Pagrindinis / Bruise

Bisfosfonatų - narkotikų, skirtų osteoporozei gydyti, apžvalga

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Bisfosfonatai - vaistų grupė, galinti sulėtinti kaulinio audinio naikinimą. Pagrindinė šių vaistų vartojimo kryptis yra ligų, kurias lydi padidėjęs kaulų pažeidžiamumas ir trapumas, gydymas, pvz., Osteoporozė.

FOSAMAX yra pirmoji osteoporozės medicina, kurią prieš dešimt metų patvirtino Jungtinių Valstijų Maisto ir vaistų administracija. Šis bisfosfonatas greitai atkuria kaulų audinį, turintį minimalų šalutinį poveikį.

Bisfosfonatai, skirti bet kokios formos osteoporozei (pirminiam ir antriniam) gydyti, yra skiriami kaip pagrindiniai vaistai, vartojami pirmiausia (pirmosios eilės vaistai). Jie yra būtini gydymui, o jų veiksmingumas yra didelis ir kliniškai įrodyta - vartojant bisfosfonatus sumažėja kaulų lūžių rizika 30–50%.

Išsiaiškinkime, kokie yra bisfosfonatai, kaip jie veikia, kokie jų naudojimo bruožai ir galimas neigiamas gydymo poveikis.

Veikimo mechanizmas

Bifosfonatai įgijo savo pavadinimą dėl molekulės struktūros, įskaitant du fosfonatus - fosforą turinčius organinius junginius.

Bisfosfonato molekulės schema

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi su kalciu ir įsiskverbia į kaulinį audinį, kaupiasi ir ilgai užsitęsia. Ten bisfosfonatai sutrikdo specifinių osteoklastų ląstelių darbą.

Osteoklastai paprastai dalyvauja senų kaulinio audinio rezorbcijos ir sunaikinimo (rezorbcijos) fiziologiniuose procesuose ir tuo pačiu metu dirba su osteoblastais, kurie sudaro naują kaulinį audinį. Tačiau osteoporozės atveju ši sąveika sutrinka: osteoblastai „neturi laiko“ sukurti naują audinį, o osteoklastai greitai sunaikina senąjį, todėl kaulai tampa plonesni ir tampa trapūs.

Jei bisfosfonatai yra įterpti į kaulinį audinį, jie sumažina osteoklastų aktyvumą, trukdo jų augimui, stimuliuoja osteoklastų savęs naikinimo procesą ir slopina signalus, kurie sukelia jų destruktyvų poveikį. Taip yra osteoporozės gydymas: kaulai nėra ploni ir turi laiko atsigauti.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Bisfosfonatų tipai

Pagal jų sudėtį bisfosfonatai yra suskirstyti į azoto turinčius ir azoto neturinčius.

Azoto neturintys vaistai (pirmoji karta)

Šis vaistas tidronatas, tiludronatas, klodronatas.

Azoto turintys vaistai (antrosios kartos)

Tai vaistai pamidronatas, alendronatas, ibandronatas. Šios lėšos yra veiksmingesnės, geriausias tarp jų yra modernus vaistas zoledronatas, kuriame yra du azoto atomai.

Zoledronatą ir ibandronatą lengva naudoti - zolendronatą reikia vartoti tik vieną kartą per metus, o ibandronatą - kartą per mėnesį (arba vieną kartą per ketvirtį galite įvesti į veną).

Taip pat gaminti dviejų komponentų preparatus, kurių sudėtyje yra alendronato ir kalcio, arba alendronato ir vitamino D.

Narkotikų privalumai

Daugelis tyrimų parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas padeda padidinti kaulų tankį ir mažina lūžių tikimybę. Jie yra gana saugūs, gerai toleruojami ir turi nedidelį neigiamą šalutinį poveikį.

Suvart

Tačiau bisfosfonatams dar yra trūkumų.

Trūkumai

  • Mažas biologinis prieinamumas - tik nedidelė dalis geriamųjų vaistų patenka į veikimo vietą.
  • Vartojimo trūkumas: siekiant sumažinti šalutinio vaisto poveikio riziką, jis turi būti geriamas ryte griežtai tuščiame skrandyje, gerti daug vandens (250–400 ml), o po to, kai jį suvartojama mažiausiai 40 minučių, negalite valgyti ir negulėti.

Tokios taisyklės pacientams yra sunkios ir varginančios greitai. Remiantis pacientų apžvalgomis, daugelis jų atsisakė nuolat gydyti bisfosfonatais arba pažeidė priėmimo režimą (ir režimo pažeidimas padidino šalutinį poveikį).

Šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis poveikis yra neigiamas poveikis virškinimo traktui.

Vaistas gali sukelti:

  • gleivinės uždegimas ir erozijos susidarymas apatinėje stemplėje;
  • gastritas, erozija ir skrandžio opos;
  • kraujavimas iš viršutinės žarnyno trakto;
  • pilvo skausmas;
  • pykinimas, sumažėjęs apetitas;
  • rėmuo;
  • vidurių pūtimas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Osteoporozės gydymas gali sukelti galvos skausmą, raumenų ir kaulų skausmą.

Galimas odos išbėrimas ir alerginių reakcijų atsiradimas.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas šiais vaistais gali sukelti hipokalcemiją (sumažinti kalcio kiekį kraujyje), todėl bisfosfonatai turi būti derinami su kalcio ar vitamino D (bet skirtingais paros laikais, skiriant bisfosfonatą ir kalcio ar vitamino D bent 2 valandas).

Išvada

Bisfosfonatai yra veiksmingi vaistai osteoporozės gydymui.

Atminkite, kad tai yra sunkios vaistinės medžiagos, turinčios daugialypį poveikį ir trukdo sudėtingiems žmogaus organizmo procesams. Jie yra būtini gydymui, bet jokiu būdu negali būti imami savarankiškai ir nekontroliuojamai. Nurodykite ir pasirinkite optimalų vaistą, kurso trukmę ir dozę tik gydytojas (tai gali būti reumatologas, endokrinologas, traumatologas).

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Kas yra bisfosfonatai ir kodėl jie veiksmingai gydo osteoporozę?

Medicinos istorijoje dažnai būna atvejų, kai vaistai, kurie aktyviai naudojami šiuolaikinėje terapijoje, iš pradžių buvo naudojami kitoje, visiškai nesusiję su veiklos sritimi.

Pavyzdžiui, medžiagos, turinčios sudėtingą pavadinimą iš pirmo žvilgsnio, bisfosfonatai iki XX a. Pradžios buvo sėkmingai naudojami kaip metalų apsaugos nuo korozijos, trąšų ir ploviklio priemonė.

Tačiau vėliau paaiškėjo, kad jie sėkmingai padėjo susidoroti su tokios sudėtingos ligos, kaip osteoporozės ir kaulų ligų vėžio gydymu. Dabar jūs sužinosite, kas yra bisfosfonatai, kaip jie veikia kūną, kokie vaistai ir kokie vaistai yra jų pagrindu.

Kas yra bisfosfonatai ir kaip jie veikia organizmą

Atsakymas į klausimą „Bisfosfonatai - kas tai?“ Yra pagrįstas šių medžiagų chemine sudėtimi. Tai narkotikų grupė, pagrįsta dviem PO molekulėmis.3, kurie vadinami fosfonatais (todėl žodis „bisfosfonatai“ tiesiog reiškia „du fosfonatus“).

Šios medžiagos yra vertingos, nes jų pagrindu pagaminti vaistai gali žymiai sulėtinti kaulų naikinimo procesus.

Šių medžiagų fiziologinis vaidmuo yra toks:

  1. Kalcio sulaikymas kauliniame audinyje dėl cheminių jungčių, susidarančių tarp jo ir bisfosfonatų.
  2. Kaulo rezorbcijos (naikinimo) procesų slopinimas.
  3. Kaulų metastazių ir vėžio ląstelių slopinimas.

Šių vertingų bisfosfonatų dėka osteoporozės gydymui visame pasaulyje plačiai naudojamasi. Be to, jie naudojami kovojant su šiomis patologijomis:

  • kaulų metastazės;
  • mieloma (kraujo plazmos ląstelių vėžys);
  • kaulų audinių metaboliniai sutrikimai;
  • hiperparatiroidizmas (parathormono sutrikimai);
  • hiperkalcemija (padidėjęs kalcio kiekis kraujyje).

Šios medžiagos subalansuoja kaulų metabolizmo pusiausvyrą:

  1. Pagrindinis jų vykdomas procesas yra susijęs su jaunų kaulų ląstelių, kurios suteikia kaulų audinių, osteoblastų, atnaujinimui. Per daug ir nekontroliuojant šios ląstelės sukelia vėžį, kuris gali sukelti pavojingas metastazes organizme.
  2. Be to, šios medžiagos sunaikina ląsteles, kurios naikina kaulų audinius (osteoklastus), todėl atsiranda atkurta pusiausvyra formuojant naujas ir pašalinant senas kaulų ląsteles. dėl to kaulas tampa stipresnis, o vėžiniai navikai sunaikinami.

Chemiškai bisfosfonatai yra natūralių pirofosfatų analogai. Tiek tie, tiek kiti yra atsparūs skilimui organizme, todėl jie gali tiesiogiai patekti į ligos vietą pradinėje formoje ir veiksmingai paveikti ligą sukeliančius reiškinius.

Kas sukelia osteoporozę?

Pagrindinė bisfosfonatų taikymo sritis yra osteoporozės gydymas. Liga siejama su kaulų audinio su amžiumi susijusiais ir hormoniniais pokyčiais. Jų biologinės medžiagos tankis pradeda mažėti po 28-30 metų. Sudėtinga situacija po menopauzės moterims dėl hormoninių pokyčių, kurie veikia visą kūną.

Šios ligos atsiradimo riziką ypač sustiprina šie veiksniai:

  1. Sėdimasis gyvenimo būdas - regeneraciniai kaulų audinių procesai vyksta greičiau, jei žmogus gauna nuolatinį vidutinį fizinį krūvį. Priešingai, žmonės. kurie nevykdo jokios veiklos, palaipsniui praranda kaulo medžiagą. Taigi, sušvirkštus kaulus, apie 1% masės per savaitę tampa plonesni.
  2. D vitamino trūkumas Šis vitaminas suteikia kalcio absorbciją ir įsiskverbia į kaulus, dėl kurių jie tampa stipresni. Sudėtyje yra kai kurie produktai (sviestas, žuvų taukai, kepenys, kiaušiniai, pienas ir kiti). Organas, kuris negauna normalių vitaminų kiekių, turi silpnesnius kaulus, o lūžių rizika padidėja.
  3. Rūkymo ir alkoholio toksiškumas yra susijęs su tuo, kad jie daro poveikį tam tikrų hormonų gamybai, ir jie savo ruožtu įtakoja natūralius audinių regeneravimo ir naikinimo kauluose procesus. Dėl šios pusiausvyros atsiradimo atsiranda kaulų stiprumo praradimas. Visų pirma rūkymas neigiamai veikia moterų kaulų būklę.
  4. Komplikacijos, susijusios su kitomis ligomis - diabetu, skydliaukės veiklos sutrikimais (tirotoksikoze), inkstų nepakankamumu, sutrikusi medžiagų absorbcija žarnyno sienelėmis.
  5. Ilgalaikis tam tikrų vaistų vartojimas - kortikosteroidų hormonai, imunosupresantai ir vaistai nuo traukulių gali turėti neigiamą poveikį kaulų fiziologijai, kuri sukelia jų sunaikinimą.

Bisfosfonatų preparatai

Priklausomai nuo azoto buvimo arba nebuvimo jų sudėtyje, visi bisfosfonato pagrindu pagaminti vaistai skirstomi į dvi dideles grupes - ne azotą ir azotą turinčius. Jų vardai grindžiami veikliąja medžiaga, kuri yra dalis.

Ne azoto bisfosfonatai

Bifosfonatai, kurių sudėtyje nėra azoto, yra:

  1. Etidronatas (Ksidifonas arba Pleostatas). Jis naudojamas ne tik osteoporozei, bet ir šlapimtakiui, inkstų ir šlapimtakio ligoms, siekiant pašalinti toksiškų metalų poveikį kūnui (alavo, švino ir kt.). Medžiagos poveikis yra susijęs su kalcio metabolizmo normalizavimu, užtikrinant kalcio sulaikymą kauluose, kad jie taptų stipresni. Be to, medžiaga neleidžia susidaryti inkstų akmenims, kurių pagrindą sudaro netirpi kalcio druskos.
  2. Tiludronat (Skelid). Jis naudojamas gydyti kaulų patologiją, susijusią su kaulų audinių minkštinimu. dėl to kaulai tampa minkšti ir silpni (Pageto liga). Suteikia didesnį kaulų audinio tankį, taip padidindamas jo stiprumą.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Vaistas padeda kovoti su kaulinio audinio sunaikinimu ir yra geras skausmą malšinantis vaistas.

Ne azotiniai vaistai priklauso pirmosios kartos vaistams, nes istoriškai jie buvo gauti ir pradėti vartoti terapijoje prieš kitus. Jie taip pat dažnai vadinami paprastais.

Azoto turintys bisfosfonatai

Azoto turinčių bisfosfonatų grupės preparatai veiksmingiau veikia kaulinio audinio procesus.

  1. Zoledronatas yra pagrįstas zoledrono rūgštimi. Jo pagrindinė funkcija yra slopinti kaulų naikinimo reiškinius, todėl įrankis plačiai naudojamas osteoporozės ir metastazių gydymui.
  1. Ibandronato arba ibandrono rūgšties (Bondronate, Boniva). Narkotikai gerai sulaiko kaulus ir pašalina jo perteklių nuo kraujo, todėl yra veiksminga priemonė gydant hiperkalcemiją. Na padeda susidoroti su osteoporozės poveikiu, kurį sukelia moterys po menopauzės sindromo (sumažina kaulų lūžio riziką per pusę).
  2. Alendronato (alendrono rūgšties) savybės panašios į ankstesnį vaistą. Jis naudojamas bet kokio amžiaus gydymui ir skirtas ilgam gydymui. Taigi buvo įrodyta, kad po 2 metų nuo šio vaisto vartojimo nutraukimo kaulų naikinimo procesai grįžta maždaug iki tokio pat lygio, kaip prieš gydymo pradžią.

Šie vaistai priklauso 2-osios kartos bisfosfonatams, nes istoriškai jie buvo gauti po ne azoto analogų.

Vaistų, kurių pagrindą sudaro bisfosfonatai, naudojimo ypatybės

Bisfosfonatai gaminami šiomis dozavimo formomis:

  • tabletes;
  • injekciniai tirpalai (paprastai atliekami kas šešis mėnesius);
  • tirpalai į veną (naudojant lašintuvą).

Vaistai taikomi griežtai pagal instrukcijas ir tik gavus gydytojo patvirtinimą. Dozavimas nurodytas toliau pateiktoje lentelėje.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui

Nepaisant to, kad žmonės visuomet kenčia nuo osteoporozės, ši liga pirmą kartą buvo aprašyta tik 1925 m. Tačiau nebuvo įmanoma išsiaiškinti jo atsiradimo mechanizmo dar 40 metų, iki 1965 m., Kai Robert Heaney analizavo galimus osteoporozės vystymosi būdus. Šiuolaikinės teorijos, kuri paaiškina kaulų tankio skiedimo pobūdį, įkūrėjas yra Williamas Albrightas, kuris jį pasiūlė 1984 m.

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra pasirenkami vaistai, jie yra skirti pagrindiniam ligos gydymui. Jie priklauso priemonėms, galinčioms sulėtinti ir net sustabdyti kaulų praradimą, kuris buvo pakartotinai įrodytas tarptautiniais klinikiniais tyrimais. Be to, bisfosfonatų naudojimas patologijoms, kurias lydi kaulų trapumas, gali žymiai sumažinti lūžių riziką.

Kas yra bisfosfonatai

Žmogaus kūno kaulų struktūros nuolat atnaujinamos, o dviejų tipų ląstelės palaiko savireguliavimą. Osteoblastai (išversti iš graikų - ataugų, šaudyti) - naujos kaulų ląstelės, kurios randamos sunaikintose ir atkuriamose vietose. Jauni besivystantys kaulų osteoblastai yra padengti nepertraukiamu sluoksniu.

Osteoklastai pašalina kaulų ląsteles, ištirpindami mineralinį komponentą ir naikindami kolageną. Paprastai osteoklastų skaičių reguliuoja jų savęs sunaikinimas, tačiau įvairiais organizmo sutrikimais homeostazė yra sutrikdyta ir sulėtėja - dėl to osteoklastai pradeda dominuoti osteoblastuose.

Bifosfatų poveikis skirtas stabilizuoti homeostazę (savireguliaciją) ir atkurti normalų regeneracijos ir sunaikinimo santykį. Prarijus šie vaistai veikia kaip natūralus kalcio metabolizmo reguliatorių analogas ir prisideda prie kalcio sulaikymo ląstelėse. Be to, bisfosfonatų ir kalcio cheminės reakcijos užkerta kelią kalcio druskų nusodinimui sąnariuose ir minkštuose audiniuose.

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės prisijungia prie kalcio jonų ir prasiskverbia į kaulų audinį, kur jos kaupiasi. Dėl to slopinamas osteoklastų aktyvumas ir normalizuojama homeostazė - dėl to išsaugomas kaulų mineralų tankis ir jų gebėjimas išgydyti save.

Tipai ir klasifikacija

Vaistai gaminami dviejų PO3 fosfonatų pagrindu ir gali būti papildyti azoto atomais. Jie veikia skirtingai, tačiau tuo pačiu rezultatu - osteoklastų ląstelių naikinimas. Ne azoto bisfosfonatai yra pirmosios kartos vaistai, o vėliau pradėjo gaminti azoto turinčius agentus. Šiuolaikiniai vaistai gaminami remiantis ibandroninėmis ir zoledroninėmis rūgštimis, tačiau jų masė nėra paskirstyta.

Pirmosios kartos ne azoto fondų sąraše yra šie vaistai:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrio etidronatas (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šiuo metu osteoporozei dažniausiai naudojami azoto turintys bisfosfonatai:

  • Zoledrono rūgštis - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandrono rūgštis - Ibandronatas, Bondronatas, Bonviva;
  • Alendrono rūgštis - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Svarbiausias veiksnys sėkmingam osteoporozės gydymui su bisfosfonatais yra savalaikis pradžia, nes visada yra lengviau išvengti ligos nei ją išgydyti. Štai kodėl svarbus vaidmuo yra skiriamas prevenciniams tyrimams ir BF paskyrimui pacientams iš grupės, kuriai būdinga didesnė osteoporozės ir lūžių rizika.

Kam yra paskirti

Osteoporozės gydymas gydant BF visada yra individualus ir priklauso nuo paciento tyrimo rezultatų. Iki šiol vaistų skyrimui buvo naudojami densitometrijos rodikliai. Pasaulio sveikatos organizacija sukūrė osteoporozės klasifikaciją moterims po menopauzės, pagal kurią bisfosfonatų naudojimo indikacija yra T indekso sumažėjimas iki -2,5 ir mažesnis.

Vėliau Nacionalinis osteoporozės fondas išplėtė liudijimą, pridėdamas:

  • šlaunikaulio kaklo ar slankstelių lūžis, identifikuotas klinikiniu arba morfologiniu metodu;
  • lūžiai, būdingi osteoporozei, kurie įvyko anksčiau dėl sumažėjusios kaulų masės, esant -1
  • T-indekso sumažinimas iki -2,5 ir mažesnis, jei nėra antrinės OD;
  • osteopenija sergantiems pacientais, kuriems yra didelė rizika, ir žmonėms, gydomiems hormoniniu būdu.

Azoto turintys vaistai vadinami aminobifosfonatais ir yra efektyviausi osteoporozei.

Zoledrono rūgštis

Zoledrono rūgšties pagrindu veikiantys vaistai turi daug komercinių pavadinimų ir turi selektyvų poveikį kaulų audiniams, slopindami osteoklastų aktyvumą. Šios medžiagos privalumas yra tai, kad nėra neigiamo poveikio kaulų susidarymui, mineralizacijai ir stiprumui.

Naudojant zoledronatą, iš kaulų audinio išsiskiria kalcis ir atstato pažeistas vietas. Vaistas yra skiriamas į veną infuzijų lėtai vartoti. Terapinė schema priklauso nuo osteoporozės laipsnio, tačiau norint pasiekti maksimalų poveikį, intervalas tarp pirmosios ir antrosios infuzijos neturėtų būti trumpesnis kaip 7 dienos.

Ibandrono rūgštis

Ibandrono rūgštis yra kaulų rezorbcijos slopintuvas ir yra naudojamas visų pirma osteoporozei po menopauzės gydyti. Jis gali būti naudojamas tablečių pavidalu arba į veną. Prieš valgį ir kitus vaistus vartokite tabletes pusvalandį.

Po to, kai vartojate vaistą, rekomenduojama būti vertikaliai vieną valandą. Pacientai, kuriems yra stemplės pažeidimai, dėl kurių vėluojama ištuštinti, ibandrono rūgšties vaistai vartojami į veną ir tik ligoninėje.

Alendrono rūgštis

Alendrono rūgštis mažina osteoklastų aktyvumą ir didina kaulų mineralų tankį, skatindama naujų ląstelių susidarymą. Pagrindinis vaistų veikliosios medžiagos komponentas yra natrio triendratis alendronatui. Garsiausias šios grupės vaistas yra alendronatas, kuris yra tablečių pavidalu.

Alendronat tabletės vartojamos 1 kartą per parą 2 valandas prieš pusryčius. Vaistą leidžiama vartoti po valgio, bet ne anksčiau kaip per 2 valandas. Prarijus maždaug 80% alendronato prisijungia prie kraujo baltymų ir yra tolygiai pasiskirstęs minkštuose audiniuose, o tada kauluose, kur susikaupia. Natrio alendronato koncentracija kraujyje greitai mažėja, o medžiaga patenka į kaulų audinį.

Rekomenduojama dozė yra 10 mg per parą arba 70 mg per savaitę. Alendronato vartojimas moterims (po menopauzės) ir vyrams yra veiksmingas osteoporozei, taip pat mažinant kaulų tankį gydant kortikosteroidais.

Naudojimo instrukcijos

Svarbu žinoti, kad bisfosfonatus osteoporozės gydymui skiria tik gydytojas, šiuo atveju savęs gydymas yra nepriimtinas ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai. Terapinės medžiagos, kurios yra BF dalis, gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jas reikia vartoti teisingai.

Ruošiniai yra imami ryte tuščiu skrandžiu, o ne išvalant, ne kramtant ir plaunant pakankamai paprastu vandeniu. Kava, vaisių sultys ir pieno gėrimai sumažina vaistų veiksmingumą beveik per pusę. Mažiausiai valandą po tabletes reikia išlaikyti vertikalią padėtį, kad būtų išvengta trauminių poveikių stemplės ir skrandžio gleivinėms.

Kartu su bisfosfonatais rekomenduojama kalcio ir (arba) vitamino D, tačiau turėtumėte prisiminti apie 2-3 valandų intervalą tarp skirtingų vaistų vartojimo. Intraveninis BF vartojimas atliekamas lėtai, lašinimo būdu per kelias valandas. Per greitas vartojimas gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, ypač pavojingą hiperkalcemijos fone.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos vartojant bisfosfonatus yra:

  • nėštumas ir žindymas;
  • iki 18 metų amžiaus;
  • virškinimo trakto ligų paūmėjimas;
  • inkstų nepakankamumas;
  • individualus netoleravimas.

Net jei stebimas dozavimo režimas ir režimas, gali pasireikšti šalutinis poveikis vaistams. Dažniausiai nurodoma:

  • gastritas ir skrandžio kraujavimas, skrandžio skausmas ir dispepsijos simptomai (vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas);
  • pasikartojančių sąnarių, raumenų ir galvos skausmų;
  • hipokalcemija;
  • alerginės reakcijos;
  • nenormalus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Didžiausios pasekmės yra virpėjimas (širdies ritmo desinchronizavimas), žandikaulio osteonekrozė ir susilpnėjęs klubo lūžis. Tokių komplikacijų rizika gerokai sumažinta, kai gydymo schema yra gerai suplanuota remiantis kruopščiu tyrimu.

Narkotikų suderinamumas

Su narkotikų sąveika susijusios charakteristikos yra tokios:

  • kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo BF padidina dirginimo poveikį virškinimo trakto gleivinėms;
  • BF ir kilpinių diuretikų derinys žymiai padidina hipokalcemijos ir hipomagnezemijos riziką - staiga sumažėja kalcio ir magnio kiekis organizme;
  • aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai sustiprina toksinį bisfosfonatų poveikį inkstams.

Paprasti bisfosfonatai

Paprasti bisfosfonatai yra vaistai, kuriuose nėra azoto: Etidronato, Tiludronato ir Clodronate. Priemonės priklauso pirmajai BF kartai ir vyksta ląstelių keitimasis, dalyvaujant adenozino trifosfatui (ATP). Ši rūgštis yra pagrindinis ląstelių energijos šaltinis. Ne azoto bisfosfonatai slopina nuo ATP priklausančių ląstelių fermentų gamybą, o tai lemia osteoklastų mirtį.

Tiludronatą galima įsigyti 400 mg tablečių, o osteoporozei kas tris mėnesius - kas šešis mėnesius. Priėmimas atliekamas 2 valandas prieš valgį arba po 2 valandų.

Klodronatas žymiai sulėtina kaulų rezorbciją, turi analgetinį poveikį ir sumažina lūžių riziką. Jis skiriamas osteoporozei, piktybinei kaulų metastazei (pagrindinė indikacija). Yra kapsulės, skirtos vartoti per burną, ir ampulės, skirtos į veną. 800 mg tabletę galima suskirstyti į dvi dalis, kad būtų lengviau juos nuryti, bet reikia vartoti iš karto. Ampulių turinys iš anksto sumaišomas su 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės.

Etidronato indikacijos yra kalcio metabolizmo, osteoporozės ir kaulų degeneracijos pažeidimas. Vaistas yra tiekiamas tabletėmis ir ampulėmis. Tai vienas iš nedaugelio produktų, kuriuos galima naudoti vaikystėje.

Etidronatas paprastai skiriamas kartu su kalcio, vitamino D ir magnio preparatais. Vartojimo indikacijos yra osteoporozė ir kaulų masės sumažėjimas esant reumatoidiniam artritui. Su osteoporoze gydomieji kursai svyruoja nuo dviejų iki trijų mėnesių, o po mėnesio jis kartojamas. Dozė apskaičiuojama pagal paciento svorį - 5-7 mg / kg.

Jei reumatoidinio artrito mineralų kaulų tankis sumažėja, etidronatas skiriamas 5-10 mg / kg doze ir yra geriamas bent vienerius metus. Gydymo vaistais metu rekomenduojama vartoti pakankamai kalcio turinčių produktų.

Osteoporozės gydymui reikia integruoto požiūrio ir apima kelias vaistų grupes. Tačiau šiandien bisfosfonatai yra pirmieji vaistai. Jų priėmimas gali ne tik sulėtinti kaulų rezorbciją, bet ir sustabdyti patologinį procesą.

Kalcio bisfosfonatai yra vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų apykaitą ir didina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfonatais, nes šie vaistai turi dvi fosfono rūgštis (organinius junginius, kurių sudėtyje yra fosforo). Pagrindinė bisfosfonatų skyrimo indikacija yra osteoporozė, kaulų liga, kurią sukelia sutrikusi medžiagų apykaita ir kalcio trūkumas ir pasireiškia dėl padidėjusio kaulo trapumo. Toliau pateikiamas vaistų iš bisfosfonatų grupės, jų farmakologinių savybių, prekybinių pavadinimų ir taikymo ypatybių sąrašas.

Biofosfatai, kas tai yra

Neseniai naudojami bisfosfonatai (kartais netinkamai vadinami biofosfatais) raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelio masto šio vaistų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX a. Viduryje, o pirmasis vaistas, kurio sudėtyje yra difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų naikinimą, buvo išleistas 1990 metais (vaistas Fosamax).

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Žmogaus organizme kaulų audinius sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi procese, atsirandančios dėl tarpląstelinės medžiagos išsiskyrimo. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintezuoja osteoblastai - vadinamosios "jaunosios" kaulų ląstelės, kurios vėliau yra užsandarintos tarpląstelinėje medžiagoje ir sudaro brandžius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai yra milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 glaudžiai išdėstytų branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų ištirpinimas ir kolageno naikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas yra kaulinio audinio sumažėjimas ir retinimas, kuris yra pagrindinis patogenetinis veiksnys vystant osteoporozę.

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulų audiniai nuolat atnaujinami naudojant osteoblastų ir jų antagonistų - osteoklastų - ląstelių statybininkus, kurie veikia kaip panaudotojai. Sveikame organizme šių ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug viename lygyje. Šio balanso pažeidimas sukelia rimtų pasekmių - osteoporozę.

    Farmakologinį bisfosfonatų poveikį lemia šios savybės:
  1. prisijungimas prie kalcio ir įterpimas į kaulinį audinį;
  2. sumažintas kaulų jautrumas osteoklastams;
  3. lėtėja kalcio išplovimas iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

    Pagrindinės šios vaistų grupės paskyrimo indikacijos yra:
  • osteoporozė;
  • deformuojantis ostoitas (osteitas);
  • pirminės paratiroidinių liaukų patologijos, kuriose didėja kalcio kiekis kraujyje ir skatinamas kalcio-fosforo metabolizmą reguliuojančių hormonų gamyba;
  • kolageno trūkumas, dėl to padidėja kaulų trapumas ir trapumas (osteogenesis imperfecta);
  • kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų netekimas (įskaitant pacientus, kuriems yra padidėjusi osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės, kai įprastinis estrogenų vartojimas yra kontraindikuotinas. Nepaisant to, kad moterų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra labai skiriasi, jie turi panašų poveikį kaulų audiniams: jie sulėtina dekalcifikacijos procesą (kalcio išplovimą).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, gydymo režimą, atsirandantį dėl kaulų čiulpų plazmos ląstelių (plazmos ląstelių vėžio) veikimo sutrikimų. Kai kuriais atvejais šių vaistų naudojimas kaulų metastazėms yra pateisinamas, tačiau renkantis veiksmingą dozę būtina atsižvelgti į tai, kad tokiems pacientams yra didesnė žandikaulio osteonekrozės rizika.

Bisfosfonatų nauda ir žala

Gydymas bisfosfonatais vis dar yra mokslinių tyrimų, prieštaravimų ir įvairių tyrimų objektas.

    Tarp akivaizdžių šių vaistų privalumų yra:
  1. padidėjęs kaulų tankis;
  2. lūžių rizikos sumažėjimas (pastebėtas 30-50% pacientų);
  3. gera tolerancija;
  4. kaulų rezorbcijos funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug minusų. Didžiausias iš jų yra vidutinis veiksmingumas (tik trečdalis pacientų sugeba pasiekti teigiamą dinamiką), nes šie vaistai turi mažą biologinį prieinamumą - ne daugiau kaip 25%. Ilgai vartojant, padidėja šalutinių reiškinių tikimybė, todėl po 3-5 metų gydymo būtina ieškoti alternatyvios galimybės.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra naudojimo nepatogumas. Kad būtų išvengta viršutinės stemplės pažeidimo, po tablečių išgėrimo pacientas 40 minučių nepastebės įstrižai ir horizontaliai. Tas pats negali valgyti ir gerti. Bisfosfonatai ryte turėtų būti vartojami griežtai skrandyje.

Statistika rodo, kad būtent tokie priėmimo reikalavimai reikalauja daugeliui žmonių pažeisti nustatytą gydymo režimą arba nutraukti narkotikų vartojimą. Pacientams, kuriems reikia gydyti bisfosfonatais, reikia žinoti, kad nurodymų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Pirmos, antros ir trečios kartos bisfosfonatai

    Yra keletas vaistų kartų:
  1. Pirmosios kartos preparatai yra paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau vis dėlto šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos veiksmingumas yra labai didelis.
  2. Antrosios kartos preparatai - azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Būdingas platesnis veikimo spektras ir didelis efektyvumas.
  3. Trečiosios kartos preparatai yra amino turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Pasirinkus bisfosfonatus osteoporozei gydyti, reikia žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo veiksmingumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgšties (dinatrio klodronato) preparatai priklauso kremzlės ir kaulų metabolizmo korekcijai ir yra natūralios pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją serume ir kalcio išsiskyrimą į šlapimą. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tabletių ir kapsulių, įskaitant klodrono rūgštį, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

    Klodroniniai bisfosfonatai:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loronas;
  • Syndronate

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir įperkami vaistai postmenopauzės ir nenustatytos osteoporozės gydymui. Iš 4 70 mg tablečių pakuotės kaina yra apie 500 rublių.

    Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
  • Alendronatas;
  • Alenthal;
  • Alendrocernas;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanatas;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Priklauso labai veiksmingiems bisfosfonatams, veikiantiems kaulų audiniams. Zoledrono rūgšties pagrindu pagaminti preparatai neturi neigiamo poveikio mineralizacijos procesui ir kaulų mechaninėms savybėms. Liofilizato kaina infuziniam tirpalui ruošti yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

    Preparatai, daugiausia sudaryti iš zoledrono rūgšties:
  • Zoledronatas;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastinas;
  • Blaster

Ibandrono rūgštis

Gydo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties preparatai (natrio ibandronatas) yra veiksmingi osteoporozei, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina svyruoja nuo 4 200 iki 14 000 rublių.

    Preparatai, pagrįsti ibandrono rūgštimi:
  • Bondronatas;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Renkantis vaistą iš bisfosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pirminę diagnozę, bet ir į susijusias ligas, nes tai turi įtakos šalutinių poveikių rizikos vertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimas, raumenų ir sąnarių skausmas.

Taip pat reikia nepamiršti, kad bisfosfonatai didina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozijos pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Bisfosfonatai (dar vadinami bisfosfonatais ir difosfonatais) yra vaistų, naudojamų kaulų metabolizmo sutrikimams gydyti, grupė. Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija yra liga, kurią lydi kaulų tankio sumažėjimas ir laipsniškas sunaikinimas. Šių vaistų toleravimas daugeliu atvejų yra patenkinamas, tačiau dėl didelio komplikacijų rizikos ilgai vartoti difosfonatus nerekomenduojama. Pirmieji vaistai, kurių molekulės turi du fosfonatus, buvo tiriami tik 1960 m., O šios farmakologinės grupės gamyba buvo pradėta 1990-ųjų pabaigoje. Nepaisant to, buvo sukaupta nemažai patirties gydant vėžiu sergančius pacientus ir pacientus, sergančius sunkiomis skeleto sistemos ligomis, todėl bisfosfonatai yra įtraukti į pagrindinės osteoporozės ir piktybinių navikų, kaip pirmosios eilės vaistų, gydymo protokolus.

Vaidmuo kaulo matricos formavime

Bisfosfonatų vartojimo terapinis poveikis pagrįstas osteoklastų aktyvumo slopinimu. Taip vadinamos didelės daugiasluoksnės ląstelės, kurios naikina kolageno pluoštus ir ištirpina kaulinį audinį (vienas osteoklastas gali turėti iki 18-20 branduolių, esančių mikroskopiniame atstumu vienas nuo kito).

Kartu su jaunomis kaulų audinių ląstelėmis, iš kurių susidaro osteocitai („naujos“ kaulų ląstelės, vadinamos osteoblastais), daugiasluoksnės ląstelės dalyvauja palaikant kaulų metabolizmą.

Kaulų ir jungiamojo audinio žmogaus organizme nuolat atnaujinama dėl reguliaraus osteoblastų brandinimo, kurie išskiria ekstraląstelinę medžiagą, turinčią daug kalcio druskų.

Brandinimo procese jaunos kaulų ląstelės kaupiamos kaulų ertmėse (lūžose), kur vyksta galutinis osteocitų susidarymas.

Osteoklastai, priešingai, sunaikina senus audinius, kad jo vietoje atsirastų atsinaujinančių osteocitų, kurių procesai sudaro kaulų kanalus. Kaulų tubulėse yra daug kraujagyslių, per kuriuos iš kraujo patenka maistinės medžiagos į kaulines žmogaus skeleto struktūras.

Jei padidėja osteoklastų skaičius, osteocitai sunaikinami, kauliniai tubulai tampa tuščia. Tai veda prie osteocitų mitybos nutraukimo ir kaulų bei jungiamojo audinio rezorbcijos (kaulų naikinimas, rezorbcija).

Kaulų rezorbcijos slopinimas ir didelių daugiakurių ląstelių aktyvumo slopinimas yra pagrindinis gydomasis bisfosfonatų vartojimo poveikis, tačiau šios grupės produktai turi kitų farmakologinių savybių, įskaitant:

  • kaulų jungiamųjų pluoštų rezorbcijos ir sunaikinimo prevenciją, kurią gali sukelti lytinių liaukų funkcijos sumažėjimas (vartojamas po menopauzės ir menopauzės osteoporozei gydyti);
  • endogeninės kaulų rezorbcijos slopinimas, kai sunaikinimo procese dalyvauja navikai ir metastazės;
  • sumažina kolageno skaidulų skaidymo greitį;
  • mažinti lūžių riziką vyresnio amžiaus ir vyresnio amžiaus pacientams.

Veikliosios medžiagos ir jos metabolitų sunaikinimas kauliniame audinyje atsiranda dėl milžiniškų daugiasluoksnių ląstelių, kurios sunaikina molekulėse esančias fosfono rūgštis.

Svarbu! Svarbi bisfosfonatų savybė yra ta, kad jų molekulės, jungiančios su kalcio jonais, gali kauptis didelėmis koncentracijomis tik kaulų struktūrose, ty šie vaistai neturi įtakos kaulų mineralizacijai.

Naudojimo indikacijos

Osteoporozė yra pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija. Tai yra rimta skeleto sistemos liga, kai kaulų stiprumas ir tankis sumažėja dėl ūminio kalcio trūkumo organizme.

Bifosfonatai išlaiko kalcio kauluose, užkertant kelią kaulų rezorbcijai ir žymiai sumažina lūžių riziką, kuri paveikia daugiau kaip 70% pacientų, sergančių įvairiomis formomis ir stadijomis. Fosfono rūgščių veiksmingumas šioje ligoje svyruoja nuo 33% iki 50%, todėl kiekvienu atveju bisfosfonatų naudojimo tinkamumas turėtų būti nustatomas individualiai, atsižvelgiant į specifinį klinikinį vaizdą, paciento amžių ir galimą riziką.

Gydymas bisfosfonatais taip pat yra gana veiksmingas onkologinėms ligoms, pavyzdžiui, daugybinei mielomai. Mieloma (Rustitsky-Kalera) yra piktybinė kraujo sistemos liga, kurios kaulų čiulpuose yra daugiausia lokalizuotas navikas. Patologija yra linkusi į agresyvų ir progresyvų kursą ir kliniškai pasireiškia dažnais lūžiais, kaulų ir sąnarių skausmu, gausiu kraujavimu ir sunkia anemija.

Mielo vystymosi patogenetinį mechanizmą atspindi kaulinio audinio naikinimas ir kalcio jonų išsiskyrimas, kurie kaupiasi inkstuose, sudaro kietus akmenis (akmenis). Bisfosfonatai (zoledrono rūgštis ir pamidronatas) leidžia kontroliuoti ligos eigą ir pasiekti ilgalaikę remisiją ir yra naudojami kaip palaikomoji terapija po pagrindinio chemoterapinio gydymo protokolo taikymo.

Kitos indikacijos, kaip naudoti fosfono rūgšties preparatus, taip pat yra:

    lėtinis difuzinis kaulų audinio indukavimas ir trapumas, palaipsniui pažeidžiant kaulų čiulpų kraujo formavimąsi (marmuro liga);

Biofosfatai: naudojimo instrukcijos

Laikui bėgant bet kurio žmogaus kūnas pradeda nusidėvėti, ir tai paveikia ne tik vidaus organus, bet ir kaulus - jie tampa trapesni ir trapūs. Ši patologija gali būti padidinta kelis kartus, jei asmuo kenčia nuo tam tikrų ligų.

Norint pagerinti gyvenimo kokybę, patraukti save nuo sąnarių skausmo, kaulų lūžių ir galūnių tirpimo, būtina imtis specialių preparatų.

Biofosfato nustatymas

Biofosfatai yra šiuolaikiniai sintetinės kilmės vaistai, prisidedantys prie ląstelių, kurios naikina kūno kaulų audinį, blokavimo. Be to, laikui bėgant šie vaistai gali atkurti kaulų struktūrą.

Šiandien jie aktyviai naudojami osteoporozei ir kitoms patologijoms, kurios sukelia kaulų trapumą. Daugelis ekspertų taip pat teigia, kad biofosfatai gali teigiamai paveikti organizmą vėžio komplikacijų, sukeliančių kaulų navikus, nes jie užkerta kelią metostazių plitimui ir mažina skausmą.

Klasifikacija

Paprastai šie vaistai yra suskirstyti į dvi visiškai skirtingas grupes: vaistus su azotu ir be jo.

Štai kas yra dalis aminobiofosfatų (su azoto kiekiu):

  • Alendronato natrio druska. Ne hormoninis vaistas, reguliuojantis kaulų ir minkštųjų audinių metabolinius procesus. Prisideda prie natūralaus kaulinio audinio struktūros atkūrimo. Jis gali būti taikomas ir moterims, ir vyrams;
  • Ibandronato rūgštis. Tai puikus menopauzės sukeltos osteoporozės gydymas. Be to, šis junginys naudojamas su per dideliu kalcio kiekiu kraujyje. Vyrai nėra rekomenduojami vartoti šį vaistą;
  • Zolodrono rūgštis. Jis veikia tik kaulų audinį, nes jo sudėtis labai panaši į kaulų groteles. Jis turi stiprią edemą ir priešnavikinį poveikį. Ši rūgštis yra daugelio šiuolaikinių biofosfatų kūrimo pagrindas. Ji sugeba susidoroti netgi su osteochondroze, kuri yra progresyvioje stadijoje;
  • Ibandronato natrio druska. Aktyviai kovoja su kaulų naikinimu, dažniausiai naudojama kaip profilaktinis kaulų lūžių agentas.

Kalbant apie paprastus biofosfatus, kuriuose nėra azoto, jie apima:

  • Tulundurinė rūgštis. Prisideda prie fosfato ir kalcio kaupimosi kauliniuose audiniuose, taip pat juos užpildo mineralais ir naudingomis medžiagomis. Aktyviai paskirtas pašalinti per didelį kaulų minkštumą;
  • Edindrono rūgštis. Jis vartojamas osteoporozei gydyti kartu su onkologinėmis patologijomis ir inkstų ligomis.

Veikimo mechanizmas

Kadangi šie preparatai struktūroje labai panašūs į natūralius mineralus, jie natūraliai trukdo kaulų metabolizmui.

Biofosfatai neleidžia augti naujų kaulų audinių, taip pat aktyviai kovoja su rezorbcija (natūralus naikinimas).

Vaisto sudedamosios dalys absorbuojamos į kaulinį audinį ir tampa mažiau jautrios kalcio ištraukimui iš kaulų. Po tokio poveikio, kaulų sunaikinimo procesas slopinamas.

Nepaisant to, kad po gydymo kursų biofosfatų liekanos išsiskiria per inkstus, tam tikra jų dalis prasiskverbia giliai į kaulinį audinį ir išliks ten amžinai.

Naudojimo indikacijos

Šiandien dažnai kyla klausimas, kodėl naudojami biofosfatai ir kokios jų ligos gali būti pašalintos.

Dauguma ekspertų teigia, kad jie labai veiksmingai kovoja su šiomis patologijomis:

  • osteoporozė;
  • problemų dėl kaulinio audinio susidarymo;
  • mieloma;
  • Pageto liga;
  • pirminis hiperparatiroidizmas:
  • metastazių ar navikų atsiradimas kauliniame audinyje;
  • kalcio perteklius kauluose.

Vaistų pavadinimai

Šiandien vaistinėse galite rasti daug įvairių tokių vaistų, ir jie visi skiriasi ne tik kaina, bet ir poveikiu organizmui.

Šie vaistai yra populiariausi ir paklausūs:

  • Klodronatas Aktyviai kovoja su osteolize ir nesukuria hiperkalcemijos. Sudedamosios dalys keičia kaulinio audinio struktūrą ir neleidžia atskirti kalcio molekulių nuo fosfatų.
    Kondronatas labai dažnai skiriamas metastazėms kauluose, nes jis slopina jų vystymąsi ir neleidžia plisti toliau;
  • Natrio tiludronatas. Jis maitina kaulus mineralais ir stiprina juos. Dažniausiai skiriama Paget ligai ir deformuojančiai osteodystrofijai;
  • Natrio etidronatas. Atkuria kaulų osteoporozę, ją gali naudoti tik moterys.

Naudojimo instrukcijos

Paimkite biofosfatus griežtai pagal gydytojo rekomendacijas. Paprastai vaistas skiriamas vieną kartą per dieną, maždaug 1,5 valandos prieš valgį.

Tabletę rekomenduojama vartoti tuščiu skrandžiu. Kadangi biofosfatai yra labai kieti ir blogai tirpūs, juos reikia nuplauti šiltu vandeniu.

Nuvažiavus biofosfatus, rekomenduojama judėti (vaikščioti pėsčiomis) arba bent jau tiesiai 2 valandas. Tai padės išvengti tokių šalutinių reiškinių kaip rėmuo ir sunkumo jausmas.

Veiksmingumas

Jei vaistas taikomas teisingai ir reguliariai (iki 6 mėnesių), teigiamas poveikis truks ilgai ir truks 1-2 metus.

Štai kaip šie vaistai veikia kūną:

  • atkurti kaulų struktūras;
  • stiprinti kaulų audinį ir padaryti jį patvaresnį;
  • kovoja su kaulų augimo atsiradimu;
  • yra puiki lūžių prevencija.

Šalutinis poveikis

Netinkamai ir nekontroliuojant tokių vaistų vartojimas gali sukelti didžiulę žalą organizmui.

Čia pateikiamos komplikacijos, kurios gali atsirasti dėl netinkamo naudojimo:

  • inkstų funkcijos sutrikimas;
  • neryškus matymas;
  • virškinimo trakto ligų, tokių kaip skrandžio opa, gastritas ir įvairūs uždegimai;
  • nuolatinis pykinimas;
  • padidėjęs nuovargis ir silpnumas;
  • nugaros žandikaulio nekrozė.

Iš visų aukščiau paminėtų dalykų tampa aišku, kad ir kokie veiksmingi ir veiksmingi buvo biofosfatai, jie vis dar turi būti imami itin atsargiai ir prižiūrint specialistui.

Vaistas turėtų būti parenkamas pradedant nuo individualių organizmo savybių ir pačios ligos. Tik šiuo atveju galima pagerinti savo sveikatą ir nekenkti organizmui.

Top bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Šiandien sąnarių ligų gydymui yra daug vaistų, kai kurie veikia kaulų struktūrą, kiti - pagal bendrą kūno būklę, ir jie padeda įvairiais būdais. Apsvarstykite vaistus, tokius kaip bisfosfonatai, išsiaiškinkite, kaip jie skiriasi nuo kitų narkotikų ir ar jie tikrai padeda.

Atkreipkite dėmesį! Kiekvienas organizmas yra griežtai individualus ir tik gydytojas gali pasirinkti dabartinį gydymą.

Tik po to, kai buvo atlikta organizmo diagnozė, nustatyta osteoporozės priežastis, ar ji gali būti taikoma gydymui. Bisfosfonatai yra šiuolaikiniai vaistai, skirti osteoporozės simptomams sustabdyti ir vystytis. Nurodytas kaulų audinių stiprinimui, ypač moterims po menopauzės

Kas yra osteoporozė ir kodėl taip svarbu gydyti?

Osteoporozė yra laipsniškas kaulų tankio sumažėjimas dėl mineralų išplovimo, dėl kurio sumažėja jo stiprumas ir padidėja pažeidžiamumas. Iš pradžių atsiranda nedidelis kaulų tankio sumažėjimas (osteopenija), tada jis tampa neįprastai akytas ir suspausto, kaip kempinė. Toks skeleto struktūros pažeidimas sukelia dažnus lūžius.

Kaulai susideda iš baltymų, kolageno ir kalcio medžiagų, užtikrinančių jo stiprumą (žr. Produktus, kurių sudėtyje yra kalcio). Kai šių komponentų pusiausvyra yra sutrikusi, sužalojimai atsiranda įtrūkimų (šlaunikaulio kaklo lūžis) arba sunaikinimo (stuburo slankstelio suspaudimo lūžis) pavidalu. Kai kurie pacientai jau keletą metų net nežino apie žalos buvimą.
Galite įtarti, kad liga atsiranda dėl šių simptomų:

  • lėtinis skausmas, lokalizuotas lūžio vietoje;
  • aukščio sumažėjimas, stuburo kreivumas, slouch;
  • lūžiai, turintys minimalų fizinį aktyvumą, nukritę nuo aukščio aukščio, kurie yra lokalizuoti daugiausia šonkaulių, klubų, stuburo, kojų ir riešų srityje.
  • lėtas kaulų splaissavimas.

Osteoporozė yra ne tik medicininė, bet ir socialinė bei ekonominė problema, kuri veikia visus pasaulio gyventojų sluoksnius.

Statistika

  • Klubų lūžiai dažniau pasireiškia 75–80 metų amžiaus žmonėms; kiti lūžių tipai būdingi 50–59 metų amžiaus žmonėms ir mažėja su amžiumi.
  • 10% kaulų tankio sumažėjimas padidina stuburo lūžių riziką 2 kartus, šlaunikaulio kaklelį - 2,5 karto.
  • 2050 m. Vyrų klubų lūžiai bus 310%, o moterys - 240% daugiau nei dabar.
  • Kas 3 sekundes pasaulyje diagnozuojamas lūžis, kurį sukelia osteoporozė; stuburo kompresijos lūžis - kas 22 sekundės.
  • Didžioji dauguma pacientų, kuriems yra didelė sužalojimo rizika, susijusi su padidėjusiu kaulo trapumu (apie 80%), įskaitant tuos, kurie jau turėjo bent vieną lūžį, nežino savo ligos ir nevartoja osteoporozės tablečių.
  • Mirtingumas po klubo lūžių abiejose lytėse didėja su amžiumi ir greičiausiai per metus nuo sužalojimo ir yra apie 20%.
    Pagrindinis gydymo osteoporozės tikslas yra užkirsti kelią kaulų lūžiams mažinant kaulų nuostolius, didinant jo tankį ir atkuriant kaulų stiprumą. Ankstyvas aptikimas ir savalaikis pradėtas specifinis gydymas žymiai sumažina sužalojimo ir kitų ligos komplikacijų riziką.

Apie 200 mln. Moterų visame pasaulyje kenčia nuo šios ligos;

  • kas dešimta 60 metų moteris
  • penktoji - 70 metų
  • du iš penkių po 80 metų
  • po 90 po dviejų iš trijų.

Kas yra bisfosfonatas

  1. Tai yra bendriniai vaistų grupių pavadinimai, mažinantys progresuojančius kaulų nuostolius. Šie vaistai skirti osteoporozei ir kitoms panašioms ligoms gydyti.
  2. Preparatuose esančios veikliosios sudedamosios dalys yra skirtos sumažinti osteoporozės ir kaulų trapumo žmonių dekalcifikaciją.
  3. Bisfosfonatai pagal savo pobūdį yra natūralūs kaulinio audinio natūralių ląstelių ląstelių analogai, sintetinti tik dirbtinėmis priemonėmis.

Tai įdomu! Tolimoje praeityje bisfosfonatai buvo naudojami naftos ir tekstilės pramonėje kaip plovikliai, taip pat žemės ūkyje kaip trąšos.
XIX amžiuje šios cheminės medžiagos buvo naudojamos mechaninėje inžinerijoje kaip korozijos procesų inhibitoriai. Dėl šios savybės jie plačiai naudojami medicinoje, tik dabar jų pagrindinis tikslas yra sulėtinti kaulų audinių gedimą žmogaus organizme, o ne mašinų ir mechanizmų dalių korozinį naikinimą.

Bisfosfonatai pagal savo pobūdį yra natūralūs kaulinio audinio natūralių ląstelių ląstelių analogai, sintetinti tik dirbtinėmis priemonėmis.

Bisfosfonatai, arba jie taip pat vadinami „difosfonatais“, turi dvi fosfono rūgštis, kurios sudaro visų fosforo organinių junginių pagrindą.

Visi šiuolaikiniai bisfosfonatai skirstomi į dvi klases:

Abi narkotikų klasės jau įrodė savo veiksmingumą ir plačiai vartojamos medicinoje.

Naudojimo indikacijos

Nuo XIX a. Vidurio žmonijai žinomų bisfosfonatų preparatų grupė. Iš pradžių jis buvo naudojamas mašinų gamyboje, kad būtų išvengta korozijos, arba kaip trąšų ar valymo priemonė lytėjimo ir naftos pramonėje.

Pradėjus tirti bisfosfonatus, kaip vaistas, ir tai atsitiko 70-ųjų pabaigoje, jiems buvo suteiktas pagrindinis vaidmuo gydant osteoporozę ir jos komplikacijas.

Šiandien jų naudojimas yra pateisinamas, ypač kai kalbama apie raumenų ir kaulų sistemos ligas, turinčias židinio kaulų audinių rezorbciją.

  • Naudojant šios grupės vaistus blokuoja kaulo sunaikinimo procesą, todėl jie tampa tvirtesni. Be to, bisfosfonatai gali padėti apsaugoti kaulą nuo vėžio progresavimo ar kitų ligų.
  • Praktikoje vaistai naudojami kaulų skausmui malšinti, ypač dėl mielomos ir metastazių. Taikoma siekiant sumažinti sunkius kalcio kiekius kraujyje, stiprinti kaulus ir sumažinti lūžius.
  • Bisfosfonatai gana efektyviai naudojami osteoporozėje, mieloma, kaulų audinio veikimo sutrikimuose, Paget'o liga, pirminiame hiperparatiroze, taip pat navikuose ir metastazėse, ypač tose, kurios derinamos su hiperkalcemija.

Ar vaistas padeda?

Pagal struktūrą bisfosfonatai yra panašūs į natūralius mineralus. Jie trukdo kaulų audinių metabolizmui. Preparatų struktūra susideda iš dviejų procesų, kurie prieštarauja vienas kitam - audinių susidarymas ir natūralus sunaikinimas (rezorbcija).

Vartojant vaistus, organizmas gauna kalcio molekules. Jie įsiskverbia į kaulų audinį, tada yra šių medžiagų kaupimosi ir ilgas vėlavimas.

Poveikio organizmui metu bisfosfonatai sunaikina osteoklastų funkcionavimą - specialios ląstelės, kurios taip pat dalyvauja organizmo veikimo procese.

  1. Jų vaidmuo yra ištirpinti ir sunaikinti senus kaulinius audinius kartu su naujų kaulų audinių susidarymu.
  2. Jei organizme atsiranda osteoporozė, osteoblastai paprastai negali sudaryti kaulinio audinio, todėl pradeda sunaikinti senąjį.
  3. Dėl to kaulai tampa silpni, retinami ir trapūs.
  4. Kai bisfosfonatai įterpiami į kaulus, osteoklastų aktyvumas mažėja, augimas sustoja ir pradeda aktyvuotis savęs sunaikinimo procesas, kuris slopina signalus sunaikinimui.

Vartojant šiuos vaistus, gydoma osteoporozė, kurioje kaulai nebėra ploni, o priešingai - galima atsigauti.

Naudojant gydymą, veikimo mechanizmas

Pagrindinis farmakologinis bisfosfonatų poveikis yra kliūčių natūraliai kaulinio audinio sunaikinimui tam tikrose ligose. Be to, šie vaistai turi priešnavikinį ir analgetinį poveikį.

Bisfosfonatai sėkmingai naudojami gydant įspūdingą ligų sąrašą:

  • osteoporozė;
  • kaulų audinių metastazės;
  • navikai;
  • hiperkalcemija;
  • osteodistrofija deformuojasi;
  • mieloma;
  • osteogenezė;
  • hiperparatiroidizmas;
  • sutrikusi kaulų susidarymas.

Bisfosfonatų kompleksinio poveikio gyvam organizmui pagrindas yra osteoblastų slopinimo mechanizmas. Osteoblastai yra jaunos ląstelės, kurios, pernelyg augant, žymiai susilpnina kaulinio audinio stabilumą, todėl gydant osteoporozę svarbu užkirsti kelią jų aktyviam susidarymui.

  1. Vaistas dalyvauja baltymų sintezės procese ir lėtina kaulinio audinio skaidymą. Dėl to kaulai išlaiko stiprumą, o lūžių tikimybė gerokai sumažėja.
    Sudėtingoje terapijoje osteoporozės gydymui skirti bisfosfonatai sukelia didžiausią terapinį poveikį. Medicinos produktų pavadinimai nerodo, kad juose yra azoto.
    Be to, bisfosfonatai turi anestezinį poveikį ir mažina navikus, taip gerokai pagerindami pacientų būklę.
  2. Šie vaistai naudojami onkologijoje, nes jie sėkmingai susiduria su vėžio ląstelių vystymosi pasekmėmis ir užkerta kelią jų augimui.
  3. Sudėtingoje terapijoje osteoporozės gydymui skirti bisfosfonatai sukelia didžiausią terapinį poveikį. Vaistų pavadinimai nerodo, kad juose yra azoto, tačiau jų poveikis organizmui labai skiriasi.

Kaip veikia bisfosfonatai?

Pagal struktūrą bisfosfonatai yra panašūs į natūralius mineralus. Jie trukdo kaulų audinių metabolizmui. Preparatų struktūra susideda iš dviejų procesų, kurie prieštarauja vienas kitam - audinių susidarymas ir natūralus sunaikinimas (rezorbcija).

  • Vartojant vaistus, organizmas gauna kalcio molekules. Jie įsiskverbia į kaulų audinį, tada yra šių medžiagų kaupimosi ir ilgas vėlavimas.
  • Poveikio organizmui metu bisfosfonatai sunaikina osteoklastų funkcionavimą - specialios ląstelės, kurios taip pat dalyvauja organizmo veikimo procese.
  • Jų vaidmuo yra ištirpinti ir sunaikinti senus kaulinius audinius kartu su naujų kaulų audinių susidarymu.
  • Jei organizme atsiranda osteoporozė, osteoblastai paprastai negali sudaryti kaulinio audinio, todėl pradeda sunaikinti senąjį.

Dėl to kaulai tampa silpni, retinami ir trapūs.

Kai bisfosfonatai įterpiami į kaulus, osteoklastų aktyvumas mažėja, augimas sustoja ir pradeda aktyvuotis savęs sunaikinimo procesas, kuris slopina signalus sunaikinimui.

Vartojant šiuos vaistus, gydoma osteoporozė, kurioje kaulai nebėra ploni, o priešingai - galima atsigauti.

Bisfosfonatai osteoporozei: ar jie yra tokie veiksmingi ir saugūs?

Bisfosfonatai yra sintetiniai natūralių pirofosfatų analogai, kurie yra kaulų matricos pagrindas ir slopina kaulų medžiagų naikinimą.

Kaip bisfosfonatų veikimas dar nėra visiškai aiškus. Tik įrodyta, kad jie derinami su hidroksilapatitų kaulų segmentais, mažina jų lenkimą ir sumažina hidroksiprolino ir šarminės fosfatazės kiekį kraujotakoje. Jie slopina osteoblastų aktyvumą, kuris sulėtina kaulinio audinio rezorbciją.

Kai kurie bisfosfonatų tipai gali blokuoti mevalonato, pagrindinės medžiagos, reikalingos osteoblastams susidaryti, gamybos procesą, taip pat sumažinti geranilo difosfato, susijusio su osteoklastų susidarymu, lygį. Be to, šie junginiai turi priešnavikinį ir analgetinį poveikį.

Bisfosfonatai, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į dvi grupes:

  • tie, kuriuose nėra azoto atomų;
  • aminobifosfonatai, kuriuose yra azoto.

Kas yra jų pranašumas?

Aminobisfosfonatai yra tie vaistai, kurie yra būtini osteoporozės gydymui, jų sudėtyje yra azoto. Jie yra efektyvesni už lėšas be azoto, ypatingą dėmesį skiriant moterims. Aminobisfosfonatai negali būti vartojami ilgais kursais. Šių tipų geriausių vaistų sąrašą galima įtraukti į:

  1. Zoledronatas Labai selektyviai veikia kaulų audinį, tik tose vietose, kur kaulai yra degeneraciniai. Įrankis gali sukelti kaulų rezorbciją, paveikdamas osteoklastus. Tačiau įrankis negali neigiamai paveikti mineralizacijos. Pagrindinis aktyvus ingredientas šiuo atveju yra zoledrono rūgštis. Parduodamas infuzinio koncentrato pavidalu.
  2. Bondronat. Jame yra ibandrono rūgšties, kuri turi teigiamą poveikį osteoporozės gydymui. Tikslinga naudoti šį vaistą osteoporozės profilaktikai. Moterys gali vartoti po menopauzės. Jis sėkmingai derinamas su lytinių hormonų tabletėmis. Vyrai skiriami tais atvejais, kai yra realių klinikinių ligos požymių. Bondronat galima vartoti, kai biocheminė kraujo krešėjimo analizė.
  3. Alendrono rūgštis. Nehormoninis vaistas, galintis sėkmingai ištaisyti kaulų apykaitą. Įrankis gali efektyviai stimuluoti osteogenezę. Parduota tabletes. Jis vartojamas 1 kartą per savaitę. Gydymo trukmę nustato gydytojas pagal paciento sveikatos būklę.
  4. Klodrono rūgštis. Šiandien tai yra vienas iš eksperimentinės medicinos vaistų, sugeba selektyviai mažinti mikrofagus. Farmacijos pramonėje ji gaminama „Clodron“ ir „Bonefos“ pavadinimu. Jis atlieka kaulų rezorbcijos inhibitoriaus vaidmenį. Sumažina lūžių tikimybę, turi analgetinį poveikį.

Naudojimo ypatybės

Bisfosfonatai - tie vaistai, kuriuos jūs visiškai negalite naudoti. Skirti ir kontroliuoti jų naudojimą turėtų tik specialistas. Šios grupės vaistai yra blogai absorbuojami virškinimo trakte. Štai kodėl gydytojai pataria juos vartoti tuščiame skrandyje ir bent valandą prieš valgį. Tačiau nepamirškite, kad bisfosfonatai turi labai neigiamą poveikį skrandžiui. Todėl žmogus turėtų kuo greičiau padėti suskaidyti lėšas. Po to, kai pataikote į planšetinį kompiuterį, negalite užimti horizontalios padėties.

  • Dėl prastos absorbcijos vaistas turi būti atsargiai vartojamas su kalciu.
  • Geriau vartoti kalcio turinčius vaistus 2-3 valandas po bisfosfonatų vartojimo.
  • Pirmą kartą šiai grupei skiriant vaistus į veną, pasireiškia bendros neigiamos apraiškos (karščiavimas, stiprus raumenų skausmas, galvos svaigimas, pykinimas).
  • Toliau pateiktos nuotraukos nesukels tokios stiprios reakcijos arba jos visai nerodys.
  • Atsižvelgiant į laikiną neigiamą poveikį, šiuos simptomus nereikia gydyti.

Efektyvesniems bisfosfonatams jų gydymas turi būti atliekamas kartu su kalcio papildais ir vitaminu D. Pagrindinis šių vaistų vartojimo kontraindikacija yra inkstų nepakankamumas. Prieš pradedant gydymą, pacientas turi:

  • sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
  • patologijos ir sunkios virškinimo trakto ligos;
  • jautrumas vaistui.

Paprasti bisfosfonatai - ką pasirinkti?

Paprasti bisfosfonatai apima:

  1. Tiludronat (Skelid) skiriamas osteoporozės gydymui ir osteodistrofijos deformavimui. Paimkite 1 kartą per parą (400 mg) 2 valandas prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Nuplaukite jį mažai vandens ar vaisių sulčių. Gydymo trukmė yra 3 mėnesiai. Po 6 mėnesių pertraukos kursui leidžiama kartoti.
  2. Etidronatas (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) skiriamas osteodistrofijos, osteoporozės, hiperkalcemijos, kuri vystosi nuo piktybinių navikų ir inkstų oksalato akmenų, deformavimui. Atleiskite juos injekcinėmis ir žodžiu formomis. Gydymas paprastai skiriamas kalcio, magnio ir vitamino D atveju. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo ir paciento amžiaus. Etidronato pagrindu vartojami vaistai yra skirti naudoti jaunesniems kaip 3 metų vaikams. Osteoporozės gydymui ir profilaktikai vaistas yra vartojamas 5-7 mg / kg dozei 2-3 mėnesius, po 1-2 mėnesių gydymas kartojamas. Jei reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams sumažėja kaulų mineralų tankis ir prarandama nelygios medžiagos, gydymo trukmė yra mažiausiai 12 mėnesių, kai paros dozė yra 5-10 mg / kg svorio. Dienos dozę reikia padalyti į dvi dozes. Atsižvelgiant į gydymo foną, reikia laikytis daug kalcio turinčios dietos ir, jei reikia, vartoti kartu su vaistais.
  3. Klodronatas (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) skiriamas osteoporozei, kaulų praradimui, kaulų metastazių prevencijai pacientams, sergantiems pirminiu krūties vėžiu, ir onkologijai su hiperkalcemija. Galima rinktis ampuliacines ir oralines formas. Geriamojo preparato, kurio sudėtyje yra klodronato, negalima vartoti su skysčiais, kuriuose yra dvivalentių katijonų (pienas, mineralinis vanduo). Kapsulės nėra kramtomos. Tabletę (800 mg) galima suskirstyti į dvi dalis, tačiau jas reikia vartoti vienu metu, be šlifavimo ir kramtymo. Injekcinė forma ištirpinama 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės. Kiekvienu atveju gydymo režimas parenkamas individualiai.

Gydymo bisfosfonatais metu organizme turi būti tiekiamas pakankamas skysčio kiekis, taip pat būtina stebėti inkstų funkcionavimą ir kalcio kiekį kraujyje.

Aminobisfosfonatai - labiau pažengusi narkotikų forma

Tarp dažniausiai vartojamų aminobifosfonatų:

  1. Zoledrono rūgštis (zoledronatas, Aklast, Zometa) selektyviai veikia kaulų audinį, slopina osteoklastų, dėl kurių atsiranda kaulų lizė, aktyvumą. Todėl ji sėkmingai naudojama pacientams, sergantiems osteoporoze. Pagrindinis zoledronato bruožas yra tai, kad slopina kaulų medžiagos rezorbciją ir tuo pačiu metu neturi nepageidaujamo poveikio kaulinio audinio formavimosi ir mineralizacijos procesui, jo mechaninėms savybėms. Priskirti lėtai į veną infuzijas. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo, tačiau, kad pirmosios dozės terapinis poveikis būtų maksimalus, antroji sistema gali būti nustatyta tik po savaitės.
  2. Ibandronatas (sinonimai Bondronat, Bonviva). Šis bisfosfonatas skiriamas osteoporozės, įskaitant menopauzės metu, gydymui ir profilaktikai, siekiant išvengti kaulų lūžių, kaulų metastazių, kalcio, kurį sukelia vėžys.
    Per burną vartojamos dozės vartojamos vieną valandą prieš valgį, vartojant vaistus ar skysčius (išskyrus paprastą vandenį). Išgėrus vaistus pagal Ibandronatą, turite būti vertikalioje padėtyje 1 valandą. Neleisti jų priėmimo naktį.
    Intraveninės injekcijos leidžiama tik stacionare. Būtina užtikrinti, kad veiklioji medžiaga nepatektų į arteriją ir gretimus audinius, kai IV yra.
  3. Alendrono rūgštis (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) yra ne hormoninis kaulų rezorbcijos inhibitorius, normalizuoja kaulų metabolizmą, aktyvina osteogenezę, kontroliuoja sunaikinimo ir atkūrimo procesų pusiausvyrą, stimuliuoja normalios histologinės struktūros kaulų audinių susidarymą. Paskirti po menopauzės ir senovės osteoporozę, kad būtų išvengta lūžių, su Paget'o liga ir piktybine hiperkalcemija.
  4. Risedronat (sinonimai Rizendros, Actonel, Rizarteva) apima osteoporozės gydymo režimą ir deformuojančią osteitą. Galima įsigyti tablečių.

Antiresorptyvus (užkirsti kelią kaulų praradimui), pasenęs

Kalcitoninas

Kalcitoninas (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) yra skydliaukės hormonas, vartojamas osteoporozei gydyti. Farmacijos pramonėje sintezuojamas rekombinantinis žmogaus kalcitoninas, taip pat kiaulių ir lašišų kalcitoninas.

Šalutinis poveikis: Gydant nosį, gali pasireikšti kraujavimas iš nosies, sloga, gleivinės dirginimas, pykinimas ar vėmimas. Naudojant kalcitonino injekcijos formą, injekcijos vietoje gali atsirasti uždegimas.

Vaistas anksčiau buvo naudojamas kaip antirezorptyvus (užkirsti kelią kaulų rezorbcijai). Jis turėjo gana nedidelį įrodymų pagrindą, šiek tiek sumažindamas slankstelių lūžių dažnį ir nutraukdamas ūminį skausmą, susijusį su osteoporoziniais lūžiais. Pastaraisiais metais sukaupta informacija apie naujai registruotų onkopatologijų dažnumo padidėjimą pacientams, vartojantiems miokalcio. Vaistas yra pašalinamas iš osteoporozės gydymo rekomendacijų, likęs rinkoje kaip priemonė. Skausmo mažinimas stuburo lūžiuose su osteoporoze ir Paget ligos gydymui.

Raloksifenas (Evista)

Raloksifenas yra selektyvus II kartos estrogenų receptorių moduliatorius, sutrumpintas SMER. Vaistas turi estrogenų panašų poveikį kaulų audiniuose, bet veikia kaip antiestrogenas endometriume. Tai leidžia išvengti galimų šalutinių poveikių, įskaitant riziką susirgti vėžiu.

Šalutinis poveikis: Raloksifeno vartojimas gali padidinti karščio blykstės sunkumą; trombozės, įskaitant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją, rizika. Nepageidaujamų reakcijų rizika yra didesnė per pirmuosius keturis vartojimo mėnesius.

Iki šiol vaisto veiksmingumas nebuvo įrodytas, nes tai nebuvo įrodyta, ir nesumažina nugaros smegenų lūžių rizikos.

Efektyvus antirezorptyvus

Denosumabas (Prolia)

Denosumabas (60 mg 22000 rub) yra žmogaus antikūnas (IgG2), kuris blokuoja osteoklastų, kurie yra atsakingi už kaulų rezorbciją, susidarymą ir aktyvumą. Proli stiprina kaulus, padidina jų mineralinį tankį, apsaugo nuo lūžių. Vaistas yra skiriamas du kartus per metus po oda šlaunies ar pilvo srityje. Paskirta osteoporozei pašalinti:

  • moterims po klinikinių pokyčių, kurių polinkis į lūžius yra skirtingas;
  • vyrams, kuriems yra sumažėjęs kaulų tankis ir stuburo lūžių rizika, gydant hormonus slopinančiais vaistais.

Denosumabas yra pasirenkamas vaistas, kai yra didelė daugelio faktorių lūžių rizika, taip pat netoleruoja kitų osteoporozės gydymo metodų.

Vaistas skiriamas 1 kartą per šešis mėnesius. Ištirtos klinikiniuose tyrimuose nuo 2004 m. Kartu su osteoporoze jis buvo tiriamas metastazavusių kaulų pažeidimų gydymui. Priešingai, bisfosfonatai nėra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas.

Vaistai, didinantys kaulų masę

Teriparatide (Forteo)

Vaistas yra vienintelis veiksmingas anabolinis, stimuliuojantis kaulų augimą. Jis skirtas vyrams po menopauzės, pirminės, senosios osteoporozės ir idiopatinės formos. Gydymo kursas yra nuo 12 iki 18 mėnesių. Tai yra pasirinktas vaistas, kai bisfosfonatai yra neveiksmingi. Rusijoje, išleistas Forsteo vardu.

Forteo (250 mkg, 26000 rub). yra sintetinis žmogaus parathormono analogas, dalyvaujantis reguliuojant kalcio metabolizmą. Skirtingai nuo kitų osteoporozės vaistų, kurie mažina kaulų rezorbciją, teriparatidas skatina naujų kaulų audinių augimą.

Šis vaistas vartojamas sunkios osteoporozės atvejams moterims ir vyrams, sergantiems įvairiomis etiologijomis. Vaistas stimuliuoja osteoblastų aktyvumą, skatina naujų kaulų audinių susidarymą, stiprina kaulus ir apsaugo nuo lūžių.

Naudojimo būdas: rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Teriparatidas švirkščiamas į poodį į šlaunį ar pilvą.

Forteo negalima naudoti:

  • alergiškas jo ingredientams;
  • vaikai ir paaugliai;
  • nėščia ar žindanti;
  • piktybiniai kaulų navikai;
  • spindulinės terapijos metu arba po jos;
  • su hiperkalcemija;
  • hiperparatiroidizmas ir Pageto liga;
  • sunki inkstų liga.

Visi šiame straipsnyje išvardyti vaistai yra receptiniai vaistai ir nėra skirti savarankiškai gydyti. Dėl galimo didelės žalos sveikatai, prieš pradėdami vartoti šiuos vaistus, būtina pasitarti su gydytoju.
zdravotvet.ru

Klasifikacija

Bisfosfonatų paruošimas yra sąlyginai suskirstytas į dvi grupes, kurios savo veikloje visiškai skiriasi:

  • Vaistai, turintys azoto kiekį;
  • Preparatai be azoto.

Azoto turintys bisfosfonatai (aminobifosfonatai) - turi šias medžiagas: t

  1. "Alendronato natrio druska" yra ne hormoninis vaistas, kuris koreguoja metabolizmą tarp kaulų audinių ir sudaro įprastą jo struktūrą. Galimas naudojimas vyrams ir moterims.
  2. "Ibandronato rūgštis" yra vaistas trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Gerai įrodyta gydant osteoporozę po menopauzės moterims. Ibandronato rūgštis plačiai naudojama hiperkalcemijai (padidėjęs kalcio kiekis kraujyje). Vyrams nerekomenduojama vartoti šio vaisto.
  3. "Zoledrono rūgštis" - pasižymi gebėjimo selektyviu poveikiu kaulų audiniams. Vaistas selektyviai veikia kaulų struktūrą dėl jo panašumo su kaulų tinkleliu. Svarbus poveikis yra priešnavikinis turtas. Remiantis šia rūgštimi, gaunami šie bisfosfonatai: „Zoledronatas“, „Zometa“. Paskirta progresuojančių osteoporozės formų gydymui.
  4. "Ibandronato natrio druska" (Bonviva, Bondronat, preparatai, kurių pagrindą sudaro tai) sumažina osteoklastų aktyvumą, mažina kaulų naikinimą. Daugiausia naudojama profilaktiniam lūžių gydymui moterims po menopauzės.

Svarbu! Aminobisfosfonatai yra veiksmingesni osteoporozės gydymui moterims.

Azoto neturintys bisfosfonatai:

  • Natrio tiludronatas (tiludrono rūgštis) - kaupia fosfatų ir kalcio junginius kauluose, prisidedant prie jų mineralizacijos ir stiprinimo. Jis vartojamas per dideliam kaulų minkštumui arba Paget'o ligos gydymui. Nenustatyta vaikams.
  • „Etidronatas“ („Didronelis“, „Ksipifonas“, etidrono rūgštis) rekomenduojamas osteoporozei gydyti kartu su onkologiniais procesais su Pageto liga ir inkstų patologijomis. Visada skiriama kartu su kalcio papildais.
  • "Klodronatas" (natrio klodronatas, "Bonefos", "Clobir") - skiriamas pirminiam krūties vėžiui, siekiant laiku išvengti kaulų metastazių vystymosi. Trikdo hiperkalcemijos ir osteolizės vystymąsi.

Bisfosfonatai - dozavimo formos, parduodamos tik pagal receptą ir privalomai prižiūrint gydytojui. Priėmimas be gydytojo recepto gali pakenkti sveikatai! Negalima diagnozuoti osteoporozės!

Kaip vartoti bisfosfonatus

Svarbiausia vartoti vaistą - naudoti jį griežtai skrandyje, pusvalandį prieš valgį, o tai labai padidins vaistų poveikį. Mes neturėtume pamiršti, kad šios grupės vaistai gali sukelti virškinimo trakto uždegimą. Todėl, išgėrus vaistą, reikia laikyti vertikaliai maždaug valandą, o tai labai sumažins skrandžio erozijos riziką.

Patarimas! Bisfosfonatai turėtų būti geriami tik dideliais kiekiais vandens.

Galimos komplikacijos gydymo bisfosfonatais metu

Šie junginiai turi didelį poveikį osteoporozei, mažina piktybinių navikų skausmą, kurį lydi kaulų metastazės, pašalina su vėžiu susijusią hiperkalcemiją, tačiau jie turi daug nepageidaujamų šalutinių poveikių.

Tarp pagrindinių neigiamų poveikių, pastebėtų gydymo bisfosfonatais metu, turėtų būti atšauktas:

  • toksinis poveikis inkstams;
  • hipokalcemija, atsirandanti naudojant intravenines dozavimo formas;
  • žandikaulio osteonekrozė, atsirandanti gydant azoto turinčius bisfosfonatus;
  • didelė klubų lūžių rizika gydymo zoledronatais metu, susijusi su vėžio pacientų kaulų atkūrimo procesų blokavimu;
  • prieširdžių virpėjimas, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis;
  • dispepsijos sutrikimai: gastralgija, vidurių užkietėjimas arba laisvi išmatos, pykinimas, disfagija;
  • virškinimo sistemos opos;
  • karščiavimas, mialgija ir kiti į gripą panašūs simptomai, kuriuos sukelia T-limfocitų aktyvacija;
  • odos reakcijos (bėrimas, eritema);
  • bendras silpnumas;
  • regos netekimas, akių skausmas, konjunktyvitas ir skleritas;
  • alerginės reakcijos: dilgėlinė, anafilaksinis šokas.

Suderinamumas su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad bisfosfonatų paskyrimas ir:

  • NVNU padidina nepageidaujamo poveikio virškinimo sistemai riziką;
  • kartu vartojant silicio diuretikus, padidėja hipokalcemijos ir hipomagnezemijos tikimybė;
  • kartu su aminoglikozidais padidėja toksinis poveikis inkstams;
  • Kartu su gydymu bisfosfonatais alkoholis neleidžiamas.

Į vieną švirkštą neįmanoma maišyti injekcinių formų su kitais vaistais.

Farmakologinis poveikis

Bisfosfonatai (difosfonatai) vadinami tokiais, nes šių medžiagų molekulės turi du fosfonatus (PO3). Šie cheminiai junginiai yra arčiausiai analogiški natūraliems pirofosfatams, kurių neatsiranda žmogaus organizme randami fermentai.

Pagrindinis bisfosfonatinių vaistų tikslas yra stabilizuoti skeleto ligas, kurias lydi greitas kaulų netekimas.

Mes suprasime, kaip tai atsitiks. Paprastai kūnas gamina dviejų tipų ląsteles su skirtingomis funkcijomis:

  1. Osteoklastai - prisideda prie senų skeleto ląstelių rezorbcijos (sunaikinimo).
  2. Osteoblastai - dalyvauja kuriant naują audinį.

Osteoporozės atveju pastarieji tiesiog nesuvokia savo užduoties, tuo tarpu osteoklastai ir toliau reguliariai atsikrato senas ląsteles.

Osteoporozės profilaktika ir gydymas yra pagrįsti bisfosfonatų poveikiu osteoklastams, kurie slopina jų augimą ir pradeda jų sunaikinimo procesą, dėl kurio kaulų retinimas sustabdomas. Kitas svarbus dalykas: vaistai kauluose išlieka labai reikalingi kalcio ir fosforo.

Be to, bisfosfonatai naudojami gydant vėžiu sergančius pacientus sudėtingoje terapijoje ir siekiant užkirsti kelią metastazių, kurias paveikė krūtų, plaučių, prostatos, inkstų ir skydliaukės vėžio kaulai.
Įeinant į kūną ir kaupdami vaistus:

  • sumažinti padidėjusį kalcio kiekį kraujyje - hiperkalcemiją, kuri kartu yra metastazavusių kaulų pažeidimų požymis;
  • užkirsti kelią naujų ligos židinių susidarymui - metastazėms;
  • turi analgetinį poveikį.

Neabejotinas pranašumas yra tas, kad šie vaistai yra ne hormoniniai ir neužkrauna širdies ir kraujagyslių sistemos. Reikšmingas trūkumas gali būti vadinamas prastu tirpumu, kuris apsunkina kūno absorbciją.

Narkotikų grupės

Yra du pagrindiniai bisfosfonatų tipai, kurie skiriasi tuo, kaip jie veikia osteoklastus:

  • Dujų neturinčios arba pirmosios kartos priemonės.
    Tokie vaistai, kurių pagrindu jie yra, pvz., Etidronatas, Klodronatas, Tiludronatas, aktyviai naudojami. Destruktyvus poveikis osteoklastams atsirado dėl pastarųjų įsisavinimo. Etidronatas ir klodronatas yra sėkmingai naudojami kompleksiniame onkologijos gydyme.
  • Aminobisfosfonatai, turintys azoto kiekį, antrosios kartos vaistai.
    Efektyvesnis dėl jų selektyvumo veikiant osteoklastams ir ilgai veikiant, nes gali ne absorbuoja osteoklastai, skirtingai nei be azoto. Tai vaistai, tokie kaip Pamidronatas ir Alendronatas. Veiksminga osteoporozei, kurią sukelia moterų menopauzė, gydant vėžiu sergančius pacientus, kuriems yra kaulų metastazės.

Šiuo metu jau įdiegti azoto turintys agentai, kuriuos ekspertai nurodo trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Jų veikliosios medžiagos yra ibandronatas ir zoledrono rūgštis. Iš dažniausiai vartojamų vaistų yra Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronatas) turi ypatingą molekulinę struktūrą (dviejų azoto atomų buvimą šoninėje grandinėje), kuri lemia didesnį zoledrono rūgšties potencialą ir sukelia staigų vaisto aktyvumo padidėjimą, lyginant su ankstesnės kartos vaistais.

Narkotikų vartojimo variantai: geriamasis ir į veną.

Ką reikia žinoti gydant bisfosfonatus

Kaip žinote, viskas šaukštu reiškia, kad taurėje vaistas gali būti nuodingas. Todėl, naudojant bisfosfonatus, svarbu laikytis dozavimo instrukcijų ir atidžiai perskaityti kontraindikacijų ir kitos būtinos anotacijoje nurodytos informacijos sąrašą. Dėl tų pačių priežasčių savęs tvarkymas yra pavojingas.
Vaistai gali būti vartojami tik gydytojo nurodymu!

Priėmimo funkcijos

Kadangi bisfosfonatai yra gana sunkūs vaistai, kuriems būdingas šalutinis poveikis, juos taikant rekomenduojama laikytis tam tikrų taisyklių:

  1. Vartokite ryte tuščiu skrandžiu, tuo pačiu metu gausiu vandens kiekiu.
    Valgyti po to leidžiama ne anksčiau kaip valandą.
  2. Nuplaukite tik reguliariai nekarbonizuotu vandeniu. Visi kiti gėrimai slopins vaisto poveikį.
  3. Per pusantros valandos po priėmimo, jei įmanoma, išlaikykite vertikalią padėtį. Per šį laiką vaistas pasieks žarnyną, kuris sumažina jo dirginančio poveikio stemplės ir skrandžio sienoms poveikį.
  4. Rekomenduojama vartoti kalcio ar vitamino D lygiagrečiai su bisfosfonatu, tačiau jie turėtų būti vartojami laikantis dviejų valandų trukmės intervalų. Neleidžiama vienu metu gauti šių lėšų.

Parenteraliniai bisfosfonatai yra skiriami infuzijos (lašinimo) būdu per 2-3 valandas.
Greitai švirkščiant vaistus gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, kuris, esant hiperkalcemijai, susijusiai su vėžiu, gali būti mirtinas.
Bisfosfonatų vartojimo apribojimai:

  • nėštumo
  • laktacijos laikotarpiu
  • iki 18 metų amžiaus
  • individualus netoleravimas,
  • inkstų nepakankamumas
  • virškinimo trakto ligos ūminėje fazėje.

Jei griežtai laikotės šių patarimų, galite išvengti komplikacijų ar sumažinti galimus šalutinius vaistų poveikius gydymo metu.

Šalutinis poveikis

Tarp dažnai pasitaikančių neigiamų bisfosfonatų vartojimo padarinių yra:

  • virškinimo sistemoje - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės dirginimas, gastritas, kraujavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas ir vidurių užkietėjimas;
  • galvos skausmas ir raumenų skausmai;
  • artralgija;
  • inkstų ir kepenų ligos, susijusios su toksinių medžiagų kaupimu;
  • hipokalcemija - kalcio trūkumas kraujyje;
  • alerginiai simptomai.

Jei naudojatės bisfosfonatais savavališkai ir nekontroliuojamomis sąlygomis, yra didesnių komplikacijų, tokių kaip virpėjimas - širdies ritmo desinchronizavimas, žandikaulio osteonekrozė ir šlaunikaulio lūžiai.

Tačiau visų šių nepageidaujamų simptomų pasireiškimas nenustatytas visiems pacientams. Tinkamai apskaičiuotas gydymas ir laikymasis padeda išvengti šalutinio poveikio ir sumažina komplikacijų riziką.

Žmonių nuomonė

Turiu osteoporozę po menopauzės, kartą per metus vartoju Zoledrono rūgštį. Pirmą kartą per 3 dienas pasireiškė į gripą panašūs simptomai. Paracetamolis pamačiau juos pašalinti.

Vėlesnės infuzijos gerai toleruojamos. Aš reguliariai atlieku kaulų densitometriją, gydytojas pastebėjo teigiamą tendenciją.

Maria, Maskva

Ką galvoja gydytojai

Bisfosfonatai yra sėkmingai naudojami gydant įvairias osteoporozės rūšis, jie mažina lūžių tikimybę, įskaitant klubų sąnarius.

Tačiau, deja, jie turi tam tikrų kontraindikacijų ir nemažai rimtų šalutinių poveikių, todėl juos galima gydyti tik griežtai prižiūrint gydytojui ir privalomai atsižvelgiant į laboratorinius parametrus. Būtina griežtai laikytis nustatyto gydymo režimo.

Maria Alexandrovna, reumatologė

Bisfosfonatai yra griežtai vartojami pagal receptą. Laikykite juos tamsoje, vaikams nepasiekiamoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje.
osteocure.ru

Instrukcija

Atsižvelgdami į bisfosfonatus turite laikytis šių rekomendacijų:

  1. Paimkite narkotikus tablečių ar kapsulių pavidalu, ryte, esant tuščiam skrandžiui;
  2. Tabletę nuplauname 1 stikline vandens (200 ml);
  3. Vaistą vartoti nerekomenduojama sėdėti ar atsigulti;
  4. Galite valgyti maistą per 30-40 minučių.

Dažnai osteoporozės gydymo su bisfosfonatais trukmė yra maždaug 3-5 metai. Vaistus galima vartoti 1 kartą per dieną arba 1 kartą per savaitę.

Imties kainos

Bisfosfonatų kaina osteoporozės gydymui priklauso nuo vaisto pavadinimo, įmonės ir gamintojo šalies, taip pat nuo farmakologinės sudėties ir cheminės formulės.

Pateikiame apytikslę kai kurių vaistų kainas:

  1. Alendronatas (ibandrono rūgšties preparatų kaina - 270–700 rublių);
  2. Zoledrono rūgštis (gydymo kaina 12 mėnesių svyruoja nuo 15 500 iki 35 000 rublių);
  3. Pamidronat (kaina svyruoja nuo 5 iki 10 tūkst. Rublių);
  4. Klodronatas (kaina - 8-17 tūkst. Rublių);
  5. Bondronat (kaina svyruoja nuo 7 iki 9 tūkst. Rublių).

Daugiau informacijos apie osteoporozės gydymą bisfosfonatais galima rasti šiame vaizdo įraše:

Bisfosfonatai - vaistai, skirti osteoporozei, kurie yra neatskiriama išsamaus medicininio poveikio paciento kūnui dalis. Laikydamiesi nustatyto gydymo kurso, galite atkurti savo kūno sveikatą. Rūpinkitės savo sveikata!

Apžvalgos

Pasak Pasaulio sveikatos organizacijos, kasmet, spalio 20 d., Yra kovos su osteoporoze diena. Deja, pastaruoju metu pacientų, sergančių šia liga, skaičius labai padidėjo.

Žinoma, tokia liga nėra mirtina, tačiau pacientams kyla daug problemų, taip pat gerokai sumažinama gyvenimo kokybė.

Be to, dėl to, kad vyresnio amžiaus žmonės, po klubo lūžio, miršta didesniu procentiniu kiekiu nei kitos ligos. Daugumai žmonių bisfosfonatiniai vaistai yra tikimybė atsigauti.

Pasak medicinos mokslų daktaro S.Rodionovos, situacija su osteoporoze yra gana sunki, nes šiuo metu yra nepakankamas organizmo prisotinimas maistinėmis medžiagomis ir elementais, blogi įpročiai, narkotikų vartojimas, alkoholis, mažas fizinis aktyvumas - tiek vyrams, tiek moterims. kuris prisideda prie osteoporozės vystymosi ir vystymosi.

Gerų vaistų, skirtų kovoti su osteoporoze, poreikis yra pagrįstas.
Ekspertų teigimu, bisfosfonatai nėra panacėja, jų naudojimas turėtų būti ribojamas sveiku protu, nors reikia remtis jais gydyti ir stabdyti piktybinių ląstelių kaulų audinių augimą, nes pacientams tai yra patikimiausias būdas įveikti sunkiausias ligas pasaulyje.

Išvada

Naudojant bisfosfonatų vaistų grupę, galite stiprinti kaulus ir sveikatą, tačiau po visų pirmiau minėtų priežasčių turite suprasti, kad tokių vaistų savireguliavimas ir savarankiškas receptas gali sukelti nepageidaujamą neigiamą poveikį.

SVARBU žinoti! Vienintelė priemonė artritui, artritui ir osteochondrozei, taip pat kitoms sąnarių ligoms ir raumenų bei kaulų sistemai, rekomenduojama gydytojų!