Pagrindinis / Riešas

Bisfosfonatų - narkotikų, skirtų osteoporozei gydyti, apžvalga

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Bisfosfonatai - vaistų grupė, galinti sulėtinti kaulinio audinio naikinimą. Pagrindinė šių vaistų vartojimo kryptis yra ligų, kurias lydi padidėjęs kaulų pažeidžiamumas ir trapumas, gydymas, pvz., Osteoporozė.

FOSAMAX yra pirmoji osteoporozės medicina, kurią prieš dešimt metų patvirtino Jungtinių Valstijų Maisto ir vaistų administracija. Šis bisfosfonatas greitai atkuria kaulų audinį, turintį minimalų šalutinį poveikį.

Bisfosfonatai, skirti bet kokios formos osteoporozei (pirminiam ir antriniam) gydyti, yra skiriami kaip pagrindiniai vaistai, vartojami pirmiausia (pirmosios eilės vaistai). Jie yra būtini gydymui, o jų veiksmingumas yra didelis ir kliniškai įrodyta - vartojant bisfosfonatus sumažėja kaulų lūžių rizika 30–50%.

Išsiaiškinkime, kokie yra bisfosfonatai, kaip jie veikia, kokie jų naudojimo bruožai ir galimas neigiamas gydymo poveikis.

Veikimo mechanizmas

Bifosfonatai įgijo savo pavadinimą dėl molekulės struktūros, įskaitant du fosfonatus - fosforą turinčius organinius junginius.

Bisfosfonato molekulės schema

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi su kalciu ir įsiskverbia į kaulinį audinį, kaupiasi ir ilgai užsitęsia. Ten bisfosfonatai sutrikdo specifinių osteoklastų ląstelių darbą.

Osteoklastai paprastai dalyvauja senų kaulinio audinio rezorbcijos ir sunaikinimo (rezorbcijos) fiziologiniuose procesuose ir tuo pačiu metu dirba su osteoblastais, kurie sudaro naują kaulinį audinį. Tačiau osteoporozės atveju ši sąveika sutrinka: osteoblastai „neturi laiko“ sukurti naują audinį, o osteoklastai greitai sunaikina senąjį, todėl kaulai tampa plonesni ir tampa trapūs.

Jei bisfosfonatai yra įterpti į kaulinį audinį, jie sumažina osteoklastų aktyvumą, trukdo jų augimui, stimuliuoja osteoklastų savęs naikinimo procesą ir slopina signalus, kurie sukelia jų destruktyvų poveikį. Taip yra osteoporozės gydymas: kaulai nėra ploni ir turi laiko atsigauti.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Bisfosfonatų tipai

Pagal jų sudėtį bisfosfonatai yra suskirstyti į azoto turinčius ir azoto neturinčius.

Azoto neturintys vaistai (pirmoji karta)

Šis vaistas tidronatas, tiludronatas, klodronatas.

Azoto turintys vaistai (antrosios kartos)

Tai vaistai pamidronatas, alendronatas, ibandronatas. Šios lėšos yra veiksmingesnės, geriausias tarp jų yra modernus vaistas zoledronatas, kuriame yra du azoto atomai.

Zoledronatą ir ibandronatą lengva naudoti - zolendronatą reikia vartoti tik vieną kartą per metus, o ibandronatą - kartą per mėnesį (arba vieną kartą per ketvirtį galite įvesti į veną).

Taip pat gaminti dviejų komponentų preparatus, kurių sudėtyje yra alendronato ir kalcio, arba alendronato ir vitamino D.

Narkotikų privalumai

Daugelis tyrimų parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas padeda padidinti kaulų tankį ir mažina lūžių tikimybę. Jie yra gana saugūs, gerai toleruojami ir turi nedidelį neigiamą šalutinį poveikį.

Suvart

Tačiau bisfosfonatams dar yra trūkumų.

Trūkumai

  • Mažas biologinis prieinamumas - tik nedidelė dalis geriamųjų vaistų patenka į veikimo vietą.
  • Vartojimo trūkumas: siekiant sumažinti šalutinio vaisto poveikio riziką, jis turi būti geriamas ryte griežtai tuščiame skrandyje, gerti daug vandens (250–400 ml), o po to, kai jį suvartojama mažiausiai 40 minučių, negalite valgyti ir negulėti.

Tokios taisyklės pacientams yra sunkios ir varginančios greitai. Remiantis pacientų apžvalgomis, daugelis jų atsisakė nuolat gydyti bisfosfonatais arba pažeidė priėmimo režimą (ir režimo pažeidimas padidino šalutinį poveikį).

Šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis poveikis yra neigiamas poveikis virškinimo traktui.

Vaistas gali sukelti:

  • gleivinės uždegimas ir erozijos susidarymas apatinėje stemplėje;
  • gastritas, erozija ir skrandžio opos;
  • kraujavimas iš viršutinės žarnyno trakto;
  • pilvo skausmas;
  • pykinimas, sumažėjęs apetitas;
  • rėmuo;
  • vidurių pūtimas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Osteoporozės gydymas gali sukelti galvos skausmą, raumenų ir kaulų skausmą.

Galimas odos išbėrimas ir alerginių reakcijų atsiradimas.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas šiais vaistais gali sukelti hipokalcemiją (sumažinti kalcio kiekį kraujyje), todėl bisfosfonatai turi būti derinami su kalcio ar vitamino D (bet skirtingais paros laikais, skiriant bisfosfonatą ir kalcio ar vitamino D bent 2 valandas).

Išvada

Bisfosfonatai yra veiksmingi vaistai osteoporozės gydymui.

Atminkite, kad tai yra sunkios vaistinės medžiagos, turinčios daugialypį poveikį ir trukdo sudėtingiems žmogaus organizmo procesams. Jie yra būtini gydymui, bet jokiu būdu negali būti imami savarankiškai ir nekontroliuojamai. Nurodykite ir pasirinkite optimalų vaistą, kurso trukmę ir dozę tik gydytojas (tai gali būti reumatologas, endokrinologas, traumatologas).

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Kalcio bisfosfonatai yra vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų apykaitą ir didina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfonatais, nes šie vaistai turi dvi fosfono rūgštis (organinius junginius, kurių sudėtyje yra fosforo). Pagrindinė bisfosfonatų skyrimo indikacija yra osteoporozė, kaulų liga, kurią sukelia sutrikusi medžiagų apykaita ir kalcio trūkumas ir pasireiškia dėl padidėjusio kaulo trapumo. Toliau pateikiamas vaistų iš bisfosfonatų grupės, jų farmakologinių savybių, prekybinių pavadinimų ir taikymo ypatybių sąrašas.

Biofosfatai, kas tai yra

Neseniai naudojami bisfosfonatai (kartais netinkamai vadinami biofosfatais) raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelio masto šio vaistų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX a. Viduryje, o pirmasis vaistas, kurio sudėtyje yra difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų naikinimą, buvo išleistas 1990 metais (vaistas Fosamax).

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Žmogaus organizme kaulų audinius sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi procese, atsirandančios dėl tarpląstelinės medžiagos išsiskyrimo. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintezuoja osteoblastai - vadinamosios "jaunosios" kaulų ląstelės, kurios vėliau yra užsandarintos tarpląstelinėje medžiagoje ir sudaro brandžius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai yra milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 glaudžiai išdėstytų branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų ištirpinimas ir kolageno naikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas yra kaulinio audinio sumažėjimas ir retinimas, kuris yra pagrindinis patogenetinis veiksnys vystant osteoporozę.

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulų audiniai nuolat atnaujinami naudojant osteoblastų ir jų antagonistų - osteoklastų - ląstelių statybininkus, kurie veikia kaip panaudotojai. Sveikame organizme šių ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug viename lygyje. Šio balanso pažeidimas sukelia rimtų pasekmių - osteoporozę.

    Farmakologinį bisfosfonatų poveikį lemia šios savybės:
  1. prisijungimas prie kalcio ir įterpimas į kaulinį audinį;
  2. sumažintas kaulų jautrumas osteoklastams;
  3. lėtėja kalcio išplovimas iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

    Pagrindinės šios vaistų grupės paskyrimo indikacijos yra:
  • osteoporozė;
  • deformuojantis ostoitas (osteitas);
  • pirminės paratiroidinių liaukų patologijos, kuriose didėja kalcio kiekis kraujyje ir skatinamas kalcio-fosforo metabolizmą reguliuojančių hormonų gamyba;
  • kolageno trūkumas, dėl to padidėja kaulų trapumas ir trapumas (osteogenesis imperfecta);
  • kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų netekimas (įskaitant pacientus, kuriems yra padidėjusi osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės, kai įprastinis estrogenų vartojimas yra kontraindikuotinas. Nepaisant to, kad moterų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra labai skiriasi, jie turi panašų poveikį kaulų audiniams: jie sulėtina dekalcifikacijos procesą (kalcio išplovimą).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, gydymo režimą, atsirandantį dėl kaulų čiulpų plazmos ląstelių (plazmos ląstelių vėžio) veikimo sutrikimų. Kai kuriais atvejais šių vaistų naudojimas kaulų metastazėms yra pateisinamas, tačiau renkantis veiksmingą dozę būtina atsižvelgti į tai, kad tokiems pacientams yra didesnė žandikaulio osteonekrozės rizika.

Bisfosfonatų nauda ir žala

Gydymas bisfosfonatais vis dar yra mokslinių tyrimų, prieštaravimų ir įvairių tyrimų objektas.

    Tarp akivaizdžių šių vaistų privalumų yra:
  1. padidėjęs kaulų tankis;
  2. lūžių rizikos sumažėjimas (pastebėtas 30-50% pacientų);
  3. gera tolerancija;
  4. kaulų rezorbcijos funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug minusų. Didžiausias iš jų yra vidutinis veiksmingumas (tik trečdalis pacientų sugeba pasiekti teigiamą dinamiką), nes šie vaistai turi mažą biologinį prieinamumą - ne daugiau kaip 25%. Ilgai vartojant, padidėja šalutinių reiškinių tikimybė, todėl po 3-5 metų gydymo būtina ieškoti alternatyvios galimybės.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra naudojimo nepatogumas. Kad būtų išvengta viršutinės stemplės pažeidimo, po tablečių išgėrimo pacientas 40 minučių nepastebės įstrižai ir horizontaliai. Tas pats negali valgyti ir gerti. Bisfosfonatai ryte turėtų būti vartojami griežtai skrandyje.

Statistika rodo, kad būtent tokie priėmimo reikalavimai reikalauja daugeliui žmonių pažeisti nustatytą gydymo režimą arba nutraukti narkotikų vartojimą. Pacientams, kuriems reikia gydyti bisfosfonatais, reikia žinoti, kad nurodymų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Pirmos, antros ir trečios kartos bisfosfonatai

    Yra keletas vaistų kartų:
  1. Pirmosios kartos preparatai yra paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau vis dėlto šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos veiksmingumas yra labai didelis.
  2. Antrosios kartos preparatai - azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Būdingas platesnis veikimo spektras ir didelis efektyvumas.
  3. Trečiosios kartos preparatai yra amino turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Pasirinkus bisfosfonatus osteoporozei gydyti, reikia žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo veiksmingumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgšties (dinatrio klodronato) preparatai priklauso kremzlės ir kaulų metabolizmo korekcijai ir yra natūralios pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją serume ir kalcio išsiskyrimą į šlapimą. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tabletių ir kapsulių, įskaitant klodrono rūgštį, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

    Klodroniniai bisfosfonatai:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loronas;
  • Syndronate

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir įperkami vaistai postmenopauzės ir nenustatytos osteoporozės gydymui. Iš 4 70 mg tablečių pakuotės kaina yra apie 500 rublių.

    Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
  • Alendronatas;
  • Alenthal;
  • Alendrocernas;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanatas;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Priklauso labai veiksmingiems bisfosfonatams, veikiantiems kaulų audiniams. Zoledrono rūgšties pagrindu pagaminti preparatai neturi neigiamo poveikio mineralizacijos procesui ir kaulų mechaninėms savybėms. Liofilizato kaina infuziniam tirpalui ruošti yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

    Preparatai, daugiausia sudaryti iš zoledrono rūgšties:
  • Zoledronatas;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastinas;
  • Blaster

Ibandrono rūgštis

Gydo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties preparatai (natrio ibandronatas) yra veiksmingi osteoporozei, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina svyruoja nuo 4 200 iki 14 000 rublių.

    Preparatai, pagrįsti ibandrono rūgštimi:
  • Bondronatas;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Renkantis vaistą iš bisfosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pirminę diagnozę, bet ir į susijusias ligas, nes tai turi įtakos šalutinių poveikių rizikos vertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimas, raumenų ir sąnarių skausmas.

Taip pat reikia nepamiršti, kad bisfosfonatai didina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozijos pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Ką vartoja bisfosfonatai, ir ką jie vartoja?

Bisfosfonatai naudojami osteoporozei ir onkologijai gydyti (tiek pirminiame vėžyje, tiek metastazėje). Be šių vaistų neįmanoma veiksmingai gydyti kaulų audinių rezorbcijos (sunaikinimo).

Gydymo bisfosfonatais veiksmingumas taip pat priklauso nuo to, kokią vaistų grupę vartoja pacientas. Faktas yra tai, kad bisfosfonatai yra suskirstyti į tris kartas, skiriasi sąnaudomis, šalutinių poveikių skaičiumi ir terapijos veiksmingumu.

Žemiau pateikta informacija.

1 Kas yra bisfosfonatai: bendras aprašymas ir veikimo principas

Bisfosfonato grupės cheminė struktūra panaši į natūralias mineralines medžiagas, kurios yra susijusios su kaulų audinių metabolizmu. Darbe jie sulėtina šį metabolizmą, mažindami kaulų rezorbciją (jos sunaikinimą).

Tuo pačiu metu kaulų metabolizmas taip pat turi atvirkštinį rezorbcijos procesą - audinių formavimąsi (regeneraciją). Bisfosfonatai lėtai rezorbuoja, stiprina regeneracijos procesą, tokiu būdu atstatydami kaulinį audinį į savo pradinį (genetiškai) dydį.

Efektyviausi bisfosfonatai

Šios priemonės yra tinkamos tik gydymui, o ne profilaktikai. Jų naudojimas yra pateisinamas kaulams, kuriuos paveikė bet kokios etiologijos metabolinės (metabolinės) ligos. Geriausi šios grupės vaistai (efektyviausi ir saugiausi vartoti) iš trečiosios kartos.
į meniu ↑

1.1 Indikacijos: kokios problemos taikomos?

Bisfosfonatai daugiausia vartojami osteopenijoje ir antriniuose piktybiniuose navikuose. Tačiau, be to, jie naudojami kitoms ligoms.

Pilnas bisfosfonatų vartojimo indikacijų sąrašas:

  • osteoporozę (apie bisfosfonatų vartojimą osteoporozėje galima skaityti atskirai) ir osteopeniją (vietinę, difuzinę generalizuotą, postmenopauzinę);
  • osteopenijos pasikartojančių lūžių prevencija;
  • Pageto liga (osteodistrofija, piktybinis krūties navikas);
  • kaulų pažeidimo sukeltų simptomų prevencija pacientams, sergantiems progresuojančiomis piktybinių navikų stadijomis;
  • tiesiogiai piktybinių navikų gydymas, daugeliu atvejų antrinis (atsiradęs dėl pradinio naviko metastazių);
  • moterų hipogonadizmas (visos formos, išskyrus hiperprolaktinemiją);
  • kaulų metastazių.

1.2 Ar yra kokių nors kontraindikacijų?

Kontraindikacijos bisfosfonatams priklauso nuo konkretaus vaisto. Dauguma kontraindikacijų yra pirmosios linijos bisfosfonatai, jie taip pat turi didžiausią galimą šalutinį poveikį.

Bisfosfonatų moterys

Bendros kontraindikacijos bisfosfonatams:

  1. Padidėjęs jautrumas (alergijų buvimas) vienam ar daugiau komponentų, sudarančių vaistą.
  2. Hipokalcemijos buvimas.
  3. Nėštumas (bet kuriuo trimestru) arba žindymas (žindymas).
  4. Kraujo krešėjimo sistemos ligos, turinčios didelę kraujo krešulių riziką (tromboflebitą, genetinę trombofiliją, širdies aritmijas, varikozines apatinių galūnių venų buvimą).
  5. Lėtinis hepatitas ir (arba) cirozė.
  6. Hiperplastinės patologijos endometriume ir (arba) pieno liaukose.
  7. Osteomalacijos buvimas osteopeninių ligų fone.
  8. Ūminio skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa.

1.3 Kaip vartoti bisfosfonatus? (vaizdo įrašas)

1.4. Bisfosfonatų vartojimo šalutinis poveikis

Bisfosfonatai turi gana įspūdingą šalutinių poveikių sąrašą, kuris dažnai pasireiškia, jei pacientas ilgą laiką vartoja narkotikus.

Galimi šalutiniai poveikiai ir komplikacijos:

  • miego sutrikimas, depresija, sumišimas, lėtinis nerimas;
  • niežulys, hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas), įvairūs bėrimai;
  • alerginės reakcijos, net mirtinos (anafilaksinis šokas, žlugimas, bronchų spazmas, gerklų edema);
  • žandikaulio ir kitų kaulų audinių nekrozė (tabletės labai retai sukelia tokį šalutinį poveikį, kurį dažniau sukelia injekcijos);
  • kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, širdies ritmo sutrikimai;
  • karščiavimas, skausmas injekcijos vietoje;
  • burnos džiūvimas, pilvo skausmas (pilvo), pykinimas, vėmimas, ilgalaikis vartojimas - anoreksija, viduriavimas, stomatitas;
  • generalizuotas skausmas (sisteminis, bendras), traukulinis sindromas, mialgija ir artralgija.

2 Klasifikacija

Bisfosfonatai yra klasifikuojami ir suskirstyti į dvi pagrindines grupes: tai yra azoto turintys vaistai ir vaistai, kuriuose nėra azoto. Kas taikoma abiejų grupių bisfosfonatams?

Bondronato bisfosfonato formos

Skirtumai yra narkotikų sudėtyje kiekvienoje grupėje. Azoto turinti grupė turi šiuos komponentus:

  • natrio alendronatas - reguliuoja kaulų audinių metabolizmą;
  • ibandronato rūgštis - veiksmingai kovoja su hiperkalcemija;
  • zoledrono rūgštis - kaip nepriklausoma medžiaga, naudojama piktybinių navikų gydymui, veikia rezorbcijos procesus;
  • Natrio ibandronatas - žymiai sumažina osteoklastų aktyvumą, taip slopindamas rezorbciją.

Paprasti bisfosfonatai (be azoto) susideda iš šių komponentų:

  • etidronatas - kovoja su piktybiniais navikais, nurodytais Pageto ligai;
  • Klodronatas blokuoja hiperkalcemijos ir osteolizės vystymąsi, naudojamas kaulų audinių metastazių gydymui;
  • natrio tiludronatas - kaupia fosfato junginius su kalciu kaulų audiniuose, dėl kurių jis mineralizuojasi ir stiprina juos.

3 Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Nėra specialių specialių bisfosfonatų naudojimo taisyklių. Yra tik keletas nurodymų, kurių nerekomenduojama ignoruoti. Pirma, dėl to sumažėja gydymo veiksmingumas. Antra, šalutinio poveikio rizika žymiai padidės.

Dažniausiai vartojami bisfosfonatai yra tabletės.

Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo taisyklė - juos vartoti tik tuščiame skrandyje, maždaug 30 minučių prieš valgį. Vaistai kenkia virškinimo trakto gleivinei, todėl, juos išgėrus, patartina ne būti horizontalioje padėtyje, kad nebūtų prisidedama prie rėmens / refliukso vystymosi.

Tabletę reikia nuplauti tik vandeniu ir pageidautina dideliais kiekiais. Bisfosfonatų injekcijos pacientui instrukcijos nėra būtinos, nes tokią procedūrą turi atlikti tik gydytojas arba slaugytoja.

Išsamesnes instrukcijas dėl bisfosfonatų naudojimo galima gauti iš informacinių lapelių, kurie yra pakuotėje. Taip pat galite kreiptis į gydytoją arba, ypatingais atvejais, vaistininką, kuris parduoda prekes, apie įvairius gydymo niuansus.
į meniu ↑

4 Bisfosfonato preparatų pavadinimai: sąrašas

Kokie yra bisfosfonatai? Tokių narkotikų yra daugiau nei dešimt, ir jie yra suskirstyti į tris grupes (kartas). Trečioji grupė yra veiksmingiausia, tačiau ji turi didelį trūkumą - palyginti didelę kainą.

Bonfosfonatas Bonefos 800 mg

Ne azoto bisfosfonatų pavadinimų sąrašas:

  1. Remiantis tiludrono rūgštimi: Azatadinas (700 rublių), Azelastinas (360 rublių), Adapalenas (700 rublių).
  2. Remiantis etidronatu: Didronel (1600 rublių), Ksiphifon (309 rublių).
  3. Klodronato pagrindu: Klobir (4000 rublių), Bonefos (9600 rublių), natrio klodronatas (250 rublių).

Preparatų, kurių sudėtyje yra azoto, sąrašas:

  • natrio aledronato pagrindu: alendronatas (613 rublių);
  • remiantis ibadronatovoy rūgštimi: Ibandronat-Teva (1600 rublių);
  • remiantis zoledrono rūgštimi: zoledronatas (1400 rublių), Zometa (5000 rublių);
  • Remiantis natrio ibandronatu: Bonviva (4870 rublių), Bondronat (8600 rublių).

Bisfosfonatus galite įsigyti bet kurioje vaistinėje. Daugeliu atvejų reikalingas gydytojo receptas, ypač injekcinėms vaisto formoms (kaip tirpalas).

Gydymas bisfosfonatais osteoporozėje: vaistų rūšys ir vartojimas

XXI amžius atnešė ne tik techninę pažangą, bet ir daugybę naudingų atradimų įvairiose srityse, kurios padeda taupyti ir palengvinti žmonių gyvenimą. Medicina taip pat garsėja tokiais atradimais.

