoleravimas, sunki inkstų nepakankamumo stadija ir mažas kalcio kiekis kraujyje.

Klodrono rūgštis

Analogai yra Clobier, Sindronai, Bonefos. Naudojimo indikacijos:

  • osteoporozė;
  • kaulų naikinimas, kurį sukelia vėžinės ląstelės;
  • kaulų metastazių prevencija;
  • onkologinė hiperkalcemija.

Yra 2 išleidimo formos - tabletės ir infuzinio administravimo tirpalas.

Natrio endronatas

Vaistas priklauso paprastų bisfosfonatų grupei. Analogai - „Pleostat“ ir „Xidiphone“. Vartojimo indikacijos yra osteoporozė, Paget'o liga ir hiperkalcemija, kurią sukelia vėžys arba oksalato akmenys inkstuose.

Etronato natrio druska leidžiama vaikams iki 3 metų.

Kartu su gydymu reikia vartoti vitamino D, kalcio ir magnio. Gydymo režimas priklauso nuo paciento amžiaus ir ligos sunkumo. Kursas yra 2-3 mėnesiai. Jis gali būti kartojamas po 1-2 mėnesių pertraukos.

Clondronate

Veiklioji medžiaga yra dinatrio klodronatas. Vaistas yra kapsulių ir tirpalų pavidalu. Naudojimo indikacijos:

  • kaulų metastazių arba daugybinės mielomos sukeltą osteolizę;
  • hiperkalcemija, atsirandanti dėl kaulų metastazių arba piktybinio naviko.

Dozė, kurią paskyrė gydytojas. Gydymo kursas neviršija 10 dienų.

Tiludronatas

Galima įsigyti tablečių formoje. Tinka gydyti osteoporozę ir deformuoti osteodystrofiją. Gydymo režimas - 1 tabletė 2 valandas prieš valgį arba po jo. Gydymo kursas yra 3 mėnesiai, tada reikia pertrauką per šešis mėnesius.

Ibandronato natrio druska

Kiti vaistų pavadinimai yra Ibandrono rūgštis, Bonviva, Boniva ir Bondronat. Dažniausiai vaistas skiriamas osteoporozės, kuri atsirado menopauzės metu, prevencijai ir gydymui.

Jis yra veiksmingas kaulų metastazėms ir kalcio trūkumui, atsiradusiam dėl naviko procesų, tinka kaulams stiprinti ir lūžių prevencijai.

Vaistas yra tablečių ir intraveninės injekcijos tirpalų pavidalu.

Kaip vartoti?

Osteoporozės atveju bisfosfonatai turi būti vartojami tik tuščią skrandį 30 minučių. prieš valgį. Tabletę negalima kramtyti, ją reikia nuryti visą. Priešingu atveju burnoje gali atsirasti opos.

Nuvažiavę tabletę, vertikalią padėtį turite užtrukti bent valandą. Tai sumažina neigiamą poveikį virškinimo traktui, sumažina opos tikimybę.

1,5 valandos prieš vartojant vaistą ar po jo negalima valgyti pieno produktų ir kalcio. Panašus draudimas taikomas magnio ir geležies preparatams.

Paprastus bisfosfonatus reikia vartoti kartu su kalciu ir vitaminu D. Nepriimtina gerti alkoholį kartu su šiais vaistais.

Gydymo bisfosfonatais metu svarbu gerti daug skysčių, reikia gerti daug skysčio (nuo 200 iki 400 ml).

Gydymo metu reikia kontroliuoti inkstų veikimą ir stebėti kalcio kiekį kraujyje. Jokiu būdu neturi viršyti dozės, kurią paskyrė gydytojas. Priešingu atveju gali būti negrįžtamas poveikis.

Šalutinis poveikis

Nepaisant didelio jų veiksmingumo, osteoporozės bisfosfonatai turi daug šalutinių poveikių. Ilgalaikio gydymo fone gali atsirasti tokių nepageidaujamų pasireiškimų:

  • alerginės reakcijos dilgėlinės, odos bėrimo ar anafilaksinio šoko pavidalu;
  • galvos skausmas ir raumenų skausmas;
  • silpnumas ir mieguistumas;
  • sumažėjęs regėjimo aštrumas, akių skausmas, konjunktyvitas;
  • ARVI simptomai (karščiavimas, šaltkrėtis, karščiavimas);
  • pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
  • šlaunikaulio kaklo lūžis;
  • hipokalcemija (ypač vartojant vaistą į veną);
  • žandikaulio osteonekrozė (gydant vaistus, kuriuose yra azoto).

Nepageidaujamos reakcijos gali padidėti kartu vartojant kitų grupių vaistus. Pvz., Naudojant NVNU yra krūvis virškinamojo trakto, hipokalcemija gali pasireikšti gydant ciklo diuretikus, o toksinis inkstų pažeidimas padidėja gydant aminoglikozidais.

Kontraindikacijos dėl skrandžio opos arba 12 dvylikapirštės žarnos opos, sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos. Santykinė kontraindikacija yra inkstų nepakankamumas.

Privalumai ir trūkumai

Bisfosfonatai yra veiksmingi net ir progresavusios osteoporozės atveju, kai atsiranda patologinių lūžių. Jie turi keletą privalumų:

  • išlaikyti kalcio kaulus ir prisidėti prie jo absorbcijos;
  • turi analgetinį ir priešnavikinį poveikį;
  • užkirsti kelią piktybinių ląstelių sujungimui su kaulų struktūromis;
  • slopina kaulų metastazių susidarymą.

Svarbus bisfosfonato preparatų pranašumas osteoporozei yra tas, kad terapinis poveikis tęsiasi 10 metų. Jie veikia greitai. Didžiausia vaisto koncentracija pasiekiama praėjus 1 val. Taip pat vaistai yra gana saugūs.

Tarp trūkumų yra šie trūkumai:

  • gydymo trukmė - lūžių gydymo kursas gali būti nuo 2 iki 5 metų;
  • poreikį vartoti vaistą griežtai skrandyje;
  • mažas biologinis prieinamumas.

Tai yra patekimo į nepatogumus, dėl kurių pacientai nukrypsta nuo gydytojo nurodyto gydymo režimo, dėl kurio atsiranda šalutinis poveikis.

Analogai

Šių fondų analogų nėra, nes bisfosfonatai yra natūralių medžiagų - pirofosfatų - pakaitalai.

Yra daug šių vaistų pavadinimų, tačiau jie yra prieinami tik pagal receptą. Būtina griežtai laikytis gydymo režimo, tada galite gauti ryškiausią terapinį poveikį ir sumažinti šalutinį poveikį.