Pagrindinis / Riešas

Narkotikų alopurinolis

Allopurinolis yra anti-artritinis preparatas, skirtas sumažinti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje. Sąlyga, susijusi su šlapimo rūgšties padidėjimu, vadinama hiperurikemija ir pasireiškia metabolinio sutrikimo fone. Retais atvejais hiperurikemija yra įgimta.

Pagrindinė hiperurikemijos priežastis yra riebalų ir kalorijų turinčių maisto produktų vartojimas, taip pat nevalgius. Allopurinolis slopina rūgšties gamybą slopindamas fermentą ksantino oksidazę, kuri skatina hipoksantino skilimą į ksantiną ir šlapimo rūgštį. Vartojant vaistą, sumažėja šlapimo kiekis kraujyje, o jų nusėdimas inkstuose ir sąnarių audiniuose sumažėja.

Allopurinolis yra prekybos ir tarptautinis pavadinimas, kurį Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) priskiria narkotikai. Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN) nėra jokio intelektinės nuosavybės teisė ir gali būti naudojamas bet kuriam vaistų gamintojui.

Farmakologinė grupė

Allopurinolis yra vaistas, turintis įtakos šlapimo rūgšties metabolizmui organizme - ksantino oksidazės inhibitoriui.

Sudėtis

Allopurinolio tabletės yra 100 mg ir 300 mg. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra alopurinolis. Papildomi komponentai: laktozės monohidratas (pieno cukrus), mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas (priogel), hipromeliozė ir magnio stearatas.

Vaistas iš vaistinių išleidžiamas lizdinėse plokštelėse ir tamsiuose stikliniuose buteliuose, uždarytuose kartono dėžutėje. Lizdinės plokštelės yra 10 tablečių, viename buteliuke gali būti 30 arba 50 tablečių.

Naudojimo indikacijos

Vaistas yra naudojamas patologijų gydymui ir prevencijai, kartu su hiperurikemija. Tai apima:

  • podagra;
  • šlapimtakis;
  • hematoblastozė - leukemija, mieloidinė leukemija, limfosarkoma ir tt;
  • šlapimo nefropatija inkstų nepakankamumo fone;
  • didelės traumos traumos;
  • psoriazė;
  • Lesch-Neykhan sindromas.

Allopurinolis taip pat naudojamas sudėtingame antireumatiniame ir priešnavikiniame gydyme. Hiperurikemija dažnai stebima naudojant masinį hormonų gydymą, dėl kurio padidėja nukleoproteinų skaidymas.

Naudojimo instrukcija Allopurinol

Dozavimo režimas ir vartojimo režimas parenkami individualiai, gydymas atliekamas privalomai kontroliuojant uratų kiekį kraujyje ir šlapime. Rekomenduojama paros dozė suaugusiems yra nuo 100 iki 900 mg, ir ji skiriama atsižvelgiant į ligos sunkumą ir pobūdį.

Su podagra, Allopurinol geriama po vieną 100 mg tabletę per parą, palaipsniui didinant dozę. Dozė didinama kartą per savaitę arba rečiau, 100 mg. Paprastai pakanka 200-600 mg per parą, tačiau podagra pasunkėja, dozę galima padidinti iki 800 mg.

Jei skiriama daugiau kaip 300 mg per parą, vaistas vartojamas 2 kartus per dieną - ryte ir vakare. Didžiausia dozė gali būti padalinta į 3-4 dozes reguliariais laiko tarpais.

Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija ir lėtinis inkstų nepakankamumas, dozė palaipsniui mažinama iškart po podagros priepuolio sustabdymo. Dozė mažinama 100 mg kasdien arba kas antrą dieną. Hemodializės atveju po kiekvienos procedūros dozė sumažinama 300-400 mg. Svarbi sąlyga yra laipsniškas ir laipsniškas dozių mažinimas, kuris leis ilgiau ir stabiliau remisuoti.

Allopurinolį podagra rekomenduojama vartoti 1-3 metus. Šlapimo rūgšties kiekis kraujyje normalizuojamas tik praėjus šešiems mėnesiams po vaisto vartojimo pradžios, ilgalaikis poveikis gali būti tikimasi po gydymo metų. Su patenkinamais kraujo šlapimo rodikliais ir būdingų simptomų nebuvimu gydymo metu, atliekamos pertraukos.

Jei visą laiką vartojate Allopurinol, nauda yra akivaizdi: podagros priepuolių dažnis sumažinamas bent 40%. Be to, reguliariai vartojant vaistą pagal schemą, absorbuojami podagra (tophi). Ankstyvas vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti paūmėjimą po 2-3 savaičių.

Podagra dažniausiai pasireiškia vyrams, nes šlapimo rūgšties kiekis kraujyje yra beveik 2 kartus didesnis nei moterų. Maisto lengvatos taip pat yra rizikos veiksnys - vyrai dažniau ir dideliais kiekiais vartoja mėsą, rūkytą mėsą ir alkoholį.

Reikėtų prisiminti, kad gydymo veiksmingumas labai priklauso nuo mitybos. Kai podagra yra būtina tinkamai valgyti, pašalinkite maisto produktus iš purino turinčio maisto. Purino čempionas yra juoda arbata, kakava ir kava yra antroje ir trečioje vietoje.

Vaisto poveikis priklauso nuo to, kada jis vartojamas: prieš arba po valgio. Allopurinoliui rekomenduojama gerti griežtai po valgio, geriamojo tabletes su pakankamu kiekiu skysčio. Gaudami dideles dozes, gali atsirasti nemalonus pojūtis ir skausmas pilve. Tokiu atveju dozė turi būti padalyta į kelis etapus.

Naudoti vaikams

Allopurinolis gali būti skiriamas vaikams nuo trejų metų, turintiems paveldimų medžiagų apykaitos sutrikimų (Lesch-Nihena sindromas) ir kaip kompleksinio gydymo leukemija dalis. Kas padeda Allopurinol tokiu atveju? Gydymo priešvėžiniais vaistais metu gali pasireikšti antrinė hiperurikemija, kuri pasireiškia sunkiais simptomais - raumenų ir sąnarių skausmais, dažnu šlapinimu naktį ir pan.

Dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį ir priskiriama kiekvienam pacientui atskirai. Rekomenduojama paros dozė vaikams nuo 3 iki 10 metų yra 5-10 mg / kg, nuo 10 iki 15 metų - 10-20 mg / kg. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Veikimo mechanizmas

Allopurinolis yra struktūrinis hipoksantino analogas, natūralus purinas, esantis žmogaus organizme. Jo aktyvus metabolitas yra oksipurinolis, slopinantis ksantino oksidazės sintezę.

Ksantino oksidazė yra hipoksantino katalizatorius į ksantiną, kuris vėliau paverčiamas šlapimo rūgštimi. Ksantino oksidazė randama žinduolių piene, kepenyse ir blužnyje.

Išgėrus Allopurinolio, ksantino oksidazės aktyvumas mažėja, todėl šlapimo koncentracija kraujyje ir šlapime žymiai sumažėja. Tai apsaugo nuo druskos kaupimosi audiniuose arba ištirpina esamus.

Kai kuriems pacientams, sergantiems hiperurikemija ir vartojant alopurinolį, didelis ksantino ir hipoksantino kiekis grįžta į purino bazę. Dėl to slopinama naujų purinų gamyba, nes sumažėja HGFT fermento, hipoksantino-guanino fosforiboziltransferazės, aktyvumas. Pažymėtina, kad paveldimas šio fermento defektas sukelia Lesch-Nihena sindromo vystymąsi - padidėja šlapimo rūgšties sintezė vaikams.

Esant labai dideliam šlapimo rūgšties kiekiui, skiriamos maksimalios Allopurinol dozės, iš kurių ksantinas gali būti kaupiamasis audiniuose. Siekiant to išvengti, rekomenduojama gerti daugiau švaraus, nekarbonizuoto vandens.

Pašalinimas

Išgėrus Allopurinol tablečių, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per pusantros valandos. Vaistas greitai ir beveik visiškai (iki 90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Veikliųjų medžiagų absorbcija būna daugiausia dvylikapirštės žarnos ir plonosios žarnos.

Apie 20% vaisto išsiskiria per žarnyną, likusieji 10% - per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo vienos iki dviejų valandų, nes Allopurinolis greitai virsta oksipurinoliu ir aktyviai išsiskiria per šlapimo sistemą per glomerulų filtraciją.

Okspurinolio išsiskyrimo laikas pasižymi dideliu kintamumu ir gali būti nuo 18 iki 45 valandų, o kai kuriais atvejais iki 70 valandų. Veiklioji medžiaga išskiriama daugiausia per inkstus, o inkstų funkcijos sutrikimo atveju oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas gerokai padidėja.

300 mg alopurinolio biologinis prieinamumas yra 90%, o 100 mg dozė absorbuoja apie 70% terapinės medžiagos.

Šalutinis poveikis

Allopurinolis retai sukelia šalutinį poveikį. Dažniausiai pastebėtas podagros priepuolių išsivystymas. Nepageidaujamų simptomų atsiradimas priklauso nuo alopurinolio dozės ir derinio su kitais vaistais. Gydymo metu gali pasireikšti:

  • virškinamojo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, sutrikęs išmatos (daugiausia vartojant tabletes tuščią skrandį, prieš valgant);
  • odos dalis: bėrimas, eritema;
  • kraujotakos sistemos dalis: agranulocitozė, trombocitopenija, leukocitozė, granulocitozė, aplastinė anemija, leukopenija, eozinofilija, eritrocitų aplazija;
  • metabolizmo dalis: diabetas, hiperlipidemija;
  • nervų sistemos dalis: letargija, depresija, galvos skausmas, neuropatijos, skonio sutrikimai, lytėjimo jautrumo sutrikimai ir motorinis aktyvumas (raumenų judesių koordinavimo stoka), koma;
  • širdies ir kraujagyslių dalis: bradikardija, krūtinės angina, arterinė hipertenzija;
  • regėjimo organų dalis: tinklainės distrofija, katarakta, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • kepenų ir tulžies takų dalis: padidėjęs transaminazių ir šarminės fosfatazės kiekis kraujyje, hepatitas, kepenų nekrozė;
  • urogenitalinės sistemos dalis: inkstų nepakankamumas, uremija, kraujo buvimas šlapime, inkstų akmenų susidarymas, ginekomastija, impotencija ir nevaisingumas vyrams.

Anotacijoje apie alopurinolį nurodoma, kad jei yra individualus netoleravimas, gali išsivystyti sunkūs kepenų sutrikimai, įskaitant tulžies latakų išnykimo sindromą. Retais atvejais gali padidėti limfmazgiai, blužnis ir kepenys, sąnarių skausmas ir pseudolimfas. Tokie simptomai reikalauja nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos

Allopurinolis nenaudojamas šiais atvejais:

  • nepakankama kepenų ar inkstų funkcija azoteminėje fazėje;
  • pigmento cirozė;
  • hiperurikemija be klinikinių apraiškų;
  • ūminis podagros priepuolis;
  • laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas;
  • monosacharidų absorbcijos virškinimo trakte pažeidimas;
  • nėštumas ir žindymas;
  • amžiaus iki 3 metų.

Vaistas skiriamas atsargiai, kai yra inkstų ir lėtinis širdies nepakankamumas, cukrinis diabetas, arterinė hipertenzija, kepenų nepakankamumas, hipotirozė, taip pat vyresnio amžiaus pacientai. Specialią medicininę priežiūrą turi atlikti žmonės, vartojantys AKF inhibitorius ir diuretikus. Alopurinolis skiriamas vaikams iki 15 metų, griežtai pagal indikacijas, kompleksinėje ūminės leukemijos ir fermentinių patologijų terapijoje.

Narkotikų suderinamumas

Kartu vartojant Allopurinol padidina kumarino antikoaguliantų, Vidarabino (antivirusinių vaistų) ir hipoglikeminių medžiagų poveikį. Kartu vartojant gliukozę mažinančius vaistus ir alopurinolį, gali padidėti gliukozės kiekis kraujyje.

Kartu vartojant kitus urikozės vaistus ir salicilatus didelėmis dozėmis, sumažėja alopurinolio terapinis poveikis.

Allopurinolis yra sąlyginai suderinamas su citostatikais, nes jie dažniau gali sukelti mielosupresijos reakcijas. Siekiant sumažinti mielotoksiškumo riziką, reikia nuolat stebėti paciento kraujo kiekį.

Ciklosporino priėmimas žymiai padidina inkstų naštą dėl nefrotoksinio poveikio.

Kombinuotas alopurinolio ir penicilino antibiotikų vartojimas dažnai sukelia alergines reakcijas. Jei reikalinga antibakterinė terapija, rekomenduojama peniciliną ir jo darinius pakeisti kitais vaistais.

Skiriant imunosupresantus (azatiopriną, Mercaptopurin), dozę reikia sumažinti 50-70%. Kadangi allopurinolis slopina ksantoksidazę, šių medžiagų skilimas ir išsiskyrimas sulėtėja, todėl padidėja toksinis poveikis.

Diabetinis vaistas Chlorpropamidas gali konkuruoti su alopurinoliu dėl inkstų eliminacijos viršenybės. Sutrikus inkstų funkcijai, gali padidėti hipoglikemijos trukmė, todėl reikia koreguoti dozę.

Antacidiniai vaistai turi būti vartojami ne anksčiau kaip po 3 valandų po Allopurinol vartojimo.

Alopurinolis ir alkoholis

Alopurinolio vartojimo metu alkoholio vartojimas neleidžiamas, nes šalutinio poveikio rizika ir klinikinių simptomų pasunkėjimas žymiai padidėja. Tai taikoma bet kokio stiprumo gėrimams, ir net viena girtos dozė (stiklas degtinės arba stiklo alaus) gali sukelti nepageidaujamų pasekmių.

Alopurinolis ir alkoholis yra visiškai nesuderinami, nes etanolis sukelia šlapimo rūgšties susidarymą audiniuose ir lėtina jo išsiskyrimą per inkstus. Tai beveik neišvengiamai sukels šlapimo susidarymą ir sustiprins simptomus.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir mechanizmus
Allopurinolis gali sumažinti koncentraciją ir psichomotorinių reakcijų greitį.

Pardavimo sąlygos ir galiojimo laikas

Vaistas yra prieinamas pagal receptą. Allopurinolis galioja 5 metus.

Allopurinolis - naudojimo instrukcijos

Gydant lėtinę nefropatiją, alopurinolis skiriamas urogenitalinėje sistemoje. Vaisto vartojimo nurodymai rodo jo poveikį šlapimo rūgšties sintezei. Dėl aktyvios vaisto sudėties veiksmingai veikia gydytojas, kad pašalintų šlapinimosi problemas. Perskaitykite jo naudojimo instrukcijas.

Allopurinolio tabletės

Farmakologinė klasifikacija reiškia vaistą alopurinolį hiporikemijos ir protivogudricheskim vaistams, veikiantiems pagal virškinimo sistemos funkciją ir funkciją. Vaisto poveikis pagrįstas alopurinolio veikliąja medžiaga. Jis ištirpina šlapime esančius urato junginius, neleidžia susidaryti akmenims audiniuose ir inkstuose.

Sudėtis

Vaistas yra apvalios formos baltos spalvos tabletės, turinčios plokščią paviršių, briauną ir riziką. Jų sudėtis nurodyta lentelėje:

Allopurinolio koncentracija, mg / 1 vnt.

Mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, laktozė, hipromeliozė

10 vnt. Lizdinės plokštelės, 30 ar 50 vienetų kartono dėžutėje

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Allopurinolis reiškia priemones, kurios pažeidžia šlapimo rūgšties sintezę. Ši medžiaga yra struktūrinis hipoksantino analogas, slopina fermento ksantino oksidazę, kuri dalyvauja hipoksantino metabolizme į ksantiną ir ksantiną iki šlapimo rūgšties. Dėl šios priežasties sumažėja šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentracija šlapime ir kituose kūno skysčiuose. Tuo pačiu metu jau esantys šlapimo nuosėdos ištirpsta, jie nesudaro audiniuose ir inkstuose. Alopurinolio vartojimas padidina hipoksantino išsiskyrimą ir ksantinų išsiskyrimą šlapime.

Kai viduje tabletės yra 90% absorbuojamos iš skrandžio. Metabolizmas vyksta formuojant aloksantiną. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekia po 1,5 valandos, po aloksantino - po 4,5 valandos. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos, metabolitai - 15 valandų. 20% dozės išsiskiria žarnyne, likusieji 80% išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad yra šių indikacijų, kurioms Allopurinol gali būti skiriamas pacientams:

  • hiperurikemijos gydymas ir profilaktika;
  • hiperurikemijos derinys su nefrolitoze, inkstų nepakankamumu, šlapimo nefropatija;
  • mišrių kalcio oksalato-inkstų akmenų atkrytis dėl hiperurikurijos;
  • padidėjęs urato susidarymas pažeidžiant fermentų funkciją;
  • podagros, ūminio nefropatijos su navikų, leukemijų, visiško gydymo nevalgius prevencija.

Kaip vartoti alopurinolį

Tabletės dozės nustatomos individualiai pagal instrukcijas. Gydytojai stebi urato ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje ir šlapime. Suaugusiesiems skiriama 100–900 mg per parą, padalinta iš 2-4 karto. Tabletes reikia gerti po valgio. Vaikai iki 15 metų amžiaus gauna 10–20 mg / kg per parą arba 100–400 mg per parą. Maksimali alopurinolio paros dozė, kai pažeidžiama inkstų klirensas, yra 100 mg per parą. Dozės didinimą nustato gydytojas, išlaikydamas didelę uratų koncentraciją kraujyje ir šlapime.

Specialios instrukcijos

Specialiųjų nurodymų, pateiktų naudojimo instrukcijose, skyrius turi būti ypač atidžiai ištirtas visiems pacientams, vartojantiems Allopurinol:

  • vaisto paskirtis yra atsargiai, pažeidžiant inkstų, inkstų, hipotirozės funkcijas, pradiniame gydymo alopurinoliu laikotarpiu vertinami kepenų aktyvumo rodikliai;
  • gydymo metu pacientai turėtų vartoti ne mažiau kaip 2 litrus vandens per dieną, kontroliuodami kasdieninę diurezę;
  • Gydymo pradžioje galima podagra pasunkėti, užkertant kelią nesteroidiniams priešuždegiminiams vaistams ar kolchicinui.
  • tinkamai gydant alopurinoliu, gali būti, kad inkstų dubens dideli urato akmenys gali ištirpti ir patekti į šlapimtakį;
  • asimptominė hiperurikemija nenurodyta;
  • vaikams, vaistai skirti piktybinėms ligoms, leukemijai, Lesch-Nihena sindromui;
  • jei pacientai turi navikų ligų, prieš pradedant gydymą citostatiniais vaistais, siekiant sumažinti ksantino nuosėdų šlapimo takuose riziką, imamasi priemonių, siekiant palaikyti diuretikus ir šarminį šlapimą;
  • Vaistas turi įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui, todėl vairuoti automobilius ir kontroliuoti mechanizmus podagros gydymo metu yra draudžiama.

Alopurinolis ir alkoholis

Pagal allopurinolio vartojimo instrukcijas, gydymo metu alkoholio ir alkoholio turintys gėrimai yra draudžiami. Etanolio ir vaisto veikliosios medžiagos derinys sukelia nuodingą apsinuodijimą, kenkia kepenims ir inkstams, padidina perdozavimo riziką ir neigiamų reakcijų atsiradimą.

Vaistų sąveika

Allopurinolio vartojimo instrukcijose teigiama, kad vaistų sąveika su kitais vaistais yra tokia:

  • didina kumarino tipo antikoaguliantų, arabinosidų adenino, hipoglikeminių medžiagų dozių poveikį;
  • kartu su citotoksiniais vaistais padidina mielotoksinį poveikį;
  • Uricosuric vaistai ir didelės salicilatų dozės mažina vaisto veiksmingumą;
  • padidėja azatioprino, merkaptopurino, kaupimasis.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Instrukcijose nurodomas galimas šalutinis poveikis, kai vartojate Allopurinol:

  • arterinė hipertenzija, bradikardija;
  • pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hepatitas, stomatitas;
  • silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas;
  • depresija, koma, traukuliai, neryškus regėjimas ar skonis;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritas, edema, uremija, hematurija;
  • nevaisingumas, impotencija, ginekomastija (krūties padidėjimas), diabetas;
  • alerginės reakcijos, odos išbėrimas, hiperemija, niežulys, artralgija, karščiavimas, karščiavimas;
  • furunkulozė, alopecija, plaukų hipopigmentacija.

20 g perdozavimo dozė pacientams, kuriems yra galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos svaigimas. Ilgai vartojant 200-400 mg per parą, pastebimas stiprus apsinuodijimas - odos reakcijos, hepatitas, karščiavimas, inkstų nepakankamumo paūmėjimas. Gydymas atliekamas, kai pasireiškia simptomai, gydytojai rodo pakankamą hidrataciją, kad palaikytų diurezę. Jei reikia, nustatyta hemodializė, nėra specifinio priešnuodžio.

Kontraindikacijos

Pagal šiuos nurodymus Allopurinol vartoti draudžiama, jei pacientams yra šios kontraindikacijos:

  • sunkūs kepenų, inkstų sutrikimai, jų nesėkmė;
  • nėštumo, žindymo laikotarpis;
  • padidėjęs jautrumas vaisto sudėtiniams komponentams;
  • ūminis podagros priepuolis;
  • vaikų amžius.

Pardavimo ir saugojimo sąlygos

Vaisto tinkamumo laikas yra penkeri metai. Vaistas yra laikomas ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje už šviesos, vaikų. Vaistas iš vaistinių išleidžiamas pagal receptą.

Allopurinolio vaistas: instrukcijos

Be nukleino rūgščių (DNR ir RNR), gyvenimas neįmanomas. Šios sudėtinės molekulės susideda iš azoto bazių, iš kurių pusė yra gauta iš purino darinių (purino bazių).

Po to, kai dirbo savarankiškai, šios medžiagos per keletą nuoseklių etapų suskaidomos į blogai tirpią šlapimo rūgštį. Dėl jų metabolizmo ir ekskrecijos sutrikimo padidėja šlapimo rūgšties kiekis kraujyje (hiperurikemija). Allopurinolis padeda purino metabolizmui grįžti prie normalaus lygio.

Veiklioji medžiaga

Norint nurodyti veikliąją medžiagą, išrado daug sinonimų. Vienas iš chemikų naudojamų preparatų, kaip įprasta, atrodo taip: 4 - hidroksi-pirazolo [3,4-d] pirimidinas.

Vizualiai chemiškai gryna medžiaga yra balti milteliai arba grietinėlės atspalvis. Jis blogai tirpsta alkoholyje ir vandenyje.

Veikimo mechanizmas

Visų žinduolių organizme (įskaitant žmones) purino bazės virsta galutiniu produktu, šlapimo rūgštimi, blogai tirpsta kūno skysčiuose. Fermentas ksantino oksidazė yra atsakingas už transformacijos procesą. Pakeitimų grandinė atrodo taip:

  1. Nukleino rūgštis (DNR, RNR).
  2. Oligonukleotidai (nukleino rūgščių fragmentai).
  3. Azoto bazės (oligonukleotidų komponentai).
  4. Purinai
  5. Hipoksantinas.
  6. Xantinas
  7. Šlapimo rūgštis.

Ksantino oksidazė yra tiesiogiai susijusi su hipoksantino konversija į ksantiną ir šlapimo rūgšties. Pagal chemines savybes, allopurinolis yra panašus į hipoksantiną. Dėl šios priežasties jis „užima“ didžiausią ksantino oksidazės dalį, kuri nepakanka šlapimo rūgšties aktyviai sintezei.

Manoma, kad tai yra vienas iš labiausiai pageidaujamų gydomųjų efektų - šlapimo rūgšties kiekio kraujyje sumažėjimas. Vietoj to, padidėja hipoksantino ir ksantino kiekis, kuris yra gerokai geriau ištirpintas ir sėkmingai išskiriamas per inkstus.

Tačiau šis poveikis yra trumpalaikis: fermentas, kurį slopina alopurinolis, vėl aktyvuojasi po 300 minučių.

Dozės forma

Ji pati - tabletės, kuriose yra 100 arba 300 mg veikliosios medžiagos. Kad būtų sukurtas vaistas tirpioje injekcijos formoje, tai neleidžia tai, kad allopurinolis yra blogai tirpus vandenyje, ir vandenyje tirpūs junginiai neturi reikiamo terapinio poveikio.

Tačiau tai nereiškia nieko: viskas, kas patenka į kūną per virškinimo traktą (žodžiu), iš karto patenka į kepenis. Būtent toks ksantino oksidazės tikslas veikia šiame organe.

Biotransformacija

Vaisto absorbcijos rodiklis virškinimo trakte yra maždaug 90%, o tai yra labai geras rodiklis. Be to, kepenų ląstelėse alopurinolis virsta jo metabolitais:

  • Aloksantinas arba oksipurinolis.
  • Allopurinol-ribozidas.
  • Oxypurinol-7ribosidas.

Aktyviausias metabolitas - aloksantinas - šiek tiek mažesnis, palyginti su ksantino oksidaze.

Alopurinolio transformacija į oksipurinolį trunka apie 1,5–2 valandas. Todėl mes galime saugiai pasakyti, kad tai yra oksipurinolis, kuris užtikrina numatomą terapinį poveikį.

Farmakokinetika

Jei grynasis alopurinolis kraujyje nustatomas po 30–60 minučių po išgertos, po 6 valandų galima rasti tik jo pėdsakų. Oxypurinolis pasiekia maksimalią koncentraciją po 3-5 valandų, jo koncentracija kraujyje mažėja lėčiau.

Abi medžiagos pašalinamos iš organizmo šiais būdais:

  1. Su šlapimu. Kaip ir visos kraujo tirpalo medžiagos, pirmenybė teikiama inkstų išsiskyrimo būdui.
  2. Su išmatomis. Tokiu būdu palieka kūną nėra absorbuojamas dalis ir nedidelis kiekis, kuris patenka į kepenų ląsteles į tulžį.
  3. Tada pereikite prie minimalaus alopurinolio ir oksipurinolio kiekio. Šis praktinės vertės išskaičiavimo būdas neturi.

Ilgesnis oksipurinolio išsiskyrimo laikotarpis paaiškinamas tuo, kad ši medžiaga aktyviai absorbuojama į inkstų kanalėlius ir grįžta į kraujotaką.

Naudojimo indikacijos

Iš pirmo žvilgsnio alopurinolio paskyrimo priežastis yra akivaizdi - podagra. Iš tiesų, ši liga papildo šlapimo rūgšties kiekį kraujyje (hiperurikemija). Šiuo atveju xantino oksidazės pusėje yra 4 nenormalūs mechanizmai:

  1. Pagerinti fermentų aktyvumą.
  2. Ksantino oksidazės jautrumo kontrolės sistemoms praradimas ir aktyvumo slopinimas.
  3. Didinant fermento afinitetą su struktūriniu analogu, kuris nėra atsakingas už purinų skaidymą, bet naujų nukleotidų sintezei.
  4. Fermento jautrumo praradimas jo gaminių produktams, kurio padidėjimas savaime turėtų sulėtinti jo veiklą.

Pakeitus ksantiną, alopurinolį ir jo metabolitus gali sumažėti ksantino oksidazės ir susidariusio šlapimo rūgšties kiekis.

Tačiau tikrasis ligų ir sąlygų, kuriose gali reikėti koreguoti hiperurikemiją, sąrašas neapsiriboja vienu podagru. Rodinių sąrašas apima:

  • Tendencija formuoti šlapimo akmenis ir jų nusodinimą inkstuose ir apatinėje šlapimo sistemos dalyje (šlapimtakiai, šlapimo pūslė).
  • Masinis šlapimo rūgšties kristalų išskyrimas ir kaupimasis šlapimo sistemos organuose. Ūminė šlapimo nefropatija yra rimtas sutrikimas, kuris gali sukelti šlapimo susilaikymą ir inkstų nepakankamumą.
  • Augliai, turintys didelį aktyvumą ir jautrumą terapijai.
  • Fermentų sistemų anomalijos (Lesch-Nyhan sindromas, glikogenozė ir kt.).
  • Pasirinkimo urolitizė, kai akmenys susidaro dėl kito fermento - adenino-fosforiboziltransferazės gedimo.

Idiopatinis podagra

Labiausiai paplitusi patologija, kai reikia alopurinolio. Svarbu prisiminti, kad ūminėje fazėje, esant aktyviam sąnarių priepuoliui, neturėtumėte vartoti hipouriceminių vaistų: šiuo metu į sąnarius patenka daug šlapimo rūgšties, o jo kiekis kraujyje yra šiek tiek viršytas.

Poveikio silpninimo etape būtina ištirti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje ir šlapime. Jei dietos koregavimas nesumažina kasdienio šlapimo rūgšties išsiskyrimo su šlapimu žemiau 1100 mg, ir kraujyje taip pat yra didelis šlapimo rūgšties kiekis, Jums reikia pradėti alopurinolio vartojimą.

Kitos podagros indikacijos yra:

  1. Dažnas (ketvirčio) išpuolių ar podagro artrito perėjimas į lėtinę fazę.
  2. Tophi (mazgelių su šlapimo rūgšties kristalais) išvaizda minkštuose audiniuose ir kremzlėje.
  3. Podagros eiga kartu su lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Naudojimo instrukcijose ne visada nurodoma, kad, kol pasirodys du pirmieji simptomai, nereikia alopurinolio vartoti. Todėl gydymas visada turi būti derinamas su gydytoju.

Gydymas turėtų prasidėti mažomis dozėmis ir reguliariai kontroliuojant šlapimo rūgšties kiekį kraujyje.

Rekomenduojama pradėti nuo 50 mg per parą, tačiau suaugusiems, sergantiems dideliu hiperurikemijos kiekiu, iš karto po valgio galite vartoti 100 mg.

Dėl ko - mažinti disepsijos sutrikimų, kurie gali pasireikšti vartojant alopurinolio tabletes, tikimybę. Vėliau sutrikimas paprastai praeina.

Dėl podagros reikia ilgalaikio vartojimo. Priklausomai nuo podagros ir hiperurikemijos sunkumo, dozavimo rekomendacijos yra tokios:

  1. Lengva liga - 100-200 mg per dieną.
  2. Vidutinio sunkumo kursas yra 300–600 mg.
  3. Stiprus podagras, pasižymintis dideliu šlapimo rūgšties kiekiu kraujyje ir šlapime - 700–900 mg per parą.

Dėl podagros priepuolių prevencijos, paprastai pakanka 50–100 mg per parą. Jei skaičiuojate kilogramą kūno svorio, dozė bus nuo 2 iki 10 mg / kg per parą.

Tinkamai parinktos dozės kriterijus yra sumažinti hiperurikemijos lygį 10% per mėnesį.

Be to, galite sumažinti vaisto dozę po dietos ir atsisakę vartoti alkoholio.

Auglio procesai

Dažnai aktyvūs navikai (hematopoetinė sistema) ir jų gydymas papildo purino metabolizmą. Hemoblastozės atveju naujų ląstelių sintezės aktyvumas ir nesubrendusių ląstelių suskirstymas yra labai dideli. Be to, šie procesai yra gana jautrūs chemoterapijai ir radioterapijai.

Gydymas dažnai sukelia būklę, vadinamą naviko lizės sindromu (SLO). Jo vystymasis rodomas, jei hiperurikemijos rodikliai viršija 476 μmol / l arba viršija 25% pradinio šlapimo rūgšties kiekio.

Tokių komplikacijų rizika yra didelė, kai:

  • Ūminė limfoblastinė leukemija.
  • Ūminė mieloidinė leukemija.
  • Lėtinė mieloidinė leukemija.
  • Hodžkino limfoma.
  • Daugybinė mieloma.

Profilaktinis alopurinolio vartojimas sumažina SLO riziką ir neleidžia atsirasti ūminio šlapimo rūgšties nefropatijai.

Naudotą dozę nustato gydytojas. Standartinė dozė priklauso nuo kūno masės. Dienos dozė svyruoja nuo 200 iki 600 (labai retai - 800 mg). Per dieną, kas 8 valandas, jis skirstomas į tris lygias dozes. Inkstų ekskrecijos funkcija reikalauja ypatingos kontrolės: inkstų nepakankamumo atveju dozė sumažinama 50% ar daugiau.

Priėmimas turi prasidėti 1-2 dienas prieš bet kokį priešvėžinį gydymą ir tęsti 3-7 dienas. Atšaukimo kriterijus yra įprastas šlapimo rūgšties kraujyje rodiklis.

Paveldimos fermentacijos

Tai apima „Lesch-Nyhan“ sindromą ir kitus fermentų sistemų sutrikimus, susijusius su purino metabolizmu. Su tokiomis ligomis reikalingas ilgas gydymas, kurio pagrindas tampa allopurinoliu. Dozė parenkama individualiai.

Jei galima apriboti profilaktinę 50 mg dozę per parą, 100 mg tabletė turi būti padalyta į pusę, išilgai skersinio pjūvio.

Nepageidaujamas poveikis

Dabar šis terminas yra labiau vertinamas kaip nepageidaujamos reakcijos. Kaip ir su kitais vaistais, šis alopurinolio vartojimo instrukcijų skyrius yra gana didelis:

Dažnis

(mažiau nei 1 atvejis 10 tūkst. pacientų)

Kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas.

Ypač sunkios alergijos (anafilaksija).

Angioblastinė limfadenopatija (ji visiškai grįžta ir išnyksta nutraukus allopurinolį).

Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje ir lipidai.

Koma, paralyžius, mieguistumas, skonio ir pusiausvyros sutrikimai.

Angina (miokardo išemija), lėtėja širdies ritmas (bradikardija).

Padidėjęs kraujospūdis.

Vėmimas, pilvo skausmas.

Plaukų spalva ir praradimas.

Hormoniniai sutrikimai: ginekomastija, impotencija

Raumenų skausmas (mialgija).

Kraujo atsiradimas šlapime.

Reti (nuo ≥1 / 10 000 iki. T

Šalutinių reiškinių sunkumą ir dažnumą dar labiau padidina inkstų ir (arba) kepenų anomalija.

Dažniausiai reikia susitikti su odos reakcija.

Kontraindikacijos

Alopurinolis reiškia mažai toksiškus vaistus, turinčius didelį terapinį intervalą (dozių diapazonas nuo terapinio iki toksinio). Todėl ne taip dažnai atsisakoma jį priimti:

  • Individualus netoleravimas. Kūnas negali paimti vaisto arba kito papildomo komponento. Antruoju atveju tikslinga ieškoti vaisto iš kito gamintojo.
  • Lėtinis ir ūminis kepenų nepakankamumas. Sumažėjęs kepenų fermentų sistemų aktyvumas gali sukelti alopurinolio kaupimąsi organizme.
  • Pirminė hemochromatozė. Kai šis genetinis sutrikimas vidaus organuose (kepenyse, inkstuose...) susikaupia, sutrikdo jų funkciją.
  • Hiperurikemija be išorinių apraiškų.
  • Ūminis podagros artrito etapas.
  • Vaikų amžius iki 3 metų. Ši kontraindikacija yra gana savavališka ir yra susijusi su poreikiu vartoti vaistą tabletės pavidalu.
  • Paveldimos fermentacijos, sukeliančios angliavandenių apykaitos sutrikimus (yra laktozės monohidratas).

Tiesą sakant, kontraindikacijų sąrašas apsiriboja šiuo sąrašu.

Naudokite atsargiai

Pacientams, sergantiems inkstų liga, reikia pradėti mažas dozes. Ilgalaikis oksipurinolio išsiskyrimas gali sukelti medžiagos kaupimąsi inkstų nepakankamumu sergantiems žmonėms. Rekomenduojama kas savaitę atlikti biocheminį monitoringą, kol gaunami stabilūs, terapiškai veiksmingi rezultatai.

Nėščioms moterims vaisto vartojimas yra leidžiamas, jei priėmimo rizika yra mažesnė už riziką nėščiosioms ir besivystančioms vaisiams. Nors nuo narkotikų vartojimo XX a. Pradžioje, vaistas neturėjo teratogeninio ar kitokio poveikio.

Nustačius SLO, reikia kontroliuoti ksantino kiekį kraujyje. Kai jis yra pakeltas, vaistas neturėtų būti nedelsiant pašalintas: būtina padidinti skysčio srautą į organizmą (hidrataciją).

Pirmiau buvo pasakyta, kad dozės koregavimas reikalauja žmonių, kenčiančių nuo kepenų ir inkstų ligų. Jiems tikslinga kontroliuoti oksipurinolio kiekį kraujyje, o ne jo pirmtaką, alopurinolį.

Vaisto perdozavimas yra įmanomas, bet retai pasireiškia. Kartu su:

Šiuos simptomus sukelia gilus ksantino oksidazės slopinimas. Reikalauja trumpalaikio vaisto vartojimo nutraukimo (po 5-6 valandų, fermentas atkurs jo aktyvumą) ir kūno drėkinimą. Jei yra klinikinių indikacijų, gali būti nustatyta hemodializė.

Nors vaistas buvo aktyviai naudojamas nuo 1965 m., Jo poveikis ir toliau stebina. Taigi, pastaruoju metu buvo pastebėta, kad alopurinolis gali pagerinti audinių deguonį išemijos būsenoje, turi vazoprotekcinį poveikį (apsaugo kraujagyslių vidinį pamušalą nuo įvairių traumų).

Labai svarbu nepamiršti, kad bet kokie vaistai yra aktyvios cheminės medžiagos ir jie gali turėti nenuspėjamą poveikį vienas kitam. Jei reikia alopurinolio gydymo, gydytojas turi žinoti, kokie kiti vaistai vartojami pacientui.

Allopurinolis

Aprašymas 2015 m. Liepos 4 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Allopurinol
  • ATX kodas: M04AA01
  • Veiklioji medžiaga: alopurinolis
  • Gamintojas: Borschagovsky chemijos gamykla (Ukraina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Vengrija)

Sudėtis

Jame yra 100 arba 300 mg veikliosios medžiagos alopurinolio ir pagalbinių medžiagų.

Išleidimo forma

100 arba 300 mg tabletės.

Farmakologinis poveikis

Anti-podagros agentas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veikimo principas grindžiamas ksantino oksidazės slopinimu, užkertant kelią hipoksantino pernešimui į ksantiną, iš kurio susidaro šlapimo rūgštis. Vaistas sumažina šlapimo rūgšties druskų, šlapimo rūgšties, koncentraciją žmogaus organizme skystose terpėse.

Vaistas apsaugo nuo šlapimo nuosėdų susidarymo inkstų sistemoje, organizmo audiniuose, prisideda prie jų ištirpinimo. Alopurinolis, sumažindamas hipoksantino transformaciją į ksantiną, skatina jų aktyvesnį panaudojimą nukleotidų sintezei į nukleorūgštis. Susikaupus ksantinams plazmoje, normalus nukleino rūgščių keitimas nepasikeičia, nesugadinamas nusodinimo procesas, o ksantinai nesikaupia plazmoje dėl didelio tirpumo. Kai ksantinų išsiskyrimas į šlapimą nepadidina nefrolitozės rizikos.

Naudojimo indikacijos Allopurinolis

Apsvarstykite, kaip vartojamas vaistas.

Vaistas vartojamas ligoms, kurias lydi hiperurikemija: inkstų liga, podagra. Vaistas skiriamas psoriazei, radioterapijai ir auglių citostatinei terapijai su hiperurikemija, hemablastoze (limfosarkoma, lėtine mieloidine leukemija, ūminiu leukemija), su masiniu gydymu gliukokortikosteroidais, turinčiais didelių trauminių traumų (Lesch-Nihena sindromas), su purinovo sutrikimais, su purinovo sutrikimais.

Taip pat yra šių alopurinolio vartojimo indikacijų. Vaistas skiriamas urikozurijai su pasikartojančiais kalcio oksalato ir inkstų akmenimis, su šlapimo rūgšties nefropatija ir sutrikusi inkstų sistema (inkstų nepakankamumas).

Kontraindikacijos

Azotemijos stadijoje alopurinolis neskiriamas lėtiniam inkstų nepakankamumui, veikliosios medžiagos netoleravimui nėštumo metu, ūminis podagros priepuolis, hemochromatozė, žindymo laikotarpis, asimptominė hiperurikemija.

Arterinės hipertenzijos, inkstų patologijos atveju cukrinio diabeto atveju vaistas skiriamas atsargiai.

Šalutinis poveikis

Sielos organai: ambliopija, skonio suvokimo iškrypimas, katarakta, regėjimo suvokimo sutrikimai, skonio pojūčių praradimas, konjunktyvitas.

Nervų sistema: mieguistumas, depresija, parezė, neuritas, galvos skausmas, parestezijos, periferinė neuropatija.

Virškinimo trakto: viduriavimas, dispepsija, skausmas, vėmimas, pykinimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, cholestazinis gelta, hiperbilirubinemija, retai granulomatinis hepatitas, hepatomegalia, hepatonekrozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: vaskulitas, bradikardija, padidėjęs kraujospūdis, perikarditas.

Skeleto ir raumenų sistema: mialgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalinė sistema: periferinė edema, ginekomastija, nevaisingumas, hematurija, padidėjęs karbamidas, proteinurija, ūminis inkstų nepakankamumas, sumažėjęs stiprumas, intersticinis nefritas.

Kraujo formavimo organai: anemija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastinė anemija.

Galimos alerginės reakcijos: daugiaformė eritema, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, bronchų spazmas, eksfoliacinis dermatitas, ekzematinis dermatitas, purpura, toksinė epidermio nekrolizė, pūslinis dermatitas.

Taip pat galimas kraujavimas iš nosies, dehidratacija, alopecija, furunkulozė, hipertermija, limfadenopatija, nekrozinis tonzilitas, hiperlipidemija.

Allopurinolio tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas vartojamas po valgio, viduje. Būtina gerti daug vandens. Dozė yra didesnė nei 300 mg. Gydymo eiga ir trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.

Kaip vartoti podagra

Lengvų podagros simptomų atveju rekomenduojama kasdien vartoti 200-300 mg vaisto. Sunkios formos, esant tophus, skiriama 400-600 mg per parą. Vaisto paros kiekis gali būti suskirstytas į 2 dozes. Dozė, didesnė kaip 300 mg, gydant podagrą.

Minimali efektyvi dozė yra 100-200 mg per parą. Siekiant sumažinti podagros paūmėjimo riziką, gydymą rekomenduojama pradėti mažomis dozėmis: 100 mg per parą, po to 100 mg dozę kas savaitę padidinti.

Taip pat

Kai vartojama piktybinių kraujo ligų chemoterapija, per tris dienas skiriama 600–800 mg per dieną, kad būtų išvengta šlapimo nefropatijos, o gėrimas yra gausus.

Senyvi žmonės nustatė minimalią vaisto Allopurinol dozę.

Vaikai iki 10 metų amžiaus skiria 5–10 mg / kg kūno svorio per dieną. 10–15 metų vaikams skiriama 100-300 mg paros dozė.

Allopurinol Egis ir Allopurinol Sandoz naudojimo instrukcijos yra panašios į pirmiau minėtą dozavimo metodą.

Perdozavimas

Išreikštas oligūrija, galvos svaigimas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas. Peritoninė dializė, hemodializė yra rekomenduojama, priverstinė diurezė yra veiksminga.

Sąveika

Uricosuric vaistai sustiprina aktyvaus metabolito, oksipurinolio, inkstų klirensą, priešingai nei tiazidiniai diuretikai, kurie padidina toksiškumą ir sulėtina inkstų klirensą.

Allopurinolis padidina hipoglikeminių, geriamųjų vaistų poveikį. Vaistas slopina metabolizmą, didina metotreksato, merkaptopurino, azatioprino, ksantinų, adenino arabinosido koncentraciją ir atitinkamai toksiškumą. Vartojant acetilsalicilo rūgštį ir kolchiciną, padidėja vaisto veiksmingumas. Allopurinolis pailgina kumarino antikoaguliantų pusinės eliminacijos laiką, o tai padidina hipoprotrombineminį poveikį.

Skiriant amoksiciliną, ampiciliną, padidėja odos išbėrimo dažnis. Kaulų čiulpų aplazijos atsiradimo rizika didėja vartojant doksorubiciną, ciklofosfamidą, prokarbaziną, bleomiciną. Gydant alopurinolį ir geležies preparatus kartu, stebimas geležies kaupimasis kepenyse.

Inkstų nepakankamumo atveju kartu su AKF inhibitoriais padidėja toksinio poveikio rizika. Nefrotoksiškumas pastebimas skiriant ciklosporiną. Antihyurureminis poveikis sumažėja vartojant etakrynino rūgštį, furosemidą, tiazidinius diuretikus, pirazinamidą, tiofosfamidą, šlapimo takus.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Tamsoje vietoje, prieinamoje vaikams ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip treji metai.

Specialios instrukcijos

Allopurinolis nerekomenduojamas vartojant asimptominę urikozuriją. Tinkama terapija gali sukelti didelių šlapimo akmenų ištirpinimą puodelio ir dubens sistemoje, patekus į šlapimtakį ir formuojant inkstų kolikas.

Vaikai vaikams skiriami tik įgimtai purino metabolizmo patologijai su piktybiniais navikais. Nepriimtina pradėti gydymą prieš visišką akutinio podagro priepuolio atsipalaidavimą. Pirmajame gydymo mėnesį NSAID vaistai, kolchicinas. Plėtojant ūminį podagros priepuolį, į gydymo režimą įtraukiami priešuždegiminiai vaistai.

Jei yra kepenų, inkstų sistemos sutrikimų, alopurinolio dozė sumažėja. Vaistas gali būti derinamas su vidarabinu, prižiūrint gydytojui, atsargiai.

Alopurinolis ir alkoholis

Vaistas nesuderinamas su alkoholiu.

Alopurinolio analogai

Konstrukcinis analogas yra Allohexal.

Alopurinolio apžvalgos

Vaistas yra veiksmingas kaip vaistas, skirtas podagra, mažinant šlapimo rūgšties kiekį ir edemą, atsižvelgiant į vartojimo instrukcijas ir atitiktį dietai.

Tačiau yra nemažai neigiamų atsiliepimų apie „Allopurinol-Egis“, narkotikų vartojimas kai kuriems žmonėms visai nepadėjo, be to, sukėlė šalutinį poveikį.

Kaina Allopurinol, kur pirkti

50 tablečių 100 mg kainuoja apie 100 rublių.

Kaina Allopurinol-Egis 30 vienetų 300 mg yra 120-140 rublių.

Kaip naudoti allopurinolį inkstų akmenims?

Allopurinolis yra hiporikeminių vaistų grupė. Jo įtaka mažina šlapimo rūgšties koncentraciją biologiniuose skysčiuose (kraujyje, šlapime). Vaistas skiriamas įvairioms patologinėms sąlygoms, kurias lydi šio parametro rodiklio pakeitimas, pvz., Podagra, navikai, šlapimtakis.

Šio vaisto pranašumas yra mažos kainos. Be to, atkreipkite dėmesį į nedidelį skaičių apribojimų. Tačiau, jei naudojama netinkamai, padidėja skirtingų sistemų šalutinio poveikio rizika.

Lotynų kalbos pavadinimas

Išleidimo ir sudėties formos

Siūlomas vaistas buteliuose tamsus stiklas. Forma spaudai - tabletes. Jų skaičius skiriasi: 30 ir 50 vnt. Tokio pat pavadinimo junginys naudojamas kaip aktyvus ingredientas preparate. Allopurinolio dozė vienoje tabletėje gali skirtis ir yra 100 ir 300 mg. Be to, sudėtis apima ir kitas medžiagas, kurios neturi hipuriceminio aktyvumo:

  1. laktozės monohidratas;
  2. mikrokristalinė celiuliozė;
  3. natrio karboksimetilo krakmolas;
  4. maisto želatina;
  5. magnio stearatas;
  6. koloidinis silicio dioksidas.

Farmakologinis poveikis

Yra 2 pagrindinės Allopurinol savybės: artritas ir hiperurikemija. Vaisto principas yra slopinti fermento ksantino oksidazės aktyvumą, kurio įtakoje palaipsniui vyksta hipoksantino konversija į šlapimo rūgštį su tarpiniu xantino išsiskyrimu.

Susilietus su alopurinoliu su ksantino oksidazės fermentu, jis transformuojamas į oksipurinolį, kuris nėra oksiduojamas ir yra ksantino analogas. Atsižvelgiant į tai, kad vaistas slopina šio fermento veikimą, sumažėja šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, šlapime.

Be to, gydymas alopurinoliu padidina ksantino ir hipoksantino koncentraciją.

Šios medžiagos transformuojamos į junginius, panašius į puriną: adenoziną, guanoziną (monofosfatus). Dėl to šlapimo rūgštis sumažėja skirtinguose kūno skysčiuose.

Tuo pačiu metu pastebimas šlapimo rūgšties natrio ir kalio druskų šlapimo nuosėdų naikinimas. Kita alopurinolio medžiagos savybė yra patologinių procesų sustabdymas: sustabdomas druskos ir jų nuosėdų susidarymas audiniuose ir inkstuose.

Šiek tiek kitaip, vaistas gali veikti kitose kūno būsenose. Pavyzdžiui, jei diagnozuojama hiperurikemija, xantinas ir hipoksantinas išsiskiria intensyviau ir naudojami pakartotinai purino bazių formavimui. Dėl šios priežasties sumažėja purino biosintezės proceso aktyvumas nauju grįžtamojo ryšio mechanizmu.

Farmakokinetika

Pagrindinė kompozicijos medžiaga pasižymi norimu poveikiu geriant per burną.

Vaistas greitai absorbuojamas. Šis procesas vystosi viršutinėje žarnoje. Atliekant kraujo tyrimą, galite nustatyti aktyvų Allopurinol komponentą ne vėliau kaip po 1 valandos po pirmosios dozės vartojimo, kartais vaisto absorbcijos greitis yra daug didesnis, o pagrindinė medžiaga patenka į kraują per pusvalandį.

Priemonės privalumas yra didelis biologinis prieinamumas (nuo 67 iki 90%).

Ribinė vaisto aktyvumo koncentracija nustatoma praėjus 90 minučių po Allopurinol dozės. Tada pradeda mažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Po 6 valandų veiklioji medžiaga nebebus aptinkama, paliekant tik likutinius pėdsakus.

Prarijus pagrindinė sudedamoji dalis yra transformuojama, todėl metabolitai išsiskiria. Jie rodo hipuriceminį aktyvumą, bet šių junginių efektyvumo piko reikšmė daug vėliau - po 3-5 valandų. Metabolitų privalumas yra mažas išsiskyrimo greitis, kuris prisideda prie vaisto periodo padidėjimo.

Kitas alopurinolio bruožas yra mažas surišimas. Dėl to baltymų koncentracijos pokytis neturi įtakos vaisto klirensui. Veiklioji medžiaga pasiskirsto per kūno audinius, bet daugiau kaupiasi kepenyse, žarnyne. Dėl viso alopurinolio ir jo metabolitų pusinės eliminacijos periodo gautas poveikis palaikomas 1 dieną.

Pagrindinės sudedamosios dalies dalis nekeičiama forma pašalinama iš organizmo žarnyno judėjimo metu (ne daugiau kaip 20%), šiek tiek mažesnė - šlapinantis. Likusi medžiagos dalis išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos Allopurinolis

Vaistas rekomenduojamas naudoti tokiais atvejais:

  1. patologinės būklės, susijusios su hiperurikemija (padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje), į šią grupę įeina podagros metabolinė liga (lėtine forma pailginta remisija) ir urolitizė, kurioje susidaro uratai;
  2. hiperurikemija: vaistas gali būti naudojamas tokios patologinės būklės pirminėje ir antrinėje formoje, ypač atsižvelgiant į nukleoproteinų suskaidymą, besivystančią limfosarkomą, leukemiją, psoriazę, sužalojimą, piktybinių navikų radioterapiją, fermentų disfunkciją, gliukokortikosteroidų šoko dozių gydymą ir tt;
  3. inkstų ligos, įskaitant tuos, kuriems būdinga vidutinio sunkumo forma: nefropatija, šio organo funkcijos nepakankamumas;
  4. inkstų akmenų susidarymas urikozurijos fone.

Kontraindikacijos

Apribojimai, susiję su vaisto naudojimu, yra šie:

  1. medžiagų apykaitos sutrikimai, kartu su geležies kiekio padidėjimu audiniuose (pirminis);
  2. padidėjęs organizmo jautrumas veikliajai medžiagai ar kitoms medžiagoms, esančioms alopurinolio sudėtyje;
  3. hiperurikemija, kurioje nėra išorinių apraiškų;
  4. podagra paūmėjimo metu;
  5. gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės stygius, neigiama reakcija į laktozės patekimą į organizmą, kuris yra dėl laktozės buvimo vaisto sudėtyje.

Santykinės grupės pastabos ir kontraindikacijos. Šiuo atveju vaistas yra naudojamas, tačiau labai atsargiai, nes yra didelė komplikacijų rizika:

  1. širdies sutrikimai: organo nepakankamumas, hipertenzija;
  2. diabetas;
  3. pacientų senatvės;
  4. hipotirozė;
  5. iki 15 metų amžiaus.

Kaip vartoti alopurinolį

Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną. Laikoma pakankamu 300 mg kiekiu. Jei virškinimo trakto organų dalyje pasireiškia neigiamos reakcijos, nurodyta dozė skirstoma į kelias dozes. Daugeliu atvejų gydymas prasideda nuo minimalaus alopurinolio kiekio - 100 mg. Tada jis padidėja pagal paciento poreikius ir nepageidaujamų urikemijos simptomų pašalinimo greitį.

Didžiausias veikliosios medžiagos kiekis per dieną yra 900 mg.

Jei gydymas atliekamas sunkiomis ligomis, dozė gali padidėti iki 600-900 mg. Patologijoms, turinčioms lengvas ar vidutinio sunkumo apraiškas, skiriama 300-600 mg per parą.

Podagra

Daugeliu atvejų rekomenduojama kasdien vartoti 200-300 mg medžiagos. Jei atsiranda sunki patologinė būklė, narkotikų kiekis padvigubėja ir gali siekti 400–600 mg per parą. Skiriant minimalią dozę, leidžiama ją padalyti į 2 priėmimus. Didelė dalis vaisto vartojama dalinai (3 ar daugiau kartų per dieną). Norint išvengti ūminio podagro, skiriama 100 mg per parą.

Su akmenimis šlapimo takų ir inkstų

Atsižvelgiant į tai, kad vaistas yra pašalinamas iš organizmo gana lėtai (su diagnozuotais inkstų sutrikimais), šiuo atveju pacientams skiriama ne daugiau kaip 100 mg alopurinolio per dieną.

Naudoti vaikams

Vaistas vartojamas pagal amžių:

  1. iki 10 metų: 10-15 mg / kg kūno svorio;
  2. nuo 10 iki 15 metų: dozė padvigubėja ir yra 10-20 mg / kg svorio.

Kiek laiko užtrukti

Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Ilgalaikio gydymo metu karbamido kiekis biologiniuose skysčiuose stebimas kas kelias savaites. Ir dar svarbiau yra kraujo tyrimas.

Prieš arba po valgio

Tabletes reikia išgerti po valgio.

Šalutinis poveikis vartojant Allopurinol

Neigiamos apraiškos atsiranda priklausomai nuo kūno būklės, kitų patologijų buvimo. Kai kurios reakcijos pasireiškia dažniau. Tai apima bėrimą.

Reti neigiami reiškiniai:

  1. polinkis plėtoti infekcijas ir parazitines ligas, pvz., furunkulozę;
  2. daug patologinių ligų, kurias lydi kraujo sudėties ir savybių pokyčiai: leukopenija, agranulocitozė, anemija, trombocitopenija ir kt.;
  3. neigiamas individualaus pobūdžio reakcijas, sunkūs pasireiškimai (anafilaksinis šokas);
  4. artralgija;
  5. vaskulitas;
  6. diabetas, padidėję lipidai;
  7. depresijos būsenos;
  8. koma;
  9. galvos skausmas;
  10. mieguistumas;
  11. skonio ar skonio pasikeitimas;
  12. motorinės veiklos sutrikimas;
  13. neuropatija;
  14. galvos svaigimas;
  15. regos sutrikimas;
  16. padidėjęs kraujospūdis;
  17. pykinimas ir vėmimas;
  18. išmatų struktūros pokyčiai (tampa skystesni);
  19. padidėjęs noras išmatuoti;
  20. stomatitas;
  21. pilvo skausmas;
  22. hepatitas, kepenų fermentų koncentracijos pokyčiai;
  23. dusulys;
  24. raumenų audinio susilpnėjimas;
  25. plaukų slinkimas ar spalvos pasikeitimas;
  26. padidėję inkstų patologijos požymiai (hematurija, uremija, šio organo nepakankamumas);
  27. vyrų nevaisingumas;
  28. skaičiavimas;
  29. karštinė būsena.

Perdozavimas

Daugeliu atvejų pastebimi nervų sistemos sutrikimo simptomai, pvz., Galvos svaigimas. Taip pat dažnai gali pasikeisti pykinimas, vėmimas, išmatos (atsiranda viduriavimas). Gydymo principas pagrįstas priverstine diureze. Prarijus didelių dozių, patartina atlikti hemodializę, peritoninę dializę.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, atliekamas laboratorinis tyrimas ir, remiantis rezultatais, įvertinami pagrindiniai kepenų būklės rodikliai.

Per visą gydymo kursą rekomenduojama laikytis kasdienio skysčio kiekio - ne mažiau kaip 2 litrus.

Kartais pradiniame gydymo etape patologijos simptomai pablogėja, tačiau tuo pačiu metu vartojant NVNU, galima kontroliuoti kūno būklę.

Vaikams vaistas dažniau skiriamas piktybiniams navikams, kuriuos lydi urikemijos pasireiškimai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nerekomenduojama vartoti vaisto pagal alopurinolį, kai vaikas vežamas.

Tačiau, kai atsiranda toks poreikis, jis nustatomas, tačiau dėl sveikatos priežasčių, jei rizika vaisiui yra mažesnė nei teigiamas vaisto vartojimo poveikis. Paimkite reikiamas tabletes, prižiūrint gydytojui.

Žindymas nutraukiamas, jei Jums reikia gydyti alopurinoliu.

Vaikystėje

Vaistas nėra skiriamas pacientams iki 3 metų.

Sutrikusi inkstų funkcija

Jei šio organo patologija išsivysto, rekomenduojama sumažinti paros dozę, nes šiuo atveju pusinės eliminacijos laikas yra žymiai didesnis.

Esant sunkiam inkstų pažeidimui (azotemijos stadijoje), vaistas neskiriamas.

Šiuo atveju lemiamas faktorius yra inkstų klirensas - jis turėtų nukristi iki 2 ml per minutę.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vaistas netaikomas.

Poveikis koncentracijai

Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir užsiimti veikla, kuri reikalauja aukšto lygio priežiūros.

Suderinamumas su alkoholiu

Alopurinolio vartojimo metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.

Vaistų sąveika

Veikliosios medžiagos veikliosios medžiagos poveikio dėka padidėja kai kurių antikoaguliantų, arabinosidų, adenino, poveikis.

Diabeto atveju reikia turėti omenyje, kad didėja ir hipoglikeminių vaistų veiksmingumas, todėl reikia perskaičiuoti jų dozę.

Alopurino aktyvumo lygis mažėja, priklausomai nuo salicilatų, šlapimo takų grupės priemonių.

Vartojant kartu su citostatikais, vaisto toksiškumas didėja.

Pagreitėja tokių agentų, kaip alopurinolis, azatioprinas, kaupimosi organizme procesas.

Saugojimo sąlygos

Butelis turi būti apsaugotas nuo saulės spindulių. Vaikų priėjimas prie šios priemonės yra ribotas. Įprastinė oro temperatūra yra iki + 30 ° С.

Vaistą galima laikyti ne ilgiau kaip 3 metus nuo pagaminimo datos (tabletėms, kurių dozė yra 300 mg) ir 5 metus (vaisto, kurio veikliosios medžiagos koncentracija yra 100 mg).

Farmacijos pardavimo sąlygos

Įrankis yra receptas.

Ar jie parduodami be recepto?

Kaina: 80-130 rublių, kurie turi įtakos tablečių skaičiui buteliuke.

Analogai

Leidžiami šie pakaitalai:

Taip pat yra panašių analogų, gaminamų pagal kitų gamintojų prekės ženklą (pavyzdžiui, Aegis).

Gydytojų apžvalgos

Skatov B.V., urologas, 47 metai, Krasnojarskas

Vaistas veiksmingai pašalina šlapimo takų ligų simptomus. Jis gali būti vadinamas universaliu, nes jis priskiriamas įvairioms patologijoms, ir nesvarbu, ar urikozurija yra pirminė ar antrinė.

Glinkina T. A., urologas, 36 metai, Maskva

Vaistas yra gana veiksmingas, veikia greitai. Tačiau tai turi trūkumų, pavyzdžiui, daug neigiamų reakcijų, ir dauguma pacientų turi įvairius šalutinius poveikius, net jei organizmas nėra jautrus visiems alopurinolio komponentams. Iš dalies apima šią minusą priimtiną kainą.

Pacientų nuomonė

Veronika, 38 metai, Stary Oskol miestas

Kaip narkotikų vartojimo poveikis. Kai kaulų gabalėlis ant pirštų buvo uždegtas, gydytojas paskyrė šią priemonę, nes diagnozuota podagra. Alopurinolio dėka simptomai greitai išnyko, todėl gydymą taip greitai užbaigiau, kad šalutinis poveikis paprasčiausiai nepasireiškė.

Anastasia, 40 metų, Voronežas

Jie paskyrė šį vaistą šlapimtakiams. Atsižvelgiant į tai, kad aš taip pat turiu hipertirozę, aš patyriau blogą kelią. Buvo daug šalutinių poveikių, turėjau pakeisti šį įrankį.