Iki šiol tokia pavojinga liga, kaip osteoporozė, kuri anksčiau lėmė daug žmonių ankstyvam negalėjimui, buvo sėkmingai pritaikyta naujausiems bisfosfonatams.

Osteoporozė kaip kaulų liga

Osteoporozė yra patologinė būklė, kurioje kaulinis audinys palaipsniui tampa plonesnis, praranda tankį, o tai lemia kaulų stiprumo sumažėjimą ir jų polinkį į lūžius.

Pirmasis ligos etapas laikomas nedideliu jėgos praradimu, vadinamu osteopenija, tada jis progresuoja ir skeletas tampa neįprastai trapus, akytas, dėl kurio jis lengvai susiduria su mechaniniu stresu ir yra sužeistas. Osteoporozė sukelia dažnus kaulų lūžius, net ir su nedideliais lašais ir iškilimais.

Pagrindinės sudedamosios dalys, sudarančios skeletą, yra atsakingos už kaulų stiprumą:

Kai šios medžiagos išplaunamos, sutrikdoma pusiausvyra ir padidėja žalos rizika, pvz., Įtrūkimai - dubens kaulo lūžis; sunaikinimas - lūžis dėl slankstelių suspaudimo.

Yra atvejų, kai pacientai ilgą laiką nežino apie ligos buvimą. Dažnai liga progresuoja po menopauzės laikotarpiu moterims.

Šie simptomai gali rodyti osteoporozę:

  • nuolatinis skausmas, buvęs sužalojimo vietoje;
  • skoliozė, bloga laikysena;
  • sumažėjęs augimas;
  • dažni lūžiai, atsirandantys dėl lengvo poveikio, dažniausiai būna šonkaulių, riešų, dubens, stuburo, pėdų, koartartrozės;
  • lėtai kaulų pažeidimas.

Grupiniai vaistai bisfosfonatai

Bisfosfonatai yra vaistų grupė, skirta išvengti kaulų audinių skiedimo. Šio narkotikų klasės pavadinimas, gautas dėl dviejų fosfanatų kiekio. Kauluose jie sustabdo hidroksilapatito - pagrindinio kaulų mineralinio komponento - sunaikinimą.

Pagrindinis privalumas yra saugus selektyvus vaistų poveikis, dėl kurio kalcio jonai kaupiasi tik skelete. Šis gebėjimas lemia šios medžiagos grupės efektyvumą gydant osteoporozę.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas arba gydymo nauda

Bisfosfonatų formulę sudaro du organiniai fosforo junginiai, jų nauda gydymui:

  • Pradėjus vartoti tabletes, šios medžiagos patenka į kaulų struktūrą ir sąveikauja su kalciu, o vaistų vartojimo metu jie išlaiko elementą viduje ir prisideda prie jo kaupimosi kauluose, taip padidindami stiprumą.
  • Bisfosfonatai įsiskverbia į skeleto sudėtį, todėl jie sunaikina osteoklastų funkcionalumą. Normaliomis sąlygomis šios ląstelės yra atsakingos už senosios kaulų struktūros rezorbciją ir bendradarbiauja su osteoblastais, kurių užduotis yra sudaryti naujus kaulinius audinius.
  • Osteoporozės būsenoje šis ryšys yra sulūžęs, todėl skeletas tampa akytas, pralaidus ir trapus.
  • Naudojant bisfosfonatus, pastarųjų aktyvumas mažėja, augimas sulėtėja, o savęs sunaikinimo procesas pagreitėja. Gydymas stiprina kaulus ir atstato ploną plotą.

Bisfosfonatų lyginamasis aktyvumas pateiktas žemiau esančioje lentelėje.

Bisfosfonatų paskyrimo analizės ir nuorodos

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra skirti kaip pirmosios ir pagrindinės priemonės. Kai jis ateina pas gydytoją, jis pradeda užpildyti medicininę istoriją, o pirmas dalykas - atlikti tyrimą. Taip pat svarbu nustatyti ligos priežastį. Kadangi gydymo dalis yra provokuojančio veiksnio pašalinimas.

Nurodymai paskyrimui

Paprastai osteoporozės priežastys yra:

  • virškinimo trakto sutrikimai, susiję su Ca absorbcija, nesubalansuota mityba, kuri labai trūksta kalcio turinčių produktų;
  • vitamino D trūkumas organizme;
  • endokrininių ligų ir ankstyvos menopauzės pradžios;
  • sumažėjęs kūno masės santykis arba antsvoris, sėdimas gyvenimo būdas;
  • lėtiniai ir įgyti skeleto defektai, kaulinio audinio nekrozė onkologijoje;
  • ilgalaikis hormoninių vaistų vartojimas;
  • ilgą atkūrimo laikotarpį po lūžio.

Analizės ir tyrimai

Jei įtariama, kad yra osteoporozė, nustatomi šie tyrimai:

  • densitometrija - ultragarsinė arba rentgeno spinduliuotė;
  • skeleto radioizotopų nuskaitymas;
  • trepanobiopija - procedūra, kai kaulinio audinio dalelė paimama iš paveiktos zonos;
  • skydliaukės fermentų lygio nustatymas.

Taip pat skiriant bisfosfonatus paskirti tyrimai. Kraujo tyrimas suteikia galimybę įvertinti kalcio ir fosforo metabolizmą.

Kraujas paimamas iš venų, o tada pereikite prie parametrų sąrašo tyrimo:

  • Osteokalcinas - pagrindinė kolageno medžiaga, kurios aukštas kiekis rodo ligos buvimą.
  • Neorganinis fosforas, kurio kiekis viršijamas, rodo pažeidimą.
  • Kalcis yra pagrindinis kaulų audinio elementas, jei jo tūris yra didesnis nei normalus, tuomet pacientas turi hiperparatiroidizmą, jei jo kiekis yra mažesnis, tai yra rachito ar osteomalacijos pasireiškimas.
  • D-Cross Laps žymeklis nurodo skiliųjų medžiagų kiekį, o padidėjęs lygis yra osteopatijos ir osteoporozės požymis.
  • Šarminės fosfatazės, kurios vertė viršija standartinius rodiklius, fermentas rodo kaulų sutrikimus.

Šlapimo analizė padeda nustatyti neorganinį fosforą ir DPID. Perteklius rodo, kad vitamino D perteklius, rachitas, druskos inkstuose, lūžiai. Sumažėjimas rodo atrofinių procesų, antrinių pakitimų ar akromegalijos buvimą ir poreikį gauti bisfosfonatus.

Šių analizių esmė - nustatyti duomenis apie kaulų metabolizmą, hormonų endokrininių liaukų kiekį kraujyje ir nustatyti kaulinio audinio mikroelementų kiekį paciento šlapime.

Priskiria bisfosfonato gydytojo paskyrimo tyrimus pagal densitometrijos, skundų, ligos simptomų ir apraiškų rezultatus. Biocheminiai tyrimai yra vienas iš informatyviausių metodų diagnozuoti ir stebėti terapinį poveikį.

Bisfosfonatų tipai arba klasifikacija

Yra dvi pagrindinės bisfosfonatų grupės, kurios įvairiais būdais veikia osteoklastus:

  • pirmoji karta - be azoto;
  • antrosios kartos (naujos) azoto turinčios medžiagos.

Pirmoji karta - be azoto

Šie vaistai gaminami ir naudojami tirpaluose, skirtuose injekcijoms į veną ir į raumenis ir per burną, taip pat tabletės formoje. Farmakologija siūlo platų analogų sąrašą. Rekomenduojama kartu su bisfosfonatais vartoti kalcio kompleksus su magniu ir vitaminu D. t

Dinatrio tiludronato tabletės dalyvauja kaulų struktūros mineralizacijoje, didina jo tankį ir stiprumą. Skatina fosforo kaupimąsi ir kalcis sulėtina osteoblastų darbą. Narkotikų Skelid yra tablečių forma, kaina svyruoja nuo 450 iki 600 rublių už pakuotę.

Etidronatas dažniausiai vartojamas moterims menopauzės metu, taip pat naudojamas vėžio metastazėms gydyti, padeda atkurti ir palaikyti kaulų audinį:

  • Phospotech - tirpalo pavidalu. Kaina yra apie 800 rublių.
  • Ksiphon - sprendimo forma. Kaina yra 550 - 760 rublių.
  • Ksikrem - grietinėlės pavidalu. Kaina svyruoja nuo 480 iki 535 rublių.

Klodrono rūgštis pagerina fosforo ir kalcio sąveiką, stiprina kaulus, sustabdo sunaikinimą ir pagreitina regeneraciją:

  • Syndronate - tabletes. Kaina nuo 2000 iki 10 000 rublių.
  • Klodronato kapsulės. 3500 rublių kaina.
  • Difosfoninės kapsulės. Kaina nuo 4 150 rublių.
  • Bonefos - kaina nuo 4750 iki 7500 rublių.

Antrosios kartos - azoto turintys arba aminobifosfonatai

Šiuolaikinės bisfosfonatai skiriasi nuo savo pirmtakų pagal šią sudėtį.

Ibandronato rūgštis - tai naujausia farmacijos pramonės išsivystyta plėtra, kuri dar ne taip seniai:

  • Ibandronatas - Teva - 3 tabletės po 150 mg. Tai kainuoja nuo 1590 rublių.
  • Bonviva - 1 švirkštas su 3 ml tirpalo. Tai kainuoja nuo 4960 rublių.
  • Bondronat - 28 tabletės po 50 mg, po vieną 2 ml injekciją. 5350 rublių kaina.
  • Ibandrono rūgštis, skirta injekcijoms. 1500 rublių kaina.

Zoledrono rūgštis pasižymi selektyviu poveikiu, kuris turi poveikį kaulų audiniui, turi priešnavikinę savybę, šią medžiagą galima rasti tokiuose preparatuose:

  • Zometa - buteliukai injekcijoms. 10 100 rublių kaina.
  • Teva zoledronatas - injekcijos. 1190 rublių kaina.
  • Resorb - injekcijų forma. 5960 rublių kaina.
  • Aklast - injekcijos. Jie kainuoja 3850 rublių.

Natrio alendronatas yra nesteroidinis metabolinis reguliatorius kauluose, kuris užtikrina tinkamą skeleto vystymąsi, analogai:

  • Alendronatas - tabletės. Kaina nuo 300 iki 500 rublių.
  • FOSAMAX tabletės. 500 rublių kaina.
  • Tevanat - tabletes. 890 rublių kaina.
  • Ostepar - tabletės. 380 rublių kaina.

Efektyvumo tyrimai

Tyrimai parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų naudojimas stiprina kaulus ir sumažina lūžių riziką.

Ši lentelė leidžia palyginti bisfosfonatų klinikinį veiksmingumą, susijusį su osteoporozės lūžių prevencija.

Vaistas Denosumabas

Denosumabas yra vaistas, kurį sudaro tik žmogaus antikūnai (lgG2) ir pakeičiamas bisfosfonatais. Šios medžiagos veikimo mechanizmas turi gebėjimą slopinti osteoklastų, kurie sunaikina seną kaulų struktūrą, funkcionalumą.

Denosumabo pagrindu vartojami vaistai:

  • Jis stiprina skeletą, padidina tankį, taip apsaugodamas kaulus nuo lūžių. Pagaminta pagal Proli pavadinimą, Puerto Riko valstijoje, narkotikų kaina Rusijoje vidutiniškai yra 15580 rublių.
  • Gydymas atliekamas šlaunies ir pilvo srityje po oda, tirpalas kas šešis mėnesius.
  • Jis naudojamas esant didelei lūžių rizikai, kai kitų priemonių naudojimas yra neįmanomas.

Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Nėra specialių taisyklių, kaip vartoti bisfosfonatus, yra bendrų rekomendacijų, kurių reikia laikytis. Priešingu atveju gydymo rezultatas gali skirtis nuo laukiamo ir nepageidaujamų reakcijų rizikos organizme.

Pagal oficialius nurodymus bisfosfonatai turėtų būti naudojami taip:

  • Valgykite bisfosfonatus turėtų būti tuščiame skrandyje, ne vėliau kaip prieš pusvalandį prieš valgį.
  • Siekiant išvengti galimų skrandžio gleivinių pažeidimų, tam tikrą laiką po to, kai vartojate vaistą, turite būti horizontalioje padėtyje, šios sąlygos nesilaikymas sukels refliuksą.
  • Jums reikia gerti daug vaisto.
  • Bisfosfonatų tirpalų injekcijos turi būti kvalifikuotos.

Išsamesnės instrukcijos dėl bisfosfonatų gali būti gautos iš gydytojo, o bendrosios vaisto vartojimo taisyklės taip pat pateiktos vaisto instrukcijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos egzistuoja visiems vaistams, bisfosfonatai nėra išimtis, turėtumėte atsisakyti naudoti bisfosfonatus arba atkreipti dėmesį į jų naudojimą šiais atvejais:

  • virškinimo trakto ligų paūmėjimas, polinkis į gastrito atsiradimą;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaikystė ir paauglys;
  • inkstų nepakankamumas;
  • dvylikapirštės žarnos pažeidimas;
  • rijimo disfunkcija, stemplės traumos sutrikimas;
  • mažas kalcio kiekis kraujyje;
  • vitamino D trūkumas organizme.

Šalutinis poveikis

Žalos paciento organizmui arba bisfosfonatų šalutiniam poveikiui priklauso:

  • skrandžio gleivinės uždegimas ir kraujavimas virškinimo trakte, dvylikapirštės žarnos dirginimas;
  • pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas ir vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas;
  • migrena ir raumenų bei sąnarių skausmai;
  • ūminis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
  • kalcio sumažėjimas kraujyje;
  • alerginės reakcijos.

Suderinamumas su kitomis medžiagomis

Bisfosfonatų suderinamumas su vaistais:

  • Nehormoninės priešuždegiminės tabletės padidina virškinimo trakto dirginimo ir kraujavimo tikimybę.
  • Cikliniai diuretikai gali sumažinti magnio ir kalcio kiekį kraujyje.
  • Aminoglycodyses padidina toksinį poveikį kepenims ir inkstams.
  • Alkoholio preparatai kartu su bisfosfonatais kelia grėsmę komplikacijų vystymuisi.

Osteoporozės gydymas be bisfosfonatų

Pagrindinis osteoporozės gydymo tikslas yra sumažinti kaulinio audinio sunaikinimą ir padidinti jo atsigavimą.

  • Gydymui naudojami hormoniniai preparatai, vitaminai - mineraliniai kompleksai, kalcitoninas.
  • Siekiant padidinti kaulų struktūros augimą, rekomenduojama naudoti bioflavonoidus, kalcio D3, stroncio ir fluoro junginius. Kalcitoninas ir estrogenai blokuoja skeletą.
  • Hormoninio tipo priemonės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į paciento lytį, amžių ir savybes.
  • Medicinos gimnastika ir speciali dieta, įskaitant produktus, kurių sudėtyje yra kalcio, fosforo ir vitamino D, priskiriami papildomoms paramos priemonėms.

Dr. Myasnikovas apie biofosfonatus

Aleksandras Myasnikovas patvirtina bisfosfonatų veiksmingumą osteoporozės gydymui ir pataria jų naudojimui ligos atveju. Jie padeda stiprinti kaulus, slopina jų naikinimą, tačiau gydymas turi būti palaikomas naudojant kalcio tabletes, taip pat su maistu.

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Bisfosfonatai (dar vadinami bisfosfonatais ir difosfonatais) yra vaistų, naudojamų kaulų metabolizmo sutrikimams gydyti, grupė. Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija yra liga, kurią lydi kaulų tankio sumažėjimas ir laipsniškas sunaikinimas. Šių vaistų toleravimas daugeliu atvejų yra patenkinamas, tačiau dėl didelio komplikacijų rizikos ilgai vartoti difosfonatus nerekomenduojama. Pirmieji vaistai, kurių molekulės turi du fosfonatus, buvo tiriami tik 1960 m., O šios farmakologinės grupės gamyba buvo pradėta 1990-ųjų pabaigoje. Nepaisant to, buvo sukaupta nemažai patirties gydant vėžiu sergančius pacientus ir pacientus, sergančius sunkiomis skeleto sistemos ligomis, todėl bisfosfonatai yra įtraukti į pagrindinės osteoporozės ir piktybinių navikų, kaip pirmosios eilės vaistų, gydymo protokolus.

Vaidmuo kaulo matricos formavime

Bisfosfonatų vartojimo terapinis poveikis pagrįstas osteoklastų aktyvumo slopinimu. Taip vadinamos didelės daugiasluoksnės ląstelės, kurios naikina kolageno pluoštus ir ištirpina kaulinį audinį (vienas osteoklastas gali turėti iki 18-20 branduolių, esančių mikroskopiniame atstumu vienas nuo kito).

Kartu su jaunomis kaulų audinių ląstelėmis, iš kurių susidaro osteocitai („naujos“ kaulų ląstelės, vadinamos osteoblastais), daugiasluoksnės ląstelės dalyvauja palaikant kaulų metabolizmą.

Kaulų ir jungiamojo audinio žmogaus organizme nuolat atnaujinama dėl reguliaraus osteoblastų brandinimo, kurie išskiria ekstraląstelinę medžiagą, turinčią daug kalcio druskų.

Brandinimo procese jaunos kaulų ląstelės kaupiamos kaulų ertmėse (lūžose), kur vyksta galutinis osteocitų susidarymas.

Osteoklastai, priešingai, sunaikina senus audinius, kad jo vietoje atsirastų atsinaujinančių osteocitų, kurių procesai sudaro kaulų kanalus. Kaulų tubulėse yra daug kraujagyslių, per kuriuos iš kraujo patenka maistinės medžiagos į kaulines žmogaus skeleto struktūras.

Jei padidėja osteoklastų skaičius, osteocitai sunaikinami, kauliniai tubulai tampa tuščia. Tai veda prie osteocitų mitybos nutraukimo ir kaulų bei jungiamojo audinio rezorbcijos (kaulų naikinimas, rezorbcija).

Kaulų rezorbcijos slopinimas ir didelių daugiakurių ląstelių aktyvumo slopinimas yra pagrindinis gydomasis bisfosfonatų vartojimo poveikis, tačiau šios grupės produktai turi kitų farmakologinių savybių, įskaitant:

  • kaulų jungiamųjų pluoštų rezorbcijos ir sunaikinimo prevenciją, kurią gali sukelti lytinių liaukų funkcijos sumažėjimas (vartojamas po menopauzės ir menopauzės osteoporozei gydyti);
  • endogeninės kaulų rezorbcijos slopinimas, kai sunaikinimo procese dalyvauja navikai ir metastazės;
  • sumažina kolageno skaidulų skaidymo greitį;
  • mažinti lūžių riziką vyresnio amžiaus ir vyresnio amžiaus pacientams.

Veikliosios medžiagos ir jos metabolitų sunaikinimas kauliniame audinyje atsiranda dėl milžiniškų daugiasluoksnių ląstelių, kurios sunaikina molekulėse esančias fosfono rūgštis.

Svarbu! Svarbi bisfosfonatų savybė yra ta, kad jų molekulės, jungiančios su kalcio jonais, gali kauptis didelėmis koncentracijomis tik kaulų struktūrose, ty šie vaistai neturi įtakos kaulų mineralizacijai.

Naudojimo indikacijos

Osteoporozė yra pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija. Tai yra rimta skeleto sistemos liga, kai kaulų stiprumas ir tankis sumažėja dėl ūminio kalcio trūkumo organizme.

Bifosfonatai išlaiko kalcio kauluose, užkertant kelią kaulų rezorbcijai ir žymiai sumažina lūžių riziką, kuri paveikia daugiau kaip 70% pacientų, sergančių įvairiomis formomis ir stadijomis. Fosfono rūgščių veiksmingumas šioje ligoje svyruoja nuo 33% iki 50%, todėl kiekvienu atveju bisfosfonatų naudojimo tinkamumas turėtų būti nustatomas individualiai, atsižvelgiant į specifinį klinikinį vaizdą, paciento amžių ir galimą riziką.

Gydymas bisfosfonatais taip pat yra gana veiksmingas onkologinėms ligoms, pavyzdžiui, daugybinei mielomai. Mieloma (Rustitsky-Kalera) yra piktybinė kraujo sistemos liga, kurios kaulų čiulpuose yra daugiausia lokalizuotas navikas. Patologija yra linkusi į agresyvų ir progresyvų kursą ir kliniškai pasireiškia dažnais lūžiais, kaulų ir sąnarių skausmu, gausiu kraujavimu ir sunkia anemija.

Mielo vystymosi patogenetinį mechanizmą atspindi kaulinio audinio naikinimas ir kalcio jonų išsiskyrimas, kurie kaupiasi inkstuose, sudaro kietus akmenis (akmenis). Bisfosfonatai (zoledrono rūgštis ir pamidronatas) leidžia kontroliuoti ligos eigą ir pasiekti ilgalaikę remisiją ir yra naudojami kaip palaikomoji terapija po pagrindinio chemoterapinio gydymo protokolo taikymo.

Kitos indikacijos, kaip naudoti fosfono rūgšties preparatus, taip pat yra:

    lėtinis difuzinis kaulų audinio indukavimas ir trapumas, palaipsniui pažeidžiant kaulų čiulpų kraujo formavimąsi (marmuro liga);

Top bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Šiandien sąnarių ligų gydymui yra daug vaistų, kai kurie veikia kaulų struktūrą, kiti - pagal bendrą kūno būklę, ir jie padeda įvairiais būdais. Apsvarstykite vaistus, tokius kaip bisfosfonatai, išsiaiškinkite, kaip jie skiriasi nuo kitų narkotikų ir ar jie tikrai padeda.

Atkreipkite dėmesį! Kiekvienas organizmas yra griežtai individualus ir tik gydytojas gali pasirinkti dabartinį gydymą.

Tik po to, kai buvo atlikta organizmo diagnozė, nustatyta osteoporozės priežastis, ar ji gali būti taikoma gydymui. Bisfosfonatai yra šiuolaikiniai vaistai, skirti osteoporozės simptomams sustabdyti ir vystytis. Nurodytas kaulų audinių stiprinimui, ypač moterims po menopauzės

Kas yra osteoporozė ir kodėl taip svarbu gydyti?

Osteoporozė yra laipsniškas kaulų tankio sumažėjimas dėl mineralų išplovimo, dėl kurio sumažėja jo stiprumas ir padidėja pažeidžiamumas. Iš pradžių atsiranda nedidelis kaulų tankio sumažėjimas (osteopenija), tada jis tampa neįprastai akytas ir suspausto, kaip kempinė. Toks skeleto struktūros pažeidimas sukelia dažnus lūžius.

Kaulai susideda iš baltymų, kolageno ir kalcio medžiagų, užtikrinančių jo stiprumą (žr. Produktus, kurių sudėtyje yra kalcio). Kai šių komponentų pusiausvyra yra sutrikusi, sužalojimai atsiranda įtrūkimų (šlaunikaulio kaklo lūžis) arba sunaikinimo (stuburo slankstelio suspaudimo lūžis) pavidalu. Kai kurie pacientai jau keletą metų net nežino apie žalos buvimą.
Galite įtarti, kad liga atsiranda dėl šių simptomų:

  • lėtinis skausmas, lokalizuotas lūžio vietoje;
  • aukščio sumažėjimas, stuburo kreivumas, slouch;
  • lūžiai, turintys minimalų fizinį aktyvumą, nukritę nuo aukščio aukščio, kurie yra lokalizuoti daugiausia šonkaulių, klubų, stuburo, kojų ir riešų srityje.
  • lėtas kaulų splaissavimas.

Osteoporozė yra ne tik medicininė, bet ir socialinė bei ekonominė problema, kuri veikia visus pasaulio gyventojų sluoksnius.

Statistika

  • Klubų lūžiai dažniau pasireiškia 75–80 metų amžiaus žmonėms; kiti lūžių tipai būdingi 50–59 metų amžiaus žmonėms ir mažėja su amžiumi.
  • 10% kaulų tankio sumažėjimas padidina stuburo lūžių riziką 2 kartus, šlaunikaulio kaklelį - 2,5 karto.
  • 2050 m. Vyrų klubų lūžiai bus 310%, o moterys - 240% daugiau nei dabar.
  • Kas 3 sekundes pasaulyje diagnozuojamas lūžis, kurį sukelia osteoporozė; stuburo kompresijos lūžis - kas 22 sekundės.
  • Didžioji dauguma pacientų, kuriems yra didelė sužalojimo rizika, susijusi su padidėjusiu kaulo trapumu (apie 80%), įskaitant tuos, kurie jau turėjo bent vieną lūžį, nežino savo ligos ir nevartoja osteoporozės tablečių.
  • Mirtingumas po klubo lūžių abiejose lytėse didėja su amžiumi ir greičiausiai per metus nuo sužalojimo ir yra apie 20%.
    Pagrindinis gydymo osteoporozės tikslas yra užkirsti kelią kaulų lūžiams mažinant kaulų nuostolius, didinant jo tankį ir atkuriant kaulų stiprumą. Ankstyvas aptikimas ir savalaikis pradėtas specifinis gydymas žymiai sumažina sužalojimo ir kitų ligos komplikacijų riziką.

Apie 200 mln. Moterų visame pasaulyje kenčia nuo šios ligos;

  • kas dešimta 60 metų moteris
  • penktoji - 70 metų
  • du iš penkių po 80 metų
  • po 90 po dviejų iš trijų.

Kas yra bisfosfonatas

  1. Tai yra bendriniai vaistų grupių pavadinimai, mažinantys progresuojančius kaulų nuostolius. Šie vaistai skirti osteoporozei ir kitoms panašioms ligoms gydyti.
  2. Preparatuose esančios veikliosios sudedamosios dalys yra skirtos sumažinti osteoporozės ir kaulų trapumo žmonių dekalcifikaciją.
  3. Bisfosfonatai pagal savo pobūdį yra natūralūs kaulinio audinio natūralių ląstelių ląstelių analogai, sintetinti tik dirbtinėmis priemonėmis.

Tai įdomu! Tolimoje praeityje bisfosfonatai buvo naudojami naftos ir tekstilės pramonėje kaip plovikliai, taip pat žemės ūkyje kaip trąšos.
XIX amžiuje šios cheminės medžiagos buvo naudojamos mechaninėje inžinerijoje kaip korozijos procesų inhibitoriai. Dėl šios savybės jie plačiai naudojami medicinoje, tik dabar jų pagrindinis tikslas yra sulėtinti kaulų audinių gedimą žmogaus organizme, o ne mašinų ir mechanizmų dalių korozinį naikinimą.

Bisfosfonatai pagal savo pobūdį yra natūralūs kaulinio audinio natūralių ląstelių ląstelių analogai, sintetinti tik dirbtinėmis priemonėmis.

Bisfosfonatai, arba jie taip pat vadinami „difosfonatais“, turi dvi fosfono rūgštis, kurios sudaro visų fosforo organinių junginių pagrindą.

Visi šiuolaikiniai bisfosfonatai skirstomi į dvi klases:

Abi narkotikų klasės jau įrodė savo veiksmingumą ir plačiai vartojamos medicinoje.

Naudojimo indikacijos

Nuo XIX a. Vidurio žmonijai žinomų bisfosfonatų preparatų grupė. Iš pradžių jis buvo naudojamas mašinų gamyboje, kad būtų išvengta korozijos, arba kaip trąšų ar valymo priemonė lytėjimo ir naftos pramonėje.

Pradėjus tirti bisfosfonatus, kaip vaistas, ir tai atsitiko 70-ųjų pabaigoje, jiems buvo suteiktas pagrindinis vaidmuo gydant osteoporozę ir jos komplikacijas.

Šiandien jų naudojimas yra pateisinamas, ypač kai kalbama apie raumenų ir kaulų sistemos ligas, turinčias židinio kaulų audinių rezorbciją.

  • Naudojant šios grupės vaistus blokuoja kaulo sunaikinimo procesą, todėl jie tampa tvirtesni. Be to, bisfosfonatai gali padėti apsaugoti kaulą nuo vėžio progresavimo ar kitų ligų.
  • Praktikoje vaistai naudojami kaulų skausmui malšinti, ypač dėl mielomos ir metastazių. Taikoma siekiant sumažinti sunkius kalcio kiekius kraujyje, stiprinti kaulus ir sumažinti lūžius.
  • Bisfosfonatai gana efektyviai naudojami osteoporozėje, mieloma, kaulų audinio veikimo sutrikimuose, Paget'o liga, pirminiame hiperparatiroze, taip pat navikuose ir metastazėse, ypač tose, kurios derinamos su hiperkalcemija.

Ar vaistas padeda?

Pagal struktūrą bisfosfonatai yra panašūs į natūralius mineralus. Jie trukdo kaulų audinių metabolizmui. Preparatų struktūra susideda iš dviejų procesų, kurie prieštarauja vienas kitam - audinių susidarymas ir natūralus sunaikinimas (rezorbcija).

Vartojant vaistus, organizmas gauna kalcio molekules. Jie įsiskverbia į kaulų audinį, tada yra šių medžiagų kaupimosi ir ilgas vėlavimas.

Poveikio organizmui metu bisfosfonatai sunaikina osteoklastų funkcionavimą - specialios ląstelės, kurios taip pat dalyvauja organizmo veikimo procese.

  1. Jų vaidmuo yra ištirpinti ir sunaikinti senus kaulinius audinius kartu su naujų kaulų audinių susidarymu.
  2. Jei organizme atsiranda osteoporozė, osteoblastai paprastai negali sudaryti kaulinio audinio, todėl pradeda sunaikinti senąjį.
  3. Dėl to kaulai tampa silpni, retinami ir trapūs.
  4. Kai bisfosfonatai įterpiami į kaulus, osteoklastų aktyvumas mažėja, augimas sustoja ir pradeda aktyvuotis savęs sunaikinimo procesas, kuris slopina signalus sunaikinimui.

Vartojant šiuos vaistus, gydoma osteoporozė, kurioje kaulai nebėra ploni, o priešingai - galima atsigauti.

Naudojant gydymą, veikimo mechanizmas

Pagrindinis farmakologinis bisfosfonatų poveikis yra kliūčių natūraliai kaulinio audinio sunaikinimui tam tikrose ligose. Be to, šie vaistai turi priešnavikinį ir analgetinį poveikį.

Bisfosfonatai sėkmingai naudojami gydant įspūdingą ligų sąrašą:

  • osteoporozė;
  • kaulų audinių metastazės;
  • navikai;
  • hiperkalcemija;
  • osteodistrofija deformuojasi;
  • mieloma;
  • osteogenezė;
  • hiperparatiroidizmas;
  • sutrikusi kaulų susidarymas.

Bisfosfonatų kompleksinio poveikio gyvam organizmui pagrindas yra osteoblastų slopinimo mechanizmas. Osteoblastai yra jaunos ląstelės, kurios, pernelyg augant, žymiai susilpnina kaulinio audinio stabilumą, todėl gydant osteoporozę svarbu užkirsti kelią jų aktyviam susidarymui.

  1. Vaistas dalyvauja baltymų sintezės procese ir lėtina kaulinio audinio skaidymą. Dėl to kaulai išlaiko stiprumą, o lūžių tikimybė gerokai sumažėja.
    Sudėtingoje terapijoje osteoporozės gydymui skirti bisfosfonatai sukelia didžiausią terapinį poveikį. Medicinos produktų pavadinimai nerodo, kad juose yra azoto.
    Be to, bisfosfonatai turi anestezinį poveikį ir mažina navikus, taip gerokai pagerindami pacientų būklę.
  2. Šie vaistai naudojami onkologijoje, nes jie sėkmingai susiduria su vėžio ląstelių vystymosi pasekmėmis ir užkerta kelią jų augimui.
  3. Sudėtingoje terapijoje osteoporozės gydymui skirti bisfosfonatai sukelia didžiausią terapinį poveikį. Vaistų pavadinimai nerodo, kad juose yra azoto, tačiau jų poveikis organizmui labai skiriasi.

Kaip veikia bisfosfonatai?

Pagal struktūrą bisfosfonatai yra panašūs į natūralius mineralus. Jie trukdo kaulų audinių metabolizmui. Preparatų struktūra susideda iš dviejų procesų, kurie prieštarauja vienas kitam - audinių susidarymas ir natūralus sunaikinimas (rezorbcija).

  • Vartojant vaistus, organizmas gauna kalcio molekules. Jie įsiskverbia į kaulų audinį, tada yra šių medžiagų kaupimosi ir ilgas vėlavimas.
  • Poveikio organizmui metu bisfosfonatai sunaikina osteoklastų funkcionavimą - specialios ląstelės, kurios taip pat dalyvauja organizmo veikimo procese.
  • Jų vaidmuo yra ištirpinti ir sunaikinti senus kaulinius audinius kartu su naujų kaulų audinių susidarymu.
  • Jei organizme atsiranda osteoporozė, osteoblastai paprastai negali sudaryti kaulinio audinio, todėl pradeda sunaikinti senąjį.

Dėl to kaulai tampa silpni, retinami ir trapūs.

Kai bisfosfonatai įterpiami į kaulus, osteoklastų aktyvumas mažėja, augimas sustoja ir pradeda aktyvuotis savęs sunaikinimo procesas, kuris slopina signalus sunaikinimui.

Vartojant šiuos vaistus, gydoma osteoporozė, kurioje kaulai nebėra ploni, o priešingai - galima atsigauti.

Bisfosfonatai osteoporozei: ar jie yra tokie veiksmingi ir saugūs?

Bisfosfonatai yra sintetiniai natūralių pirofosfatų analogai, kurie yra kaulų matricos pagrindas ir slopina kaulų medžiagų naikinimą.

Kaip bisfosfonatų veikimas dar nėra visiškai aiškus. Tik įrodyta, kad jie derinami su hidroksilapatitų kaulų segmentais, mažina jų lenkimą ir sumažina hidroksiprolino ir šarminės fosfatazės kiekį kraujotakoje. Jie slopina osteoblastų aktyvumą, kuris sulėtina kaulinio audinio rezorbciją.

Kai kurie bisfosfonatų tipai gali blokuoti mevalonato, pagrindinės medžiagos, reikalingos osteoblastams susidaryti, gamybos procesą, taip pat sumažinti geranilo difosfato, susijusio su osteoklastų susidarymu, lygį. Be to, šie junginiai turi priešnavikinį ir analgetinį poveikį.

Bisfosfonatai, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į dvi grupes:

  • tie, kuriuose nėra azoto atomų;
  • aminobifosfonatai, kuriuose yra azoto.

Kas yra jų pranašumas?

Aminobisfosfonatai yra tie vaistai, kurie yra būtini osteoporozės gydymui, jų sudėtyje yra azoto. Jie yra efektyvesni už lėšas be azoto, ypatingą dėmesį skiriant moterims. Aminobisfosfonatai negali būti vartojami ilgais kursais. Šių tipų geriausių vaistų sąrašą galima įtraukti į:

  1. Zoledronatas Labai selektyviai veikia kaulų audinį, tik tose vietose, kur kaulai yra degeneraciniai. Įrankis gali sukelti kaulų rezorbciją, paveikdamas osteoklastus. Tačiau įrankis negali neigiamai paveikti mineralizacijos. Pagrindinis aktyvus ingredientas šiuo atveju yra zoledrono rūgštis. Parduodamas infuzinio koncentrato pavidalu.
  2. Bondronat. Jame yra ibandrono rūgšties, kuri turi teigiamą poveikį osteoporozės gydymui. Tikslinga naudoti šį vaistą osteoporozės profilaktikai. Moterys gali vartoti po menopauzės. Jis sėkmingai derinamas su lytinių hormonų tabletėmis. Vyrai skiriami tais atvejais, kai yra realių klinikinių ligos požymių. Bondronat galima vartoti, kai biocheminė kraujo krešėjimo analizė.
  3. Alendrono rūgštis. Nehormoninis vaistas, galintis sėkmingai ištaisyti kaulų apykaitą. Įrankis gali efektyviai stimuluoti osteogenezę. Parduota tabletes. Jis vartojamas 1 kartą per savaitę. Gydymo trukmę nustato gydytojas pagal paciento sveikatos būklę.
  4. Klodrono rūgštis. Šiandien tai yra vienas iš eksperimentinės medicinos vaistų, sugeba selektyviai mažinti mikrofagus. Farmacijos pramonėje ji gaminama „Clodron“ ir „Bonefos“ pavadinimu. Jis atlieka kaulų rezorbcijos inhibitoriaus vaidmenį. Sumažina lūžių tikimybę, turi analgetinį poveikį.

Naudojimo ypatybės

Bisfosfonatai - tie vaistai, kuriuos jūs visiškai negalite naudoti. Skirti ir kontroliuoti jų naudojimą turėtų tik specialistas. Šios grupės vaistai yra blogai absorbuojami virškinimo trakte. Štai kodėl gydytojai pataria juos vartoti tuščiame skrandyje ir bent valandą prieš valgį. Tačiau nepamirškite, kad bisfosfonatai turi labai neigiamą poveikį skrandžiui. Todėl žmogus turėtų kuo greičiau padėti suskaidyti lėšas. Po to, kai pataikote į planšetinį kompiuterį, negalite užimti horizontalios padėties.

  • Dėl prastos absorbcijos vaistas turi būti atsargiai vartojamas su kalciu.
  • Geriau vartoti kalcio turinčius vaistus 2-3 valandas po bisfosfonatų vartojimo.
  • Pirmą kartą šiai grupei skiriant vaistus į veną, pasireiškia bendros neigiamos apraiškos (karščiavimas, stiprus raumenų skausmas, galvos svaigimas, pykinimas).
  • Toliau pateiktos nuotraukos nesukels tokios stiprios reakcijos arba jos visai nerodys.
  • Atsižvelgiant į laikiną neigiamą poveikį, šiuos simptomus nereikia gydyti.

Efektyvesniems bisfosfonatams jų gydymas turi būti atliekamas kartu su kalcio papildais ir vitaminu D. Pagrindinis šių vaistų vartojimo kontraindikacija yra inkstų nepakankamumas. Prieš pradedant gydymą, pacientas turi:

  • sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
  • patologijos ir sunkios virškinimo trakto ligos;
  • jautrumas vaistui.

Paprasti bisfosfonatai - ką pasirinkti?

Paprasti bisfosfonatai apima:

  1. Tiludronat (Skelid) skiriamas osteoporozės gydymui ir osteodistrofijos deformavimui. Paimkite 1 kartą per parą (400 mg) 2 valandas prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Nuplaukite jį mažai vandens ar vaisių sulčių. Gydymo trukmė yra 3 mėnesiai. Po 6 mėnesių pertraukos kursui leidžiama kartoti.
  2. Etidronatas (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) skiriamas osteodistrofijos, osteoporozės, hiperkalcemijos, kuri vystosi nuo piktybinių navikų ir inkstų oksalato akmenų, deformavimui. Atleiskite juos injekcinėmis ir žodžiu formomis. Gydymas paprastai skiriamas kalcio, magnio ir vitamino D atveju. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo ir paciento amžiaus. Etidronato pagrindu vartojami vaistai yra skirti naudoti jaunesniems kaip 3 metų vaikams. Osteoporozės gydymui ir profilaktikai vaistas yra vartojamas 5-7 mg / kg dozei 2-3 mėnesius, po 1-2 mėnesių gydymas kartojamas. Jei reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams sumažėja kaulų mineralų tankis ir prarandama nelygios medžiagos, gydymo trukmė yra mažiausiai 12 mėnesių, kai paros dozė yra 5-10 mg / kg svorio. Dienos dozę reikia padalyti į dvi dozes. Atsižvelgiant į gydymo foną, reikia laikytis daug kalcio turinčios dietos ir, jei reikia, vartoti kartu su vaistais.
  3. Klodronatas (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) skiriamas osteoporozei, kaulų praradimui, kaulų metastazių prevencijai pacientams, sergantiems pirminiu krūties vėžiu, ir onkologijai su hiperkalcemija. Galima rinktis ampuliacines ir oralines formas. Geriamojo preparato, kurio sudėtyje yra klodronato, negalima vartoti su skysčiais, kuriuose yra dvivalentių katijonų (pienas, mineralinis vanduo). Kapsulės nėra kramtomos. Tabletę (800 mg) galima suskirstyti į dvi dalis, tačiau jas reikia vartoti vienu metu, be šlifavimo ir kramtymo. Injekcinė forma ištirpinama 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės. Kiekvienu atveju gydymo režimas parenkamas individualiai.

Gydymo bisfosfonatais metu organizme turi būti tiekiamas pakankamas skysčio kiekis, taip pat būtina stebėti inkstų funkcionavimą ir kalcio kiekį kraujyje.

Aminobisfosfonatai - labiau pažengusi narkotikų forma

Tarp dažniausiai vartojamų aminobifosfonatų:

  1. Zoledrono rūgštis (zoledronatas, Aklast, Zometa) selektyviai veikia kaulų audinį, slopina osteoklastų, dėl kurių atsiranda kaulų lizė, aktyvumą. Todėl ji sėkmingai naudojama pacientams, sergantiems osteoporoze. Pagrindinis zoledronato bruožas yra tai, kad slopina kaulų medžiagos rezorbciją ir tuo pačiu metu neturi nepageidaujamo poveikio kaulinio audinio formavimosi ir mineralizacijos procesui, jo mechaninėms savybėms. Priskirti lėtai į veną infuzijas. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo, tačiau, kad pirmosios dozės terapinis poveikis būtų maksimalus, antroji sistema gali būti nustatyta tik po savaitės.
  2. Ibandronatas (sinonimai Bondronat, Bonviva). Šis bisfosfonatas skiriamas osteoporozės, įskaitant menopauzės metu, gydymui ir profilaktikai, siekiant išvengti kaulų lūžių, kaulų metastazių, kalcio, kurį sukelia vėžys.
    Per burną vartojamos dozės vartojamos vieną valandą prieš valgį, vartojant vaistus ar skysčius (išskyrus paprastą vandenį). Išgėrus vaistus pagal Ibandronatą, turite būti vertikalioje padėtyje 1 valandą. Neleisti jų priėmimo naktį.
    Intraveninės injekcijos leidžiama tik stacionare. Būtina užtikrinti, kad veiklioji medžiaga nepatektų į arteriją ir gretimus audinius, kai IV yra.
  3. Alendrono rūgštis (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) yra ne hormoninis kaulų rezorbcijos inhibitorius, normalizuoja kaulų metabolizmą, aktyvina osteogenezę, kontroliuoja sunaikinimo ir atkūrimo procesų pusiausvyrą, stimuliuoja normalios histologinės struktūros kaulų audinių susidarymą. Paskirti po menopauzės ir senovės osteoporozę, kad būtų išvengta lūžių, su Paget'o liga ir piktybine hiperkalcemija.
  4. Risedronat (sinonimai Rizendros, Actonel, Rizarteva) apima osteoporozės gydymo režimą ir deformuojančią osteitą. Galima įsigyti tablečių.

Antiresorptyvus (užkirsti kelią kaulų praradimui), pasenęs

Kalcitoninas

Kalcitoninas (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) yra skydliaukės hormonas, vartojamas osteoporozei gydyti. Farmacijos pramonėje sintezuojamas rekombinantinis žmogaus kalcitoninas, taip pat kiaulių ir lašišų kalcitoninas.

Šalutinis poveikis: Gydant nosį, gali pasireikšti kraujavimas iš nosies, sloga, gleivinės dirginimas, pykinimas ar vėmimas. Naudojant kalcitonino injekcijos formą, injekcijos vietoje gali atsirasti uždegimas.

Vaistas anksčiau buvo naudojamas kaip antirezorptyvus (užkirsti kelią kaulų rezorbcijai). Jis turėjo gana nedidelį įrodymų pagrindą, šiek tiek sumažindamas slankstelių lūžių dažnį ir nutraukdamas ūminį skausmą, susijusį su osteoporoziniais lūžiais. Pastaraisiais metais sukaupta informacija apie naujai registruotų onkopatologijų dažnumo padidėjimą pacientams, vartojantiems miokalcio. Vaistas yra pašalinamas iš osteoporozės gydymo rekomendacijų, likęs rinkoje kaip priemonė. Skausmo mažinimas stuburo lūžiuose su osteoporoze ir Paget ligos gydymui.

Raloksifenas (Evista)

Raloksifenas yra selektyvus II kartos estrogenų receptorių moduliatorius, sutrumpintas SMER. Vaistas turi estrogenų panašų poveikį kaulų audiniuose, bet veikia kaip antiestrogenas endometriume. Tai leidžia išvengti galimų šalutinių poveikių, įskaitant riziką susirgti vėžiu.

Šalutinis poveikis: Raloksifeno vartojimas gali padidinti karščio blykstės sunkumą; trombozės, įskaitant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją, rizika. Nepageidaujamų reakcijų rizika yra didesnė per pirmuosius keturis vartojimo mėnesius.

Iki šiol vaisto veiksmingumas nebuvo įrodytas, nes tai nebuvo įrodyta, ir nesumažina nugaros smegenų lūžių rizikos.

Efektyvus antirezorptyvus

Denosumabas (Prolia)

Denosumabas (60 mg 22000 rub) yra žmogaus antikūnas (IgG2), kuris blokuoja osteoklastų, kurie yra atsakingi už kaulų rezorbciją, susidarymą ir aktyvumą. Proli stiprina kaulus, padidina jų mineralinį tankį, apsaugo nuo lūžių. Vaistas yra skiriamas du kartus per metus po oda šlaunies ar pilvo srityje. Paskirta osteoporozei pašalinti:

  • moterims po klinikinių pokyčių, kurių polinkis į lūžius yra skirtingas;
  • vyrams, kuriems yra sumažėjęs kaulų tankis ir stuburo lūžių rizika, gydant hormonus slopinančiais vaistais.

Denosumabas yra pasirenkamas vaistas, kai yra didelė daugelio faktorių lūžių rizika, taip pat netoleruoja kitų osteoporozės gydymo metodų.

Vaistas skiriamas 1 kartą per šešis mėnesius. Ištirtos klinikiniuose tyrimuose nuo 2004 m. Kartu su osteoporoze jis buvo tiriamas metastazavusių kaulų pažeidimų gydymui. Priešingai, bisfosfonatai nėra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas.

Vaistai, didinantys kaulų masę

Teriparatide (Forteo)

Vaistas yra vienintelis veiksmingas anabolinis, stimuliuojantis kaulų augimą. Jis skirtas vyrams po menopauzės, pirminės, senosios osteoporozės ir idiopatinės formos. Gydymo kursas yra nuo 12 iki 18 mėnesių. Tai yra pasirinktas vaistas, kai bisfosfonatai yra neveiksmingi. Rusijoje, išleistas Forsteo vardu.

Forteo (250 mkg, 26000 rub). yra sintetinis žmogaus parathormono analogas, dalyvaujantis reguliuojant kalcio metabolizmą. Skirtingai nuo kitų osteoporozės vaistų, kurie mažina kaulų rezorbciją, teriparatidas skatina naujų kaulų audinių augimą.

Šis vaistas vartojamas sunkios osteoporozės atvejams moterims ir vyrams, sergantiems įvairiomis etiologijomis. Vaistas stimuliuoja osteoblastų aktyvumą, skatina naujų kaulų audinių susidarymą, stiprina kaulus ir apsaugo nuo lūžių.

Naudojimo būdas: rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Teriparatidas švirkščiamas į poodį į šlaunį ar pilvą.

Forteo negalima naudoti:

  • alergiškas jo ingredientams;
  • vaikai ir paaugliai;
  • nėščia ar žindanti;
  • piktybiniai kaulų navikai;
  • spindulinės terapijos metu arba po jos;
  • su hiperkalcemija;
  • hiperparatiroidizmas ir Pageto liga;
  • sunki inkstų liga.

Visi šiame straipsnyje išvardyti vaistai yra receptiniai vaistai ir nėra skirti savarankiškai gydyti. Dėl galimo didelės žalos sveikatai, prieš pradėdami vartoti šiuos vaistus, būtina pasitarti su gydytoju.
zdravotvet.ru

Klasifikacija

Bisfosfonatų paruošimas yra sąlyginai suskirstytas į dvi grupes, kurios savo veikloje visiškai skiriasi:

  • Vaistai, turintys azoto kiekį;
  • Preparatai be azoto.

Azoto turintys bisfosfonatai (aminobifosfonatai) - turi šias medžiagas: t

  1. "Alendronato natrio druska" yra ne hormoninis vaistas, kuris koreguoja metabolizmą tarp kaulų audinių ir sudaro įprastą jo struktūrą. Galimas naudojimas vyrams ir moterims.
  2. "Ibandronato rūgštis" yra vaistas trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Gerai įrodyta gydant osteoporozę po menopauzės moterims. Ibandronato rūgštis plačiai naudojama hiperkalcemijai (padidėjęs kalcio kiekis kraujyje). Vyrams nerekomenduojama vartoti šio vaisto.
  3. "Zoledrono rūgštis" - pasižymi gebėjimo selektyviu poveikiu kaulų audiniams. Vaistas selektyviai veikia kaulų struktūrą dėl jo panašumo su kaulų tinkleliu. Svarbus poveikis yra priešnavikinis turtas. Remiantis šia rūgštimi, gaunami šie bisfosfonatai: „Zoledronatas“, „Zometa“. Paskirta progresuojančių osteoporozės formų gydymui.
  4. "Ibandronato natrio druska" (Bonviva, Bondronat, preparatai, kurių pagrindą sudaro tai) sumažina osteoklastų aktyvumą, mažina kaulų naikinimą. Daugiausia naudojama profilaktiniam lūžių gydymui moterims po menopauzės.

Svarbu! Aminobisfosfonatai yra veiksmingesni osteoporozės gydymui moterims.

Azoto neturintys bisfosfonatai:

  • Natrio tiludronatas (tiludrono rūgštis) - kaupia fosfatų ir kalcio junginius kauluose, prisidedant prie jų mineralizacijos ir stiprinimo. Jis vartojamas per dideliam kaulų minkštumui arba Paget'o ligos gydymui. Nenustatyta vaikams.
  • „Etidronatas“ („Didronelis“, „Ksipifonas“, etidrono rūgštis) rekomenduojamas osteoporozei gydyti kartu su onkologiniais procesais su Pageto liga ir inkstų patologijomis. Visada skiriama kartu su kalcio papildais.
  • "Klodronatas" (natrio klodronatas, "Bonefos", "Clobir") - skiriamas pirminiam krūties vėžiui, siekiant laiku išvengti kaulų metastazių vystymosi. Trikdo hiperkalcemijos ir osteolizės vystymąsi.

Bisfosfonatai - dozavimo formos, parduodamos tik pagal receptą ir privalomai prižiūrint gydytojui. Priėmimas be gydytojo recepto gali pakenkti sveikatai! Negalima diagnozuoti osteoporozės!

Kaip vartoti bisfosfonatus

Svarbiausia vartoti vaistą - naudoti jį griežtai skrandyje, pusvalandį prieš valgį, o tai labai padidins vaistų poveikį. Mes neturėtume pamiršti, kad šios grupės vaistai gali sukelti virškinimo trakto uždegimą. Todėl, išgėrus vaistą, reikia laikyti vertikaliai maždaug valandą, o tai labai sumažins skrandžio erozijos riziką.

Patarimas! Bisfosfonatai turėtų būti geriami tik dideliais kiekiais vandens.

Galimos komplikacijos gydymo bisfosfonatais metu

Šie junginiai turi didelį poveikį osteoporozei, mažina piktybinių navikų skausmą, kurį lydi kaulų metastazės, pašalina su vėžiu susijusią hiperkalcemiją, tačiau jie turi daug nepageidaujamų šalutinių poveikių.

Tarp pagrindinių neigiamų poveikių, pastebėtų gydymo bisfosfonatais metu, turėtų būti atšauktas:

  • toksinis poveikis inkstams;
  • hipokalcemija, atsirandanti naudojant intravenines dozavimo formas;
  • žandikaulio osteonekrozė, atsirandanti gydant azoto turinčius bisfosfonatus;
  • didelė klubų lūžių rizika gydymo zoledronatais metu, susijusi su vėžio pacientų kaulų atkūrimo procesų blokavimu;
  • prieširdžių virpėjimas, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis;
  • dispepsijos sutrikimai: gastralgija, vidurių užkietėjimas arba laisvi išmatos, pykinimas, disfagija;
  • virškinimo sistemos opos;
  • karščiavimas, mialgija ir kiti į gripą panašūs simptomai, kuriuos sukelia T-limfocitų aktyvacija;
  • odos reakcijos (bėrimas, eritema);
  • bendras silpnumas;
  • regos netekimas, akių skausmas, konjunktyvitas ir skleritas;
  • alerginės reakcijos: dilgėlinė, anafilaksinis šokas.

Suderinamumas su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad bisfosfonatų paskyrimas ir:

  • NVNU padidina nepageidaujamo poveikio virškinimo sistemai riziką;
  • kartu vartojant silicio diuretikus, padidėja hipokalcemijos ir hipomagnezemijos tikimybė;
  • kartu su aminoglikozidais padidėja toksinis poveikis inkstams;
  • Kartu su gydymu bisfosfonatais alkoholis neleidžiamas.

Į vieną švirkštą neįmanoma maišyti injekcinių formų su kitais vaistais.

Farmakologinis poveikis

Bisfosfonatai (difosfonatai) vadinami tokiais, nes šių medžiagų molekulės turi du fosfonatus (PO3). Šie cheminiai junginiai yra arčiausiai analogiški natūraliems pirofosfatams, kurių neatsiranda žmogaus organizme randami fermentai.

Pagrindinis bisfosfonatinių vaistų tikslas yra stabilizuoti skeleto ligas, kurias lydi greitas kaulų netekimas.

Mes suprasime, kaip tai atsitiks. Paprastai kūnas gamina dviejų tipų ląsteles su skirtingomis funkcijomis:

  1. Osteoklastai - prisideda prie senų skeleto ląstelių rezorbcijos (sunaikinimo).
  2. Osteoblastai - dalyvauja kuriant naują audinį.

Osteoporozės atveju pastarieji tiesiog nesuvokia savo užduoties, tuo tarpu osteoklastai ir toliau reguliariai atsikrato senas ląsteles.

Osteoporozės profilaktika ir gydymas yra pagrįsti bisfosfonatų poveikiu osteoklastams, kurie slopina jų augimą ir pradeda jų sunaikinimo procesą, dėl kurio kaulų retinimas sustabdomas. Kitas svarbus dalykas: vaistai kauluose išlieka labai reikalingi kalcio ir fosforo.

Be to, bisfosfonatai naudojami gydant vėžiu sergančius pacientus sudėtingoje terapijoje ir siekiant užkirsti kelią metastazių, kurias paveikė krūtų, plaučių, prostatos, inkstų ir skydliaukės vėžio kaulai.
Įeinant į kūną ir kaupdami vaistus:

  • sumažinti padidėjusį kalcio kiekį kraujyje - hiperkalcemiją, kuri kartu yra metastazavusių kaulų pažeidimų požymis;
  • užkirsti kelią naujų ligos židinių susidarymui - metastazėms;
  • turi analgetinį poveikį.

Neabejotinas pranašumas yra tas, kad šie vaistai yra ne hormoniniai ir neužkrauna širdies ir kraujagyslių sistemos. Reikšmingas trūkumas gali būti vadinamas prastu tirpumu, kuris apsunkina kūno absorbciją.

Narkotikų grupės

Yra du pagrindiniai bisfosfonatų tipai, kurie skiriasi tuo, kaip jie veikia osteoklastus:

  • Dujų neturinčios arba pirmosios kartos priemonės.
    Tokie vaistai, kurių pagrindu jie yra, pvz., Etidronatas, Klodronatas, Tiludronatas, aktyviai naudojami. Destruktyvus poveikis osteoklastams atsirado dėl pastarųjų įsisavinimo. Etidronatas ir klodronatas yra sėkmingai naudojami kompleksiniame onkologijos gydyme.
  • Aminobisfosfonatai, turintys azoto kiekį, antrosios kartos vaistai.
    Efektyvesnis dėl jų selektyvumo veikiant osteoklastams ir ilgai veikiant, nes gali ne absorbuoja osteoklastai, skirtingai nei be azoto. Tai vaistai, tokie kaip Pamidronatas ir Alendronatas. Veiksminga osteoporozei, kurią sukelia moterų menopauzė, gydant vėžiu sergančius pacientus, kuriems yra kaulų metastazės.

Šiuo metu jau įdiegti azoto turintys agentai, kuriuos ekspertai nurodo trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Jų veikliosios medžiagos yra ibandronatas ir zoledrono rūgštis. Iš dažniausiai vartojamų vaistų yra Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronatas) turi ypatingą molekulinę struktūrą (dviejų azoto atomų buvimą šoninėje grandinėje), kuri lemia didesnį zoledrono rūgšties potencialą ir sukelia staigų vaisto aktyvumo padidėjimą, lyginant su ankstesnės kartos vaistais.

Narkotikų vartojimo variantai: geriamasis ir į veną.

Ką reikia žinoti gydant bisfosfonatus

Kaip žinote, viskas šaukštu reiškia, kad taurėje vaistas gali būti nuodingas. Todėl, naudojant bisfosfonatus, svarbu laikytis dozavimo instrukcijų ir atidžiai perskaityti kontraindikacijų ir kitos būtinos anotacijoje nurodytos informacijos sąrašą. Dėl tų pačių priežasčių savęs tvarkymas yra pavojingas.
Vaistai gali būti vartojami tik gydytojo nurodymu!

Priėmimo funkcijos

Kadangi bisfosfonatai yra gana sunkūs vaistai, kuriems būdingas šalutinis poveikis, juos taikant rekomenduojama laikytis tam tikrų taisyklių:

  1. Vartokite ryte tuščiu skrandžiu, tuo pačiu metu gausiu vandens kiekiu.
    Valgyti po to leidžiama ne anksčiau kaip valandą.
  2. Nuplaukite tik reguliariai nekarbonizuotu vandeniu. Visi kiti gėrimai slopins vaisto poveikį.
  3. Per pusantros valandos po priėmimo, jei įmanoma, išlaikykite vertikalią padėtį. Per šį laiką vaistas pasieks žarnyną, kuris sumažina jo dirginančio poveikio stemplės ir skrandžio sienoms poveikį.
  4. Rekomenduojama vartoti kalcio ar vitamino D lygiagrečiai su bisfosfonatu, tačiau jie turėtų būti vartojami laikantis dviejų valandų trukmės intervalų. Neleidžiama vienu metu gauti šių lėšų.

Parenteraliniai bisfosfonatai yra skiriami infuzijos (lašinimo) būdu per 2-3 valandas.
Greitai švirkščiant vaistus gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, kuris, esant hiperkalcemijai, susijusiai su vėžiu, gali būti mirtinas.
Bisfosfonatų vartojimo apribojimai:

  • nėštumo
  • laktacijos laikotarpiu
  • iki 18 metų amžiaus
  • individualus netoleravimas,
  • inkstų nepakankamumas
  • virškinimo trakto ligos ūminėje fazėje.

Jei griežtai laikotės šių patarimų, galite išvengti komplikacijų ar sumažinti galimus šalutinius vaistų poveikius gydymo metu.

Šalutinis poveikis

Tarp dažnai pasitaikančių neigiamų bisfosfonatų vartojimo padarinių yra:

  • virškinimo sistemoje - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės dirginimas, gastritas, kraujavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas ir vidurių užkietėjimas;
  • galvos skausmas ir raumenų skausmai;
  • artralgija;
  • inkstų ir kepenų ligos, susijusios su toksinių medžiagų kaupimu;
  • hipokalcemija - kalcio trūkumas kraujyje;
  • alerginiai simptomai.

Jei naudojatės bisfosfonatais savavališkai ir nekontroliuojamomis sąlygomis, yra didesnių komplikacijų, tokių kaip virpėjimas - širdies ritmo desinchronizavimas, žandikaulio osteonekrozė ir šlaunikaulio lūžiai.

Tačiau visų šių nepageidaujamų simptomų pasireiškimas nenustatytas visiems pacientams. Tinkamai apskaičiuotas gydymas ir laikymasis padeda išvengti šalutinio poveikio ir sumažina komplikacijų riziką.

Žmonių nuomonė

Turiu osteoporozę po menopauzės, kartą per metus vartoju Zoledrono rūgštį. Pirmą kartą per 3 dienas pasireiškė į gripą panašūs simptomai. Paracetamolis pamačiau juos pašalinti.

Vėlesnės infuzijos gerai toleruojamos. Aš reguliariai atlieku kaulų densitometriją, gydytojas pastebėjo teigiamą tendenciją.

Maria, Maskva

Ką galvoja gydytojai

Bisfosfonatai yra sėkmingai naudojami gydant įvairias osteoporozės rūšis, jie mažina lūžių tikimybę, įskaitant klubų sąnarius.

Tačiau, deja, jie turi tam tikrų kontraindikacijų ir nemažai rimtų šalutinių poveikių, todėl juos galima gydyti tik griežtai prižiūrint gydytojui ir privalomai atsižvelgiant į laboratorinius parametrus. Būtina griežtai laikytis nustatyto gydymo režimo.

Maria Alexandrovna, reumatologė

Bisfosfonatai yra griežtai vartojami pagal receptą. Laikykite juos tamsoje, vaikams nepasiekiamoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje.
osteocure.ru

Instrukcija

Atsižvelgdami į bisfosfonatus turite laikytis šių rekomendacijų:

  1. Paimkite narkotikus tablečių ar kapsulių pavidalu, ryte, esant tuščiam skrandžiui;
  2. Tabletę nuplauname 1 stikline vandens (200 ml);
  3. Vaistą vartoti nerekomenduojama sėdėti ar atsigulti;
  4. Galite valgyti maistą per 30-40 minučių.

Dažnai osteoporozės gydymo su bisfosfonatais trukmė yra maždaug 3-5 metai. Vaistus galima vartoti 1 kartą per dieną arba 1 kartą per savaitę.

Imties kainos

Bisfosfonatų kaina osteoporozės gydymui priklauso nuo vaisto pavadinimo, įmonės ir gamintojo šalies, taip pat nuo farmakologinės sudėties ir cheminės formulės.

Pateikiame apytikslę kai kurių vaistų kainas:

  1. Alendronatas (ibandrono rūgšties preparatų kaina - 270–700 rublių);
  2. Zoledrono rūgštis (gydymo kaina 12 mėnesių svyruoja nuo 15 500 iki 35 000 rublių);
  3. Pamidronat (kaina svyruoja nuo 5 iki 10 tūkst. Rublių);
  4. Klodronatas (kaina - 8-17 tūkst. Rublių);
  5. Bondronat (kaina svyruoja nuo 7 iki 9 tūkst. Rublių).

Daugiau informacijos apie osteoporozės gydymą bisfosfonatais galima rasti šiame vaizdo įraše:

Bisfosfonatai - vaistai, skirti osteoporozei, kurie yra neatskiriama išsamaus medicininio poveikio paciento kūnui dalis. Laikydamiesi nustatyto gydymo kurso, galite atkurti savo kūno sveikatą. Rūpinkitės savo sveikata!

Apžvalgos

Pasak Pasaulio sveikatos organizacijos, kasmet, spalio 20 d., Yra kovos su osteoporoze diena. Deja, pastaruoju metu pacientų, sergančių šia liga, skaičius labai padidėjo.

Žinoma, tokia liga nėra mirtina, tačiau pacientams kyla daug problemų, taip pat gerokai sumažinama gyvenimo kokybė.

Be to, dėl to, kad vyresnio amžiaus žmonės, po klubo lūžio, miršta didesniu procentiniu kiekiu nei kitos ligos. Daugumai žmonių bisfosfonatiniai vaistai yra tikimybė atsigauti.

Pasak medicinos mokslų daktaro S.Rodionovos, situacija su osteoporoze yra gana sunki, nes šiuo metu yra nepakankamas organizmo prisotinimas maistinėmis medžiagomis ir elementais, blogi įpročiai, narkotikų vartojimas, alkoholis, mažas fizinis aktyvumas - tiek vyrams, tiek moterims. kuris prisideda prie osteoporozės vystymosi ir vystymosi.

Gerų vaistų, skirtų kovoti su osteoporoze, poreikis yra pagrįstas.
Ekspertų teigimu, bisfosfonatai nėra panacėja, jų naudojimas turėtų būti ribojamas sveiku protu, nors reikia remtis jais gydyti ir stabdyti piktybinių ląstelių kaulų audinių augimą, nes pacientams tai yra patikimiausias būdas įveikti sunkiausias ligas pasaulyje.

Išvada

Naudojant bisfosfonatų vaistų grupę, galite stiprinti kaulus ir sveikatą, tačiau po visų pirmiau minėtų priežasčių turite suprasti, kad tokių vaistų savireguliavimas ir savarankiškas receptas gali sukelti nepageidaujamą neigiamą poveikį.

MES PRIEŽASTIS! Sąnarių ligų gydymui ir prevencijai mūsų skaitytojai sėkmingai naudojasi vis populiaresniu greito ir ne chirurginio gydymo metodu, kurį rekomenduoja pagrindiniai Vokietijos specialistai raumenų ir kaulų sistemos ligoms. Atidžiai peržiūrėję šį sprendimą, mes nusprendėme suteikti jums jūsų dėmesį